PI 3-kinase 抑制因子

Wortmannin 是一种 PI 3-kinase 选择性抑制剂，其独特之处在于能共价修饰酶的活性位点。这种相互作用会破坏磷酸肌酸的磷酸化，从而有效阻断下游信号传导途径。其独特的作用机制包括与激酶形成稳定的加合物，从而改变反应动力学并延长抑制时间。这种特异性有助于详细研究受 PI 3- 激酶活性影响的细胞过程。

LY294002 可通过与 PI 3-kinase 的 ATP 结合位点结合，直接抑制 PI 3-kinase 的催化活性，从而导致 PI 3-kinase 蛋白合成减少。

白皮杉醇是PI 3-激酶的一种强效调节剂，具有通过非共价结合与酶相互作用的独特能力。这种相互作用改变了激酶的构象动力学，影响了其底物亲和力和催化效率。白皮杉醇对脂质代谢和细胞信号传导通路的影响非常显著，因为它选择性地影响关键底物的磷酸化，从而为PI 3-激酶活性的调节机制提供了新的见解。

金丝桃素是 PI 3-kinase 的一种选择性抑制剂，通过特定的氢键和疏水相互作用，显示出破坏酶活性位点的独特能力。这种调节剂会导致下游信号通路的磷酸化模式发生改变，从而影响细胞的生长和存活机制。其动力学特征揭示了一种竞争性抑制机制，使人们对其在细胞信号网络和代谢调节中的作用有了细致的了解。

IC-87114 是 PI 3-kinase 的一种选择性抑制剂，能与酶的异构位点结合，从而诱导构象变化，阻碍其活性。这种化合物表现出独特的反应动力学，以非竞争性抑制模型为特征，可对信号级联进行持续调节剂。它与酶中关键残基的相互作用突显了其影响代谢途径和细胞稳态的潜力。

杨梅素是 PI 3-kinase 的强效抑制剂，通过与活性位点的竞争性结合，显示出破坏该酶催化活性的独特能力。这种黄酮类化合物与关键氨基酸残基发生了独特的分子相互作用，改变了酶的构象，影响了下游信号传导途径。它的动力学特征显示出快速的抑制作用，表明它在调节细胞反应和代谢调节方面发挥着动态作用。

虽然雷帕霉素主要针对 mTOR，但由于其在通路中的反馈抑制作用，使用雷帕霉素可能会导致 PI 3-kinase 的下游表达减少。

PIK-75 是一种游离碱，是 PI 3-kinase 的选择性抑制剂，通过异构调节剂显示出独特的作用机制。它与特定的结合位点结合，导致构象变化，从而阻碍底物的进入。该化合物表现出独特的动力学行为，其特点是抑制起始时间延迟，可对信号级联进行细微调节。它与酶结构的相互作用突显了其微调细胞过程的潜力。

XL-147衍生物2是一种选择性PI 3-激酶抑制剂，其独特之处在于能够破坏酶活性位点内的脂质结合相互作用。这种化合物具有独特的竞争性抑制特性，能够改变酶对磷脂酰肌醇的亲和力。其动力学特性表明XL-147衍生物2能够快速起效，有助于立即调节下游信号通路。XL-147衍生物2的结构特异性凸显了其有效影响细胞动态的潜力。

白藜芦醇可通过激活 SIRT1 降低 PI 3-kinase 的表达，从而可能导致 PI 3-kinase 的转录因子去乙酰化和抑制。