Date published: 2025-9-8

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PI 3-kinase 抑制因子

常见的PI 3-激酶抑制剂包括但不限于沃曼宁(CAS 19545-26-7)、LY 294002(CAS 154447-36-6)、雷帕霉素(CAS 53123-88-9)、白藜芦醇(CAS 501-36-0)和姜黄素(CAS 458-37-7)。

磷脂酰肌醇3-激酶(PI 3-激酶或PI3K)是一组参与细胞功能的酶,如细胞生长、增殖、分化、运动、存活和细胞内运输。PI 3-激酶是细胞信号传导中不可或缺的,它受各种细胞刺激或毒性刺激激活。这种酶催化磷脂酰肌醇环上3'羟基的磷酸化。PI 3-激酶通路异常激活时,会导致多种细胞功能障碍和疾病。因此,PI 3-激酶活性的调节对于维持细胞稳态至关重要。PI 3-激酶表达的抑制可通过多种机制实现,例如破坏其激酶活性所需的ATP结合、干扰PI 3-激酶基因的转录调控、使其mRNA不稳定或通过促进蛋白质降解途径。

研究人员对多种化合物抑制PI 3-激酶的潜力进行了研究。例如,LY294002和沃曼宁(Wortmannin)已知可与PI 3激酶的腺苷三磷酸(ATP)结合位点结合,从而有效降低激酶的活性。其他化合物,如槲皮素和白藜芦醇,可通过调节PI 3-激酶表达水平的转录因子的活性来发挥其抑制作用。表儿茶素没食子酸酯(EGCG)是一种存在于绿茶中的多酚,可通过降低PI 3-激酶mRNA的翻译和稳定性来发挥其抑制作用。同样,3-甲基腺嘌呤(3-MA)会干扰自噬过程,导致降解的PI 3-激酶mRNA积累。这些化合物以及山奈酚和MEK/ERK途径抑制剂(U0126和PD98059)等其它化合物,突出了PI 3-激酶表达水平降低的多种生化途径,展示了控制细胞酶水平的复杂调节网络。虽然这些化学物质抑制PI 3-激酶的直接和间接途径是复杂且多方面的,但它们强调了细胞信号传导所需的复杂平衡以及精确调节酶表达的潜力。

関連項目

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展示:

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Viridiol

23820-80-6sc-391040A
sc-391040
250 µg
1 mg
$73.00
$180.00
(0)

Viridiol是一种PI 3-激酶的选择性抑制剂,其特点在于能够与酶活性位点中的关键残基发生特定的氢键结合。这种相互作用改变了酶的构象动力学,从而影响其催化效率。该化合物独特的立体化学结构增强了其与酶的亲和力,从而影响磷脂的磷酸化,并最终改变细胞信号转导网络。其独特的分子特性有助于对脂质代谢和信号转导的深入理解。

Demethoxyviridiol

56617-66-4sc-391780
1 mg
$250.00
(0)

Demethoxyviridiol 是 PI 3-kinase 的强效抑制剂,它通过疏水相互作用,表现出破坏该酶脂质结合袋的独特能力。这种化合物会改变底物磷酸化的动力学,从而在信号通路中产生一连串的下游效应。其独特的分子结构允许选择性结合,为细胞过程的调节和新陈代谢调节的复杂平衡提供了见解。

TG 100713

925705-73-3sc-362809
sc-362809A
10 mg
50 mg
$199.00
$849.00
(0)

TG 100713 是 PI 3-kinase 的选择性抑制剂,具有独特的结合特性,能使酶稳定在非活性构象。这种化合物破坏了酶与其脂质底物之间的相互作用,导致下游信号通路的减少。其特定的分子相互作用,包括疏水接触和范德华力,为脂质信号转导和细胞反应的调控提供了见解,突出了其在调节代谢过程中的作用。

NVP-BGT226

1245537-68-1sc-364553
sc-364553A
5 mg
50 mg
$474.00
$1874.00
(0)

NVP-BGT226 是一种选择性 PI 3-kinase 抑制剂,能与酶的活性位点发生独特的分子相互作用,特别是通过氢键和疏水作用。这种化合物能有效改变酶的构象,阻碍其催化活性并破坏关键底物的磷酸化。它的动力学特征揭示了一种竞争性抑制机制,使人们对脂质介导的信号通路及其调控网络有了更深入的了解。

PX-866

502632-66-8sc-396764
sc-396764A
1 mg
5 mg
$146.00
$282.00
(1)

PX-866 是 PI 3-kinase 的强效抑制剂,其特点是能与酶的活性位点形成特异性相互作用。它能稳定一种阻碍底物进入的独特构象,从而有效调节酶的活性。该化合物具有非竞争性抑制作用,可影响下游信号级联。其独特的分子动力学有助于深入了解细胞代谢和生长调控,突出了它在脂质信号通路中的作用。

3-Methyl-d3-adenine

5142-23-4 (unlabeled)sc-216512
1 mg
$286.00
(0)

3-甲基-d3-腺嘌呤是一种强效PI 3-激酶抑制剂,其特点是通过特定的分子相互作用选择性地破坏酶的活性。它通过独特的范德华力和静电相互作用,显著改变酶的活性位点动态。这种化合物具有竞争性抑制作用,影响下游信号通路和细胞反应,从而加深对激酶调节和细胞稳态的理解。

BIP-135

941575-71-9sc-364435
sc-364435A
5 mg
25 mg
$105.00
$410.00
(0)

BIP-135 是 PI 3-kinase 的选择性抑制剂,具有独特的结合亲和力,能改变酶的构象格局。这种化合物能参与关键的氢键和疏水相互作用,破坏催化循环并影响底物的周转率。其动力学特征揭示了一种混合抑制机制,为调节脂质代谢和细胞信号网络提供了见解,从而加深了我们对代谢调节的理解。

XL-147 derivative 1

1349796-36-6sc-364660
sc-364660A
5 mg
50 mg
$189.00
$1725.00
(0)

XL-147 衍生物 1 是 PI 3-kinase 的选择性抑制剂,具有独特的结合亲和力,可改变酶的构象格局。其相互作用包括氢键和疏水接触,从而稳定了抑制剂-酶复合物。这种化合物表现出非竞争性抑制动力学,可影响磷酸化级联反应并调节细胞信号网络,从而有助于深入了解代谢途径的复杂调控。