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XL147 是一种 ATP 竞争性 I 类 PI3K 同工酶抑制剂。 XL147 可抑制 HER2+ 细胞中的 Akt 和 S6 磷酸化,还能诱导 HER3 和其他 RTK 的表达和磷酸化。用抗HER2药物曲妥珠单抗或拉帕替尼治疗可使体外HER2+乳腺癌细胞对XL147敏感。XL147能以剂量依赖性方式抑制所有受试细胞系(包括BT474、HCC1937等)的单层生长。浓度为 20 μM 时,XL147 可诱导细胞周期蛋白 D1 和 pRB 的减少以及 CDK 抑制剂 p27KIPI 水平的升高,从而诱导细胞死亡。 在抑制 HER2 基因表达的细胞中,PI3K 的抑制会导致多种受体酪氨酸激酶(包括 HER3)的表达和磷酸化上调。
订购信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
XL-147 derivative 2, 10 mg | sc-364658 | 10 mg | RMB2933.00 | |||
XL-147 derivative 2, 50 mg | sc-364658A | 50 mg | RMB8055.00 |