Date published: 2025-9-8

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PI 3-kinase 抑制因子

常见的PI 3-激酶抑制剂包括但不限于沃曼宁(CAS 19545-26-7)、LY 294002(CAS 154447-36-6)、雷帕霉素(CAS 53123-88-9)、白藜芦醇(CAS 501-36-0)和姜黄素(CAS 458-37-7)。

磷脂酰肌醇3-激酶(PI 3-激酶或PI3K)是一组参与细胞功能的酶,如细胞生长、增殖、分化、运动、存活和细胞内运输。PI 3-激酶是细胞信号传导中不可或缺的,它受各种细胞刺激或毒性刺激激活。这种酶催化磷脂酰肌醇环上3'羟基的磷酸化。PI 3-激酶通路异常激活时,会导致多种细胞功能障碍和疾病。因此,PI 3-激酶活性的调节对于维持细胞稳态至关重要。PI 3-激酶表达的抑制可通过多种机制实现,例如破坏其激酶活性所需的ATP结合、干扰PI 3-激酶基因的转录调控、使其mRNA不稳定或通过促进蛋白质降解途径。

研究人员对多种化合物抑制PI 3-激酶的潜力进行了研究。例如,LY294002和沃曼宁(Wortmannin)已知可与PI 3激酶的腺苷三磷酸(ATP)结合位点结合,从而有效降低激酶的活性。其他化合物,如槲皮素和白藜芦醇,可通过调节PI 3-激酶表达水平的转录因子的活性来发挥其抑制作用。表儿茶素没食子酸酯(EGCG)是一种存在于绿茶中的多酚,可通过降低PI 3-激酶mRNA的翻译和稳定性来发挥其抑制作用。同样,3-甲基腺嘌呤(3-MA)会干扰自噬过程,导致降解的PI 3-激酶mRNA积累。这些化合物以及山奈酚和MEK/ERK途径抑制剂(U0126和PD98059)等其它化合物,突出了PI 3-激酶表达水平降低的多种生化途径,展示了控制细胞酶水平的复杂调节网络。虽然这些化学物质抑制PI 3-激酶的直接和间接途径是复杂且多方面的,但它们强调了细胞信号传导所需的复杂平衡以及精确调节酶表达的潜力。

関連項目

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展示:

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

PIK-90

677338-12-4sc-364587
sc-364587A
5 mg
50 mg
¥1185.00
¥6262.00
(0)

PIK-90 是一种 PI 3-kinase 选择性抑制剂,其特点是能与酶的活性位点发生特异性氢键和疏水相互作用。这种化合物能诱导构象转变,从而稳定激酶的非活性状态,有效调节其催化活性。PIK-90 的独特结构基团增强了它的结合亲和力,从而可以精确控制涉及细胞代谢和存活的信号途径。

PIK-294

900185-02-6sc-364586
sc-364586A
5 mg
50 mg
¥3486.00
¥19901.00
(0)

PIK-294 是 PI 3-kinase 的强效抑制剂,其独特之处在于能与酶活性位点中的关键残基形成特定的静电相互作用。该化合物具有显著的选择性,可影响酶的构象动力学并改变其动力学参数。PIK-294 的结构特点使其具有很强的结合亲和力,能有效破坏与细胞生长和增殖相关的下游信号级联。

GSK 1059615

958852-01-2sc-361198
sc-361198A
10 mg
50 mg
¥2019.00
¥9308.00
(0)

GSK 1059615 是一种 PI 3-kinase 选择性抑制剂,其独特的结合模式可稳定酶的非活性构象。该化合物与酶的活性位点发生关键的疏水相互作用,从而调节其催化活性。GSK 1059615 表现出独特的反应动力学,具有缓慢起效的抑制作用,可延长其对细胞信号通路的影响,从而在分子水平上影响新陈代谢过程。

PP121

1092788-83-4sc-301605
5 mg
¥1568.00
1
(0)

PP121 是一种强效的 PI 3-kinase 抑制剂,其独特之处在于能够破坏酶调节域内关键的蛋白质-蛋白质相互作用。这种化合物具有独特的异构调节作用,可改变酶的构象并降低其对 ATP 的亲和力。PP121 的动力学特性表明它能迅速起效,有效抑制下游信号级联。PP121 对特定同工酶的选择性靶向作用增强了其在细胞环境中的特异性。

PI 3-Kα Inhibitor VIII

372196-77-5sc-364583
5 mg
¥4964.00
(0)

PI 3-Kα Inhibitor VIII是一种PI 3-激酶通路的选择性抑制剂,其特点是对酶的活性位点具有独特的结合亲和力。这种化合物能够有效改变酶的催化活性,从而显著降低磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸的产生。其动力学特征表明这是一种竞争性抑制机制,能够精确调节细胞信号通路。该抑制剂的结构性特征使其能够与关键残基进行特定相互作用,从而增强其选择性。

PIK-293

900185-01-5sc-364585
sc-364585A
5 mg
50 mg
¥4174.00
¥22000.00
(0)

PIK-293是一种强效PI 3-激酶抑制剂,其独特之处在于能够通过独特的分子相互作用来破坏脂质激酶活性。它与酶的活性位点结合,导致下游信号级联减少。该化合物具有非竞争性抑制特性,使其能够调节酶活性,而无需与底物结合直接竞争。其结构特征促进与关键氨基酸残基的选择性结合,从而提高其针对PI 3-激酶通路的特异性。

BYL719

1217486-61-7sc-391001
sc-391001A
sc-391001B
sc-391001C
sc-391001D
sc-391001E
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
¥4321.00
¥6600.00
¥8349.00
¥13189.00
¥55304.00
¥103636.00
2
(0)

BYL719 是 PI 3-kinase 的选择性抑制剂,其特点是与该酶的调节亚基具有独特的结合亲和力。该化合物可改变激酶的构象动力学,有效阻碍其激活和随后的信号传导。它的动力学特征揭示了一种时间依赖性抑制机制,可对通路进行持续调节。BYL719 与关键残基的独特相互作用增强了其特异性,使其成为研究 PI 3 激酶相关过程的重要工具。

PI3K/HDAC Inhibitor

1339928-25-4sc-364584
sc-364584A
5 mg
10 mg
¥3836.00
¥5212.00
(0)

PI3K/HDAC 抑制剂通过破坏 PI 3-kinase 与其底物之间的相互作用来发挥作用,从而导致磷酸化模式的改变。该化合物具有独特的双重抑制机制,同时针对影响基因表达和细胞信号通路的 PI 3-kinase 和组蛋白去乙酰化酶。它的结构特征有利于选择性结合,促进酶动力学的明显改变,加深对细胞调控网络的理解。

N-Acetyl-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2

sc-364544
sc-364544A
1 mg
5 mg
¥959.00
¥4682.00
(0)

N-Acetyl-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2 是 PI 3-kinase 活性的强效调节剂,具有独特的结合亲和力,能稳定酶-底物复合物。这种化合物通过选择性地改变磷酸化状态来影响下游信号级联,从而影响代谢途径。其复杂的分子设计使其能够与关键残基发生特异性相互作用,从而增强了其调节细胞过程的功效,并提供了对酶动力学的深入了解。

N-Acetyl-Asp-Tyr(PO3H2)-Val-Pro-Met-Leu-NH2

sc-364545
1 mg
¥699.00
(0)

N-Acetyl-Asp-Tyr(PO3H2)-Val-Pro-Met-Leu-NH2 是一种 PI 3-kinase 选择性抑制剂,其特点是能够与酶的活性位点发生特定的静电相互作用。这种化合物能调节脂质底物的磷酸化,从而影响细胞信号网络。其独特的结构特征促进了酶的构象变化,使人们对细胞代谢和生长的调控机制有了更深入的了解。