磷脂酰肌醇3-激酶(PI 3-激酶或PI3K)是一组参与细胞功能的酶,如细胞生长、增殖、分化、运动、存活和细胞内运输。PI 3-激酶是细胞信号传导中不可或缺的,它受各种细胞刺激或毒性刺激激活。这种酶催化磷脂酰肌醇环上3'羟基的磷酸化。PI 3-激酶通路异常激活时,会导致多种细胞功能障碍和疾病。因此,PI 3-激酶活性的调节对于维持细胞稳态至关重要。PI 3-激酶表达的抑制可通过多种机制实现,例如破坏其激酶活性所需的ATP结合、干扰PI 3-激酶基因的转录调控、使其mRNA不稳定或通过促进蛋白质降解途径。
研究人员对多种化合物抑制PI 3-激酶的潜力进行了研究。例如,LY294002和沃曼宁(Wortmannin)已知可与PI 3激酶的腺苷三磷酸(ATP)结合位点结合,从而有效降低激酶的活性。其他化合物,如槲皮素和白藜芦醇,可通过调节PI 3-激酶表达水平的转录因子的活性来发挥其抑制作用。表儿茶素没食子酸酯(EGCG)是一种存在于绿茶中的多酚,可通过降低PI 3-激酶mRNA的翻译和稳定性来发挥其抑制作用。同样,3-甲基腺嘌呤(3-MA)会干扰自噬过程,导致降解的PI 3-激酶mRNA积累。这些化合物以及山奈酚和MEK/ERK途径抑制剂(U0126和PD98059)等其它化合物,突出了PI 3-激酶表达水平降低的多种生化途径,展示了控制细胞酶水平的复杂调节网络。虽然这些化学物质抑制PI 3-激酶的直接和间接途径是复杂且多方面的,但它们强调了细胞信号传导所需的复杂平衡以及精确调节酶表达的潜力。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
3-MA 可通过阻断自噬通量来抑制 PI 3-kinase 的表达,从而阻止自噬过程中 PI 3-kinase mRNA 的溶酶体降解。 | ||||||
SF1126 | 936487-67-1 | sc-391584 sc-391584A | 5 mg 10 mg | $719.00 $1331.00 | 7 | |
SF1126是一种强效PI 3-激酶抑制剂,其特点是有选择性地与酶的活性位点结合,从而阻止底物磷酸化。该化合物具有独特的变构调节作用,可改变酶的构象并影响下游信号通路。其反应动力学表明抑制作用迅速生效,可显著改变细胞代谢和生长调节。SF1126独特的分子结构增强了其对PI 3-激酶异构体的特异性,使其成为生物化学研究领域的重要课题。 | ||||||
Kaempferol | 520-18-3 | sc-202679 sc-202679A sc-202679B | 25 mg 100 mg 1 g | $97.00 $212.00 $500.00 | 11 | |
山奈酚可能会通过削弱该酶 mRNA 的稳定性来降低 PI 3- 激酶的表达,从而降低翻译和蛋白质合成的速度。 | ||||||
CH5132799 | 1007207-67-1 | sc-364460 sc-364460A | 5 mg 50 mg | $360.00 $1650.00 | ||
CH5132799是一种PI 3-激酶的选择性抑制剂,具有独特的结合亲和力,可将酶稳定在不活跃的构象中。这种化合物具有独特的相互作用动力学,影响酶的催化活性和下游信号级联。其动力学特征揭示了一种竞争性抑制机制,能够精确调节细胞通路。CH5132799的结构特征使其具有同型选择性,成为生化研究领域进一步探索的极佳候选药物。 | ||||||
CAY10505 | 1218777-13-9 | sc-364456 sc-364456A | 10 mg 50 mg | $80.00 $280.00 | ||
CAY10505 是 PI 3-kinase 的强效抑制剂,其特点是能够破坏酶活化所必需的特定蛋白-蛋白相互作用。该化合物具有独特的作用机制,它能改变激酶的构象格局,从而降低底物磷酸化率。其独特的分子结构有利于选择性地靶向特定的同工酶,为了解细胞代谢和生长的调控网络提供了线索。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 可通过抑制 MEK 来减少 PI 3-kinase 的表达,而 MEK 参与 MAPK/ERK 通路,可控制 PI 3-kinase 基因的转录物。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
槲皮素是 PI 3-kinase 活性的调节剂,它能与酶的活性位点结合,从而影响关键的信号传导途径。这种相互作用会稳定特定的构象,从而影响底物结合和磷酸化的动力学。其独特的类黄酮结构可选择性地与各种异构体相互作用,从而可能改变下游信号级联,影响细胞对生长因子和应激的反应。 | ||||||
3′,4′,7-Trihydroxyisoflavone | 485-63-2 | sc-206722 | 200 mg | $295.00 | 1 | |
3',4',7-三羟基异黄酮通过与 PI 3-kinase 发生特定的氢键和疏水相互作用,在调节 PI 3-kinase 活性方面发挥着独特的作用。这种化合物可影响激酶的构象动力学,提高或抑制其催化效率。其独特的异黄酮支架可以选择性地靶向异构体,从而对信号途径进行不同的调节,最终影响细胞的代谢和生存机制。 | ||||||
Compound 15e | 371943-05-4 | sc-202551 sc-202551A | 1 mg 5 mg | $51.00 $206.00 | ||
化合物 15e 能够与 PI 3-kinase 活性位点的关键残基形成独特的静电相互作用,从而成为 PI 3-kinase 的强效调节剂。这种化合物能改变酶的构象格局,影响其底物亲和力和反应动力学。它的结构特征有助于选择性结合,从而对下游信号级联进行细致入微的调节,从而影响细胞的生长和分化过程。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 可通过抑制 MEK1/2 降低 PI 3-kinase 的表达,导致 PI 3-kinase 的磷酸化和转录因子的激活减少。 |