磷脂酰肌醇3-激酶(PI 3-激酶或PI3K)是一组参与细胞功能的酶,如细胞生长、增殖、分化、运动、存活和细胞内运输。PI 3-激酶是细胞信号传导中不可或缺的,它受各种细胞刺激或毒性刺激激活。这种酶催化磷脂酰肌醇环上3'羟基的磷酸化。PI 3-激酶通路异常激活时,会导致多种细胞功能障碍和疾病。因此,PI 3-激酶活性的调节对于维持细胞稳态至关重要。PI 3-激酶表达的抑制可通过多种机制实现,例如破坏其激酶活性所需的ATP结合、干扰PI 3-激酶基因的转录调控、使其mRNA不稳定或通过促进蛋白质降解途径。
研究人员对多种化合物抑制PI 3-激酶的潜力进行了研究。例如,LY294002和沃曼宁(Wortmannin)已知可与PI 3激酶的腺苷三磷酸(ATP)结合位点结合,从而有效降低激酶的活性。其他化合物,如槲皮素和白藜芦醇,可通过调节PI 3-激酶表达水平的转录因子的活性来发挥其抑制作用。表儿茶素没食子酸酯(EGCG)是一种存在于绿茶中的多酚,可通过降低PI 3-激酶mRNA的翻译和稳定性来发挥其抑制作用。同样,3-甲基腺嘌呤(3-MA)会干扰自噬过程,导致降解的PI 3-激酶mRNA积累。这些化合物以及山奈酚和MEK/ERK途径抑制剂(U0126和PD98059)等其它化合物,突出了PI 3-激酶表达水平降低的多种生化途径,展示了控制细胞酶水平的复杂调节网络。虽然这些化学物质抑制PI 3-激酶的直接和间接途径是复杂且多方面的,但它们强调了细胞信号传导所需的复杂平衡以及精确调节酶表达的潜力。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Toyocamycin | 606-58-6 | sc-362812 | 10 mg | ¥1557.00 | ||
Toyocamycin是一种PI 3-激酶的选择性抑制剂,其独特之处在于能够干扰酶的底物识别。这种化合物通过特定的氢键相互作用稳定其在活性位点内的结合,从而显著降低酶的活性。其独特的反应动力学表明抑制作用持续时间长,能够持续调节细胞信号级联。Toyocamycin的结构特征有助于其选择性靶向,从而增强其在调节代谢过程方面的作用。 | ||||||
WHI-P 154 | 211555-04-3 | sc-204395 sc-204395A | 10 mg 50 mg | ¥1692.00 ¥7108.00 | 3 | |
WHI-P 154是一种PI 3-激酶的选择性抑制剂,其独特结合亲和力可改变酶的构象动力学。这种化合物会破坏底物磷酸化所必需的关键蛋白质相互作用,从而有效调节下游信号通路。其动力学特征表明,这种化合物具有快速起效和可逆结合机制,能够对细胞反应进行微调。WHI-P 154的结构属性使其具有特异性,成为剖析PI 3-激酶相关通路的有效工具。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
姜黄素被认为是通过抑制参与 PI3K 表达的转录因子 NF-κB 的活化来下调 PI 3- 激酶的表达。 | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | ¥2132.00 | 4 | |
CAL-101是一种PI 3-激酶的选择性抑制剂,其特点是通过独特的氢键相互作用与酶的活性位点结合。这种化合物通过稳定激酶的非活性构象,从而阻止底物进入,有效地改变了磷酸化状态。其动力学行为表明抑制作用是逐渐发生的,从而可以延长信号级联的调节时间。CAL-101的独特结构特征增强了其特异性,使其成为研究PI 3-激酶功能的重要工具。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | ¥1692.00 ¥3227.00 ¥5404.00 ¥14655.00 ¥93629.00 ¥10323.00 | 22 | |
DL-Sulforaphane 可能会通过激活 Nrf2 通路来减少 PI 3-kinase 的表达,从而导致与 PI 3-kinase 相关基因的转录物抑制。 | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | ¥2933.00 ¥11609.00 | ||
GSK2126458 是 PI 3-kinase 的强效抑制剂,其独特的结合亲和力可破坏酶的催化活性。它与 ATP 结合袋中的关键残基相互作用,导致构象转变,从而阻止底物磷酸化。该化合物具有快速动力学特性,可立即抑制下游信号通路。它的结构特点使其具有高度的选择性,成为剖析 PI 3-kinase 相关机制的重要工具。 | ||||||
Fisetin | 528-48-3 | sc-276440 sc-276440A sc-276440B sc-276440C sc-276440D | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 100 g | ¥575.00 ¥869.00 ¥1151.00 ¥1726.00 ¥32221.00 | 7 | |
Fisetin 是 PI 3-kinase 的一种选择性调节剂,能与酶的调节结构域发生特定的相互作用。其独特的结构可以稳定非活性构象,有效阻碍酶的激活。该化合物的动力学特征显示其抑制作用的起始时间较晚,表明其作用机制复杂,可能涉及异位调节剂。这种细致入微的行为让人们对受 PI 3-kinase 活性影响的调控网络有了更深入的了解。 | ||||||
17β-hydroxy Wortmannin | 58053-83-1 | sc-358740 sc-358740A | 500 µg 1 mg | ¥1038.00 ¥1986.00 | ||
17β-hydroxy Wortmannin 是一种强效的 PI 3-kinase 抑制剂,其特点是能够与酶的活性位点形成共价键。这种相互作用会显著改变酶的构象,从而有效阻止底物的进入。该化合物的抑制作用起效迅速,表明它对靶点有很强的亲和力。其独特的分子结构可选择性地靶向特定的同工酶,精确地影响下游信号通路。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥474.00 ¥812.00 ¥1399.00 ¥2685.00 ¥5867.00 ¥13922.00 | 11 | |
表没食子儿茶素没食子酸酯可能通过抑制参与细胞周期的关键酶来下调 PI 3- 激酶的表达,从而减少 PI 3- 激酶基因的转录物。 | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | ¥891.00 | 8 | |
米替福新是一种选择性PI 3-激酶活性调节剂,通过非共价相互作用稳定酶的非活性构象。这种化合物具有独特的破坏脂质结合的能力,从而影响膜动力学和细胞信号级联。其动力学特征表明抑制作用是逐渐发生的,从而可以对细胞过程进行细微调节。米替福新的结构特征使其能够与特定蛋白域相互作用,从而增强其选择性。 |