Date published: 2025-9-6

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Rapamycin (CAS 53123-88-9)

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备用名:
Rapamycin is also known as mTOR Inhibitor I.
应用:
Rapamycin 是 mTOR 的异构抑制剂,可抑制 FRAP 自身磷酸化,从而激活 p70/85 S6 激酶。
CAS号码:
53123-88-9
纯度:
≥98%
分子量:
914.17
分子式:
C51H79NO13
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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雷帕霉素是一种FRAP抑制剂,通过FKBP12和FRAP的同时结合,对FK506结合蛋白(FKBP5)脯氨酸旋转酶表现出结合和抑制作用。FRAP(RAFT1)蛋白与PI 4-和PI 3-激酶具有同源性,后者具有PI 4-激酶和自磷酸化活性。雷帕霉素/FKBP复合物不抑制FRAP PI 4-激酶活性,但抑制FRAP自磷酸化。雷帕霉素的独特之处在于它能够抑制淋巴因子诱导的细胞在G1和S期的增殖,以及在酿酒酵母细胞G1期的不可逆细胞停滞。雷帕霉素还表现出选择性信号阻断,导致p70/85 S6激酶的激活,这可能是由于抑制了FRAP自磷酸化或蛋白激酶活性。雷帕霉素还表现出抑制血管生成的作用,可能是通过抑制Akt通路实现的。雷帕霉素是mTOR的抑制剂。雷帕霉素也被称为Rapamune、23,27-环氧-3H-吡啶并[2,1-c][1,4]氧杂氮杂三十三环烷、AY 22989和mTOR抑制剂I。

仅限研究使用。不适用于诊断和治疗用途。

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Rapamycin (CAS 53123-88-9) 参考文献

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  2. 雷帕霉素诱导的 70 kilodalton S6 蛋白激酶抑制。  |  Price, DJ., et al. 1992. Science. 257: 973-7. PMID: 1380182
  3. 病理性血管生成由持续的 Akt 信号诱导,并受雷帕霉素抑制。  |  Phung, TL., et al. 2006. Cancer Cell. 10: 159-70. PMID: 16904613
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  8. 雷帕霉素让衰老小鼠的口腔健康恢复活力  |  An, JY., et al. 2020. Elife. 9: PMID: 32342860
  9. RAFT1:哺乳动物蛋白,以雷帕霉素依赖方式与 FKBP12 结合,与酵母 TOR 同源。  |  Sabatini, DM., et al. 1994. Cell. 78: 35-43. PMID: 7518356
  10. 体内 FRAP 的激酶活性对 p70 s6 激酶的控制。  |  Brown, EJ., et al. 1995. Nature. 377: 441-6. PMID: 7566123
  11. 雷帕霉素和 FKBP12 靶点(RAFT)具有磷脂酰肌醇 4-激酶活性。  |  Sabatini, DM., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 20875-8. PMID: 7673106
  12. 在 3T3-L1 脂肪细胞中,pp70 核糖体蛋白 S6 激酶与胰岛素刺激的葡萄糖转运分离。  |  Fingar, DC., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 3005-8. PMID: 7679106
  13. G1-雷帕霉素-受体复合物靶向的哺乳动物蛋白质。  |  Brown, EJ., et al. 1994. Nature. 369: 756-8. PMID: 8008069
  14. 雷帕霉素诱导的 p34cdc2 激酶活化抑制与 T 淋巴细胞的 G1/S 期生长停滞缔合作用。  |  Morice, WG., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 3734-8. PMID: 8429048
  15. [华沙医学院病理解剖学系尸检材料中的肺血栓栓塞症]。  |  Gawdzińska-Grabowska, H. 1977. Pol Tyg Lek. 32: 679-82. PMID: 866250

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