Date published: 2025-9-5

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Wortmannin (CAS 19545-26-7)

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备用名:
Wortmannin is also known as SL-2052.
应用:
Wortmannin 是一种抗生素和真菌代谢物,能够选择性地抑制磷脂酰肌醇 3-激酶。
CAS号码:
19545-26-7
纯度:
≥98%
分子量:
428.43
分子式:
C23H24O8
补充资料:
此类物品属于危险品,运输时可能需要支付额外运费。
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Wortmannin是一种抗真菌抗生素(与viridin相似)和真菌代谢产物。它是磷脂酰肌醇3-激酶的强效选择性抑制剂。Wortmannin抑制照射过的正常人细胞中DNA双链断裂的修复。还显示Wortmannin对记忆有增强作用,并损害学习能力。它的体外抑制浓度(IC50)约为5 nM,使其比另一种常用的PI3K抑制剂LY294002更有效。Wortmannin对I、II和III类PI3K成员显示出相似的效力,尽管它也可以抑制其他与PI3K相关的酶,如mTOR、DNA-PK、某些磷脂酰肌醇4-激酶、肌球蛋白轻链激酶(MLCK)和丝裂原激活的蛋白激酶(MAPK)在高浓度下。也有报道称,Wortmannin可以抑制与PI3K相同IC50范围内的polo样激酶家族成员。由于存在高反应性的C20碳,Wortmannin在组织培养中的半衰期约为10分钟,这也是它能够共价灭活PI3K的原因。


Wortmannin (CAS 19545-26-7) 参考文献

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  2. Wortmannin 是一种广泛使用的磷酸肌酸 3- 激酶抑制剂,它也能有效地阻抑哺乳动物的类 polo 激酶。  |  Liu, Y., et al. 2005. Chem Biol. 12: 99-107. PMID: 15664519
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  8. 来自一种未被描述的 Niesslia sp.的 Wortmannin 和 Wortmannine 类似物  |  Dischler, NM., et al. 2019. J Nat Prod. 82: 532-538. PMID: 30844268
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  11. 通过与 MNPs/siRNA/wortmannin 共载的叶酸功能化 PLGA 纳米粒子对卵巢癌细胞进行 hTERT 分子靶向治疗。  |  Ghareghomi, S., et al. 2021. Life Sci. 277: 119621. PMID: 34004255
  12. 作为细胞内信号蛋白磷酸肌醇 3- 激酶的一种独特探针的 Wortmannin。  |  Ui, M., et al. 1995. Trends Biochem Sci. 20: 303-7. PMID: 7667888
  13. 选择性抑制磷脂酰肌醇 3- 激酶可阻止沃特曼素诱导的趋化肽对中性粒细胞的刺激。  |  Okada, T., et al. 1994. J Biol Chem. 269: 3563-7. PMID: 8106399
  14. 磷脂酰肌醇 3- 激酶在胰岛素诱导的大鼠脂肪细胞葡萄糖转运和抗脂肪分解中的重要作用。使用选择性抑制剂沃特曼宁进行的研究。  |  Okada, T., et al. 1994. J Biol Chem. 269: 3568-73. PMID: 8106400
  15. 沃特曼宁是一种强效磷脂酰肌醇 3- 激酶抑制剂:磷脂酰肌醇 3,4,5- 三磷酸酯在中性粒细胞反应中的作用。  |  Arcaro, A. and Wymann, MP. 1993. Biochem J. 296 (Pt 2): 297-301. PMID: 8257416
  16. Wortmannin 通过共价修饰参与磷酸转移反应的一个残基 Lys-802 使磷酸肌醇 3- 激酶失活。  |  Wymann, MP., et al. 1996. Mol Cell Biol. 16: 1722-33. PMID: 8657148

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