Inhibiteurs TESSP6

Les inhibiteurs courants de TESSP6 comprennent, sans s'y limiter, la Staurosporine CAS 62996-74-1, la Wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 et le SP600125 CAS 129-56-6.

Les inhibiteurs chimiques de TESSP6 comprennent une variété de composés qui ciblent des kinases spécifiques et des voies de signalisation sur lesquelles repose l'activité de TESSP6. La staurosporine est un inhibiteur de kinases bien connu qui interrompt les processus de phosphorylation, essentiels à l'activité fonctionnelle de nombreuses protéines, dont TESSP6. En inhibant ces kinases, la staurosporine peut empêcher l'activation ou l'inactivation de TESSP6 qui dépend de la phosphorylation. De même, Wortmannin et LY294002 sont des inhibiteurs de PI3K, une kinase qui participe à une multitude de voies cellulaires. Puisque TESSP6 opère au sein de réseaux de signalisation qui peuvent être régulés par PI3K, l'inhibition de cette kinase par Wortmannin ou LY294002 peut conduire à une diminution directe de l'activité de TESSP6 en stoppant les signaux qui provoquent son action.

Dans le même ordre d'idées, le Bisindolylmaleimide I et le SP600125 ciblent d'autres kinases clés au sein des réseaux de signalisation cellulaire. Le bisindolylmaleimide I inhibe la protéine kinase C (PKC) et le SP600125 cible la JNK. Si TESSP6 est situé en aval de la PKC ou de la JNK, l'inhibition de ces kinases entraînerait la suppression de l'activité de TESSP6 en empêchant les événements de phosphorylation requis. D'autres inhibiteurs de kinases comme le SB203580, l'U0126 et le PD98059 perturbent la voie des MAPK à différents niveaux. Le SB203580 inhibe la MAPK p38, tandis que l'U0126 et le PD98059 ciblent la MEK, un régulateur en amont de l'ERK, qui peut être essentiel pour l'activation de TESSP6. En bloquant ces kinases, ces inhibiteurs peuvent empêcher la phosphorylation et l'activation ultérieure de TESSP6. La rapamycine, qui inhibe mTOR, un contrôleur central de la croissance cellulaire, pourrait supprimer l'activité de TESSP6 si TESSP6 est impliqué dans les voies régulées par mTOR.