Date published: 2025-9-17

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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) (CAS 133052-90-1)

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Noms alternatifs:
3-(1-(3-(Dimethylamino)propyl)-1H-indol-3-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
Application(s):
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) est un inhibiteur hautement sélectif de toutes les isoformes de la PKC et un léger inhibiteur de la GSK-3.
Numéro CAS:
133052-90-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
412.48
Formule Moléculaire:
C25H24N4O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) est une molécule inspirée de la staurosporine (sc-3510), dont il a été démontré qu'elle présentait une inhibition tout aussi puissante, mais avec une sélectivité largement supérieure, pour toutes les isoformes connues de la PKC (IC50 = 8-20 nM). L'inhibition est compétitive par rapport à l'ATP, ce qui suggère que le Bisindolylmaleimide I occupe le domaine de liaison de l'ATP des isoformes de la PKC. Le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) a été utilisé pour sonder sélectivement les voies médiées par la PKC pour la transduction des signaux des hormones, des cytokines et des facteurs de croissance. Il inhibe la PKC dans les plaquettes et les cellules T intactes, l'apoptose médiée par Fas et les maladies auto-immunes médiées par les cellules T, ainsi que la GSK-3. Voir sc-24004 pour la forme hydrosoluble du Bisindolylmaleimide I. Le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) est un inhibiteur de PHK/CaM, PKC alpha, PKC beta, PKC delta, PKC epsilon, PKC gamma et SR/HTR3.


Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) (CAS 133052-90-1) Références

  1. Antagonisme compétitif du récepteur 5-hydroxytryptamine3 de la souris par le bisindolylmaleimide I, un inhibiteur 'sélectif' de la protéine kinase C.  |  Coultrap, SJ., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 76-82. PMID: 10381762
  2. Les inhibiteurs de la protéine kinase C bisindolylmaleimide I (GF 109203x) et IX (Ro 31-8220) sont des inhibiteurs puissants de l'activité de la glycogène synthase kinase-3.  |  Hers, I., et al. 1999. FEBS Lett. 460: 433-6. PMID: 10556511
  3. Effets divergents des inhibiteurs de la protéine kinase C (PKC), la staurosporine et le bisindolylmaleimide I (GF109203X), sur la résorption osseuse.  |  Lee, SK. and Stern, PH. 2000. Biochem Pharmacol. 60: 923-6. PMID: 10974200
  4. Rôle de la protéine kinase C dans la régulation alpha(1)-adrénergique de l'a(Na)(i) dans les myocytes ventriculaires du cobaye.  |  Jo, SH., et al. 2000. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 279: H1661-8. PMID: 11009453
  5. Invasion in vitro de cellules de gliome humain médiée par la protéine kinase C par l'intermédiaire de la kinase régulée par le signal extracellulaire et de l'ornithine décarboxylase.  |  da Rocha, AB., et al. 2000. Pathobiology. 68: 113-23. PMID: 11174068
  6. Les bisindolylmaleimides I et V inhibent la nécrose induite par le stress oxydatif dans une variété de cellules, y compris les neurones.  |  Asakai, R., et al. 2002. Neurosci Res. 44: 297-304. PMID: 12413658
  7. Sensibilisation au Ca2+ dans la contraction du muscle lisse de la vessie humaine.  |  Takahashi, R., et al. 2004. J Urol. 172: 748-52. PMID: 15247775
  8. Un rôle pour ERK1/2 dans la régulation dépendante de l'EGF et de l'ATP de l'absorption de sodium sensible à l'amiloride.  |  Falin, R., et al. 2005. Am J Physiol Cell Physiol. 288: C1003-11. PMID: 15634742
  9. Le bisindolylmaleimide GF 109203X est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase C.  |  Toullec, D., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 15771-81. PMID: 1874734
  10. Effets des inhibiteurs de la PKC, la chélérythrine et le bisindolylmaleimide I (GF 109203X), sur les courants K+ rectifiés retardés.  |  Harmati, G., et al. 2011. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 383: 141-8. PMID: 21120453
  11. Rôle fonctionnel des sous-types de récepteurs muscariniques dans la sensibilisation au calcium et leur contribution aux voies de la rho-kinase et de la protéine kinase C dans la contraction du muscle lisse du détrusor humain.  |  Shahab, N., et al. 2012. Urology. 79: 1184.e7-13. PMID: 22546411
  12. Le bisindolylmaleimide GF 109203X, un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C, n'inhibe pas l'effet potentialisateur de l'ester de phorbol sur l'hydrolyse de la phosphatidyléthanolamine médiée par la phospholipase C induite par l'éthanol.  |  Kiss, Z., et al. 1995. Biochim Biophys Acta. 1265: 93-5. PMID: 7857990
  13. Inhibition sélective des isozymes de la protéine kinase C par l'indolocarbazole Gö 6976.  |  Martiny-Baron, G., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 9194-7. PMID: 8486620
  14. Effets de l'inhibiteur sélectif de la protéine kinase C bisindolylmaleimide GF 109203X sur la multirésistance médiée par la P-glycoprotéine.  |  Gekeler, V., et al. 1996. Br J Cancer. 74: 897-905. PMID: 8826855
  15. Le bisindolylmaleimide VIII facilite l'apoptose médiée par Fas et inhibe les maladies auto-immunes médiées par les cellules T.  |  Zhou, T., et al. 1999. Nat Med. 5: 42-8. PMID: 9883838

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X), 1 mg

sc-24003A
1 mg
RMB1162.00

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X), 5 mg

sc-24003
5 mg
RMB2674.00