Date published: 2025-9-17

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U-0126 (CAS 109511-58-2)

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Noms alternatifs:
U-0126 is known as an MEK inhibitor and AMPK activator.
Application(s):
U-0126 est un inhibiteur hautement sélectif et non compétitif de la MAP Kinase Kinase (MKK, MEK1 et MEK2) et de l'ERK.
Numéro CAS:
109511-58-2
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
380.48
Formule Moléculaire:
C18H16N6S2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

U-0126 est un inhibiteur sélectif des MAPK et ERK, montrant une préférence pour MEK1 et MEK2. La valeur IC50 pour MEK1 est de 72nM et MEK2 est de 58nM. Il est connu que l'U-0126 se lie à la MAPK de manière non compétitive par rapport à l'ATP. Des études suggèrent que l'U-0126 antagonise la transcription de l'AP-1, via l'inhibition de la MEK. En outre, il a été observé que l'U-0126 inhibe les promoteurs contenant un élément de réponse AP-1. Inversement, l'U-0126 n'a aucun effet sur les promoteurs dépourvus de groupe de réponse AP-1. L'U-0126 est également utile dans les études neuronales chez la souris, car il a des effets inhibiteurs sur le stress oxydatif.


U-0126 (CAS 109511-58-2) Références

  1. Neuroprotection par l'inhibition de la kinase MAPK/ERK avec U0126 contre le stress oxydatif dans une lignée cellulaire neuronale de souris et dans des neurones corticaux primaires cultivés de rat.  |  Satoh, T., et al. 2000. Neurosci Lett. 288: 163-6. PMID: 10876086
  2. Les protéines kinases à régulation extracellulaire jouent un rôle clé via la protéine morphogénétique osseuse 4 dans l'apoptose des cellules endothéliales induite par un taux élevé de phosphate.  |  Qin, L., et al. 2015. Life Sci. 131: 37-43. PMID: 25896660
  3. L'activation de la voie de signalisation ERK par le récepteur D1 de la dopamine est impliquée dans la différenciation ostéogénique des cellules souches mésenchymateuses osseuses.  |  Wang, CX., et al. 2020. Stem Cell Res Ther. 11: 12. PMID: 31900224
  4. La modulation physiologique par les kinases intracellulaires de la γ-oscillation hippocampique in vitro.  |  Wang, J., et al. 2020. Am J Physiol Cell Physiol. 318: C879-C888. PMID: 32023074
  5. Le double blocage des récepteurs activés par la protéase 1 et 2 améliore de manière additive la maladie rénale diabétique.  |  Mitsui, S., et al. 2020. Am J Physiol Renal Physiol. 318: F1067-F1073. PMID: 32200667
  6. Analyse protéomique comparative pour identifier le nouveau gène cible de l'angiotensine II dans les cellules H295R de la corticosurrénale.  |  Ito, R., et al. 2021. Endocr J. 68: 441-450. PMID: 33390420
  7. La DHEA inhibe la prolifération, la migration et modifie les protéines de transition mésenchymateuse-épithéliale par la voie PI3K/Akt dans les cellules MDA-MB-231.  |  Colín-Val, Z., et al. 2021. J Steroid Biochem Mol Biol. 208: 105818. PMID: 33508440
  8. Le facteur tissulaire de coagulation dérivé des cellules myéloïdes est associé à des lésions tubulaires rénales chez les souris soumises à un régime alimentaire à base d'adénine.  |  Yamakage, S., et al. 2021. Sci Rep. 11: 12159. PMID: 34108522
  9. La tingénone et la 22-hydroxy-tingénone ciblent le stress oxydatif par le biais de la régulation négative de la thiorédoxine, entraînant une rupture double brin de l'ADN et une apoptose médiée par JNK/p38 dans les cellules HL-60 de la leucémie myéloïde aiguë.  |  Rodrigues, ACBDC., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 142: 112034. PMID: 34411914
  10. L'isothiocyanate de benzyle atténue l'activation de l'inflammasome dans les cellules THP-1 stimulées par le LPS de Pseudomonas aeruginosa et exerce une régulation par la voie MAPKs/NF-κB.  |  Park, WS., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35163151
  11. L'agoniste sélectif des récepteurs Δ-Opioïdes, KNT-127, facilite l'extinction de la peur contextuelle via le cortex infralimbique et l'amygdale chez la souris.  |  Kawaminami, A., et al. 2022. Front Behav Neurosci. 16: 808232. PMID: 35264937
  12. Le lysophosphatidylinositol induit des changements morphologiques et la formation de fibres de stress par la voie GPR55-RhoA-ROCK.  |  Nakajima, K., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36142844
  13. Réseaux d'interaction immunitaire multi-Omics dans la tumorigenèse, la prolifération et la survie du cancer du poumon.  |  Ye, Q., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36499305
  14. L'inhibition de la MAP kinase kinase empêche la production de cytokines et de prostaglandine E2 dans les monocytes stimulés par le lipopolysaccharide.  |  Scherle, PA., et al. 1998. J Immunol. 161: 5681-6. PMID: 9820549
  15. Inhibiteurs de MEK: chimie et activité biologique de l'U0126, de ses analogues et de ses produits de cyclisation.  |  Duncia, JV., et al. 1998. Bioorg Med Chem Lett. 8: 2839-44. PMID: 9873633

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

U-0126, 1 mg

sc-222395
1 mg
RMB711.00

U-0126, 5 mg

sc-222395A
5 mg
RMB2719.00