Date published: 2025-9-16

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PD 98059 (CAS 167869-21-8)

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Application(s):
PD 98059 est un inhibiteur puissant, sélectif et réversible de MEK-1, perméable aux cellules.
Numéro CAS:
167869-21-8
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
267.28
Formule Moléculaire:
C16H13NO3
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le PD 98059 est un inhibiteur puissant, sélectif et réversible de MEK-1 (MAPKK1 ou MAPKs), perméable aux cellules, qui se lie à la forme inactive de MEK-1, bloquant l'activation de MEK-1 et conduisant à l'inhibition de la phosphorylation et à l'activation de la MAP kinase. Dans les cellules de phéochromocytome PC12, il a produit un blocage complet de toute augmentation de l'activité MAPK (IC50 = 2 muM) produite par le facteur de croissance nerveuse. Il a été démontré qu'il favorisait l'autorenouvellement des cellules souches embryonnaires et a été utilisé pour élucider le rôle de la cascade MAPK dans les systèmes biologiques. Il a été rapporté que le composé induit la production de GSTA2 (glutathion S-transférase A2) dans les cellules H4IIE. Il a également été démontré que le PD 98059 renforce l'augmentation des niveaux de glutathion médiée par l'insuline et, indépendamment de l'inhibition de la MEK1, augmente les niveaux de glutathion des hépatocytes de rats en culture primaire.


PD 98059 (CAS 167869-21-8) Références

  1. L'interleukine 6 inhibe la prolifération et, en coopération avec une boucle autocrine du récepteur du facteur de croissance épidermique, augmente la migration des cellules cancéreuses du sein T47D.  |  Badache, A. and Hynes, NE. 2001. Cancer Res. 61: 383-91. PMID: 11196191
  2. L'activation de la protéine de liaison CCAAT/enhancer bêta par la 2'-amino-3'-méthoxyflavone (PD98059) entraîne l'induction de la glutathion S-transférase A2.  |  Kang, KW., et al. 2003. Carcinogenesis. 24: 475-82. PMID: 12663507
  3. Le BMP4 favorise l'autorenouvellement des cellules souches embryonnaires en inhibant les voies de la protéine kinase activée par les mitogènes.  |  Qi, X., et al. 2004. Proc Natl Acad Sci U S A. 101: 6027-32. PMID: 15075392
  4. La signalisation de l'insuline régule l'expression de la sous-unité catalytique de la gamma-glutamylcystéine ligase dans les hépatocytes de rats en culture primaire.  |  Kim, SK., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 311: 99-108. PMID: 15169830
  5. L'inhibiteur de la protéine kinase activée par les mitogènes (mek) PD98059 augmente les niveaux de glutathion des hépatocytes de rats en culture primaire indépendamment de l'inhibition de la mek.  |  Kim, SK., et al. 2006. Drug Metab Dispos. 34: 683-9. PMID: 16443668
  6. L'inhibition de la protéine kinase activée par les mitogènes renforce la fonction nucléaire proapoptotique de p53 dans les cellules de leucémie myélogène aiguë.  |  Kojima, K., et al. 2007. Cancer Res. 67: 3210-9. PMID: 17409429
  7. Le postconditionnement à l'estradiol soulage les lésions d'ischémie/reperfusion dans les lambeaux de peau axiale de rats, inhibe l'apoptose et modifie la voie MKP-1/ERK.  |  Jin, Q., et al. 2017. Mol Med Rep. 16: 1472-1478. PMID: 29067454
  8. Rôle de la signalisation PI3K/Akt et MEK/ERK dans la stabilisation de la barrière endothéliale médiée par l'AMPc/Epac.  |  Gündüz, D., et al. 2019. Front Physiol. 10: 1387. PMID: 31787905
  9. Le D-allose atténue les lésions d'ischémie/reperfusion (I/R) dans les lambeaux de peau par l'intermédiaire de MKP-1.  |  Ju, J., et al. 2020. Mol Med. 26: 21. PMID: 32046628
  10. Le canal Kv1.3 est impliqué dans l'inflammation des macrophages induite par l'Ox-LDL via la voie de signalisation ERK/NF-κB.  |  Zhang, Q., et al. 2022. Arch Biochem Biophys. 730: 109394. PMID: 36100082
  11. Le PD 098059 est un inhibiteur spécifique de l'activation de la protéine kinase activée par les mitogènes in vitro et in vivo.  |  Alessi, DR., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 27489-94. PMID: 7499206
  12. Inhibiteur synthétique de la cascade de la protéine kinase activée par les mitogènes.  |  Dudley, DT., et al. 1995. Proc Natl Acad Sci U S A. 92: 7686-9. PMID: 7644477
  13. Le SB 203580 est un inhibiteur spécifique d'un homologue de la MAP kinase qui est stimulé par les stress cellulaires et l'interleukine-1.  |  Cuenda, A., et al. 1995. FEBS Lett. 364: 229-33. PMID: 7750577
  14. L'inhibition de la MAP kinase kinase bloque la différenciation des cellules PC-12 induite par le facteur de croissance nerveuse.  |  Pang, L., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 13585-8. PMID: 7775407
  15. Effets de l'inhibiteur de la protéine kinase activée par les mitogènes PD 098059 sur la provocation antigénique des voies respiratoires du cochon d'Inde in vitro.  |  Tsang, F., et al. 1998. Br J Pharmacol. 125: 61-8. PMID: 9776345

Informations pour la commande

Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

PD 98059, 1 mg

sc-3532
1 mg
RMB440.00

PD 98059, 5 mg

sc-3532A
5 mg
RMB1015.00