Inhibiteurs PP11
Les inhibiteurs courants de la PP11 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs chimiques de la PP11 agissent en ciblant diverses voies de signalisation et kinases qui sont cruciales pour l'activité de la PP11. La staurosporine, un puissant inhibiteur de kinases, bloque directement le site de liaison de l'ATP sur la PP11, qui est nécessaire à son activité enzymatique. Cette inhibition est une approche directe, empêchant la PP11 de remplir sa fonction de kinase. De même, le Bisindolylmaleimide I et le GF109203X, qui sont tous deux le même composé, inhibent sélectivement la protéine kinase C (PKC). Comme la PKC est essentielle pour les événements de phosphorylation qui activent la PP11, l'inhibition de la PKC entraîne une diminution de l'activité de la PP11. En outre, le LY294002 et la Wortmannine, deux inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), perturbent la voie PI3K/AKT, ce qui entraîne une réduction de l'activité de la PP11. Ceci est dû au rôle de l'AKT dans la phosphorylation et l'activation de la PP11.
En outre, le H-89 cible la protéine kinase A (PKA), diminuant ainsi la phosphorylation médiée par la PKA qui est nécessaire à la régulation de la PP11. PD98059 et U0126, en tant qu'inhibiteurs de la MEK, bloquent la voie MAPK/ERK, qui est en amont de la PP11. Cette perturbation entraîne une réduction de l'activation de la PP11, qui est un effecteur en aval de cette voie. Le SB203580 agit en inhibant la MAP kinase p38, une autre voie qui influence l'activité de la PP11, en particulier en réponse au stress et à la production de cytokines. SP600125, en inhibant la c-Jun N-terminal kinase (JNK), affecte indirectement l'activité de la PP11, qui est modulée par la signalisation JNK. Enfin, la rapamycine inhibe mTOR, qui contrôle plusieurs voies en aval affectant l'activité de la PP11, tandis que la triciribine cible spécifiquement la voie AKT, diminuant ainsi indirectement l'activité de la PP11. Ces inhibiteurs contribuent collectivement à la modulation de l'activité de la PP11 par le biais de divers mécanismes de signalisation et d'interactions entre les kinases.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases. Elle inhibe la PP11 en empêchant la liaison de l'ATP au domaine kinase, qui est essentiel pour l'activité kinase de la protéine. Il en résulte une inhibition directe de la fonction enzymatique de la PP11. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
Le bisindolylmaléimide I inhibe sélectivement la protéine kinase C (PKC), qui est nécessaire aux événements de phosphorylation dans certaines voies de signalisation. L'inhibition de la PKC peut diminuer l'activité de la PP11, car la phosphorylation est essentielle à la fonction de la PP11. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). En inhibant la PI3K, il réduit la signalisation en aval nécessaire à l'activation de la PP11, ce qui entraîne une réduction de l'activité kinase de la PP11. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la voie de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK/ERK). En inhibant la MEK, qui est en amont de l'ERK, le PD98059 peut réduire l'activation de la PP11, qui est un effecteur en aval de la voie MAPK/ERK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
L'U0126 est un autre inhibiteur de MEK qui, comme le PD98059, inhibe la voie MAPK/ERK et réduit donc l'activation de la PP11 en perturbant la cascade de signalisation nécessaire à sa fonction. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAP kinase p38. L'inhibition de la MAP kinase p38 peut diminuer l'activité de la PP11, car celle-ci est impliquée dans la voie de signalisation de la MAPK p38, qui est importante pour les réponses au stress et la production de cytokines. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur de PI3K comme le LY294002. En inhibant PI3K, il perturbe la voie PI3K/AKT, réduisant la phosphorylation et donc l'activité de PP11, dont on sait qu'elle est influencée par la signalisation AKT. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). La JNK est impliquée dans la régulation de l'apoptose et de la prolifération cellulaire. En inhibant la JNK, le SP600125 réduit indirectement l'activité de la PP11 qui est modulée par la signalisation de la JNK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe mTOR, un régulateur central de la croissance et de la prolifération cellulaires. Comme mTOR peut contrôler l'activité de la PP11 par des voies de signalisation en aval, l'inhibition de mTOR par la rapamycine entraîne une diminution de l'activité de la PP11. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | ¥1151.00 ¥1557.00 | 14 | |
La triciribine inhibe spécifiquement l'activation de l'AKT, qui est impliquée dans les voies de survie et de croissance. En inhibant l'AKT, la Triciribine inhibe indirectement l'activité de la PP11, car la PP11 est une cible en aval de l'AKT. | ||||||