Date published: 2025-9-16

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Triciribine (CAS 35943-35-2)

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Noms alternatifs:
API-2; NSC 154020; Tricyclic Nucleoside; Akt/PKB Signaling Inhibitor-2
Application(s):
Triciribine est un nucléoside tricyclique qui induit l'apoptose et possède une activité antinéoplasique et antivirale.
Numéro CAS:
35943-35-2
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
320.30
Formule Moléculaire:
C13H16N6O4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La triciribine, également connue sous le nom d'API-2, supprime le niveau de phosphorylation et l'activité kinase d'Akt. Il a été démontré que l'inhibition de la kinase Akt induit l'apoptose et la croissance cellulaire dans la recherche sur les cellules cancéreuses. La triciribine peut inhiber sélectivement Akt1, Akt2 et Akt3 sans inhiber les activateurs connus de l'Akt en amont, PDK1 et PI 3-Kinase. Des études montrent que la Triciribine induit l'apoptose et inhibe la croissance cellulaire dans les cellules qui expriment l'Akt1 atypique. En outre, la triciribine a une activité antinéoplasique et antivirale à de faibles concentrations micromolaires et submicromolaires, et il a été démontré qu'elle inhibe l'incorporation d'acides aminés dans les protéines et la synthèse des nucléotides puriques. La triciribine a été largement utilisée dans la recherche scientifique in vivo et in vitro. En se liant à la poche de liaison de l'ATP de l'Akt, la Triciribine bloque efficacement son activité en tant qu'inhibiteur puissant et sélectif. L'efficacité de la Triciribine a été démontrée dans l'inhibition de la phosphorylation des substrats de l'Akt, tels que les protéines pro-apoptotiques Bad et caspase-9.


Triciribine (CAS 35943-35-2) Références

  1. Analogues désoxy-sucrés de la triciribine: corrélation de l'activité antivirale et antiproliférative avec la phosphorylation intracellulaire.  |  Porcari, AR., et al. 2000. J Med Chem. 43: 2438-48. PMID: 10882371
  2. Inhibiteur 2 de la signalisation Akt/protéine kinase B, une petite molécule inhibitrice sélective de la signalisation Akt ayant une activité antitumorale dans les cellules cancéreuses surexprimant Akt.  |  Yang, L., et al. 2004. Cancer Res. 64: 4394-9. PMID: 15231645
  3. L'inhibiteur de l'Akt, la triciribine, sensibilise les cellules de carcinome de la prostate à l'apoptose induite par TRAIL.  |  Dieterle, A., et al. 2009. Int J Cancer. 125: 932-41. PMID: 19422047
  4. Inhibition des lymphoblastes leucémiques humains CCRF-CEM par la triciribine (nucléoside tricyclique, TCN, Nsc-154020). Accumulation du médicament dans les cellules et comparaison des effets sur la viabilité, la synthèse des protéines et la synthèse des purines.  |  Moore, EC., et al. 1989. Biochem Pharmacol. 38: 4037-44. PMID: 2480791
  5. L'inhibiteur de l'Akt, la triciribine, améliore l'élagage vasculaire induit par l'hypoxie chronique et la fibrose pulmonaire induite par le TGFβ.  |  Abdalla, M., et al. 2015. Br J Pharmacol. 172: 4173-88. PMID: 26033700
  6. Le phosphate monohydraté de triciribine, un inhibiteur de l'AKT, renforce l'activité de la gemcitabine dans les cellules cancéreuses du pancréas.  |  Kim, R., et al. 2015. Anticancer Res. 35: 4599-604. PMID: 26254348
  7. Synthèse totale rapide de la triciribine.  |  Hu, C., et al. 2017. Molecules. 22: PMID: 28420174
  8. Le ginsénoside Rg1 inhibe la gluconéogenèse hépatique induite par le glucagon grâce à l'interaction Akt-FoxO1.  |  Liu, Q., et al. 2017. Theranostics. 7: 4001-4012. PMID: 29109794
  9. La triciribine augmente l'expression du LDLR et l'absorption des LDL par la stabilisation de l'ARNm du LDLR.  |  Bjune, K., et al. 2018. Sci Rep. 8: 16174. PMID: 30385871
  10. La triciribine engage ZFP36L1 et HuR pour stabiliser l'ARNm LDLR.  |  Sundvold, H. 2020. Molecules. 25: PMID: 33019656
  11. Effets indépendants de l'Akt de la triciribine sur l'expression de l'ACE2 dans les cellules épithéliales pulmonaires humaines: Avantages potentiels dans la limitation de l'infection par le SARS-CoV2.  |  Adil, MS., et al. 2021. J Cell Physiol. 236: 6597-6606. PMID: 33624300
  12. Les inhibiteurs de la signalisation PI3K/AKT/mTOR et TLR4/MyD88/NF-κB atténuent les mécanismes pathologiques de l'asthme allergique.  |  Ma, B., et al. 2021. Inflammation. 44: 1895-1907. PMID: 33860870
  13. Développement et validation d'une méthode LC/MS/MS pour la Triciribine et son métabolite monophosphate dans le plasma et le GR: Application aux études pharmacocinétiques chez la souris.  |  Narayanan, S., et al. 2021. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1174: 122714. PMID: 33962189

Informations pour la commande

Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Triciribine, 1 mg

sc-200661
1 mg
RMB1151.00

Triciribine, 5 mg

sc-200661A
5 mg
RMB1557.00