TMEM42 Inhibitoren
Gängige TMEM42 Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, Staurosporine CAS 62996-74-1, Brefeldin A CAS 20350-15-6, Tunicamycin CAS 11089-65-9 und 2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6.
TMEM42-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die die Funktionalität des TMEM42-Proteins über verschiedene zelluläre Mechanismen beeinträchtigen. Wirkstoffe wie Rapamycin und LY 294002 dämpfen die PI3K/AKT/mTOR- bzw. PI3K-Signalwege, die für die Regulierung der Proteinsynthese und des Zellwachstums, bei dem TMEM42 vermutlich eine Rolle spielt, von entscheidender Bedeutung sind. In ähnlicher Weise können PD 98059 und U0126, die MEK-Inhibitoren sind, zu einer Herunterregulierung der TMEM42-Aktivität führen, indem sie die Aktivierung des MAPK/ERK-Wegs, eines potenziellen Regulators von TMEM42, verhindern. Der Breitspektrum-Kinaseinhibitor Staurosporin sowie W-7, ein Calmodulin-Antagonist, können den Phosphorylierungszustand bzw. die Kalzium-vermittelte Regulierung von TMEM42 stören und dadurch dessen Aktivität verringern. Darüber hinaus behindern Brefeldin A und Tunicamycin das Trafficking und die posttranslationalen Modifikationen von TMEM42, indem sie die Funktion des Golgi-Apparats stören und die N-gebundene Glykosylierung hemmen, was zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von TMEM42 führt.
Darüber hinaus könnte sich Thapsigargin mit seiner Fähigkeit, die Kalziumhomöostase durch Hemmung der SERCA-Pumpe zu stören, negativ auf TMEM42 auswirken, wenn es auf eine kalziumabhängige Signalübertragung angewiesen ist. Der Glykolytik-Inhibitor 2-Deoxy-D-Glukose könnte die Aktivität von TMEM42 indirekt verringern, indem er die zelluläre Energieproduktion behindert und damit möglicherweise die energieabhängigen Funktionen des Proteins beeinträchtigt. Cycloheximid trägt zur Verringerung der funktionellen Aktivität von TMEM42 bei, indem es die Proteinsynthese weitgehend hemmt, während Chloroquin durch die Erhöhung des endosomalen pH-Wertes TMEM42 beeinträchtigen könnte, wenn seine Aktivität pH-empfindlich ist. Zusammengenommen nutzen diese Inhibitoren eine Vielzahl von biochemischen Wegen, um die funktionelle Aktivität von TMEM42 zu verringern, und bieten damit einen vielseitigen Ansatz zur Hemmung dieses Proteins, ohne seine Expressionswerte direkt zu verändern.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Ein mTOR-Inhibitor, der die Signalübertragung im PI3K/AKT/mTOR-Signalweg verringern kann, der für verschiedene zelluläre Prozesse, einschließlich der Proteinsynthese und des Zellüberlebens, von entscheidender Bedeutung ist. Durch die Hemmung von mTOR führt Rapamycin indirekt zu einer verminderten funktionellen Aktivität von TMEM42, was mit diesen zellulären Prozessen in Zusammenhang stehen könnte. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
Ein potenter Proteinkinase-Inhibitor, der auf eine Vielzahl von Kinasen abzielt. Durch die Hemmung von Proteinkinasen, die möglicherweise am Phosphorylierungszustand und der Aktivierung von TMEM42 beteiligt sind, verringert Staurosporin indirekt die TMEM42-Aktivität. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥350.00 ¥598.00 ¥1399.00 ¥4219.00 | 25 | |
Ein Inhibitor des ADP-Ribosylierungsfaktors (ARF), der die Funktion des Golgi-Apparats stört. Da es sich bei TMEM42 um ein Transmembranprotein handelt, könnten der Transport und die Funktion des Proteins durch Brefeldin A indirekt durch eine Störung des Golgi-Apparats beeinträchtigt werden. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | ¥1941.00 ¥3441.00 | 66 | |
Ein Inhibitor der N-verknüpften Glykosylierung. Wenn TMEM42 für seine Stabilität oder Aktivität eine Glykosylierung benötigt, würde Tunicamycin indirekt seine funktionelle Aktivität verringern, indem es die ordnungsgemäße posttranslationale Modifikation verhindert. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | ¥790.00 ¥2426.00 | 26 | |
Ein Glukoseanalogon, das die Glykolyse durch Hemmung der Hexokinase hemmt. Diese Verbindung kann indirekt zu einer verminderten Energieversorgung in Zellen führen, was sich auf die Aktivität energieabhängiger Proteine wie TMEM42 auswirken kann. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | ¥463.00 ¥948.00 ¥3103.00 | 127 | |
Hemmt die eukaryotische Proteinsynthese durch Störung des Translokationsschritts bei der Proteinsynthese an Ribosomen. Hemmt TMEM42 zwar nicht direkt, kann aber seine funktionelle Aktivität durch Verringerung der Gesamtproteinsynthese verringern. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
Ein spezifischer MEK-Inhibitor, der im MAPK/ERK-Weg stromaufwärts wirkt. Wenn TMEM42 durch den MAPK/ERK-Weg reguliert oder aktiviert wird, würde PD 98059 zu einer Abnahme der TMEM42-Aktivität führen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
Ein spezifischer Inhibitor der PI3K, die dem AKT-Signalweg vorgeschaltet ist. Durch die Hemmung von PI3K vermindert LY 294002 indirekt die Aktivität von TMEM42, wenn TMEM42 an diesem Signalweg beteiligt ist. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1534.00 ¥5032.00 | 114 | |
Ein Hemmstoff für die Ca2+-ATPase (SERCA) des sarko/endoplasmatischen Retikulums, der die Calcium-Homöostase in Zellen stört. Eine Störung der Calcium-Signalübertragung kann indirekt die Aktivität von TMEM42 verringern, wenn diese calciumabhängig ist. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
Ein selektiver Inhibitor von MEK1/2, der die Aktivierung des ERK-Signalwegs verhindert. Wenn die Aktivität von TMEM42 mit dem ERK-Signalweg verbunden ist, würde U0126 indirekt dessen Aktivität verringern. | ||||||