PHACTR4 Inhibitoren
Gängige PHACTR4 Inhibitors sind unter underem Y-27632, free base CAS 146986-50-7, H-1152 dihydrochloride CAS 451462-58-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8, (S)-(-)-Blebbistatin CAS 856925-71-8 und ML-7 hydrochloride CAS 110448-33-4.
Chemische Inhibitoren von PHACTR4 können ihre hemmende Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten, die sich auf die Dynamik des Zytoskeletts auswirken, die PHACTR4 bekanntermaßen reguliert. Die ROCK-Inhibitoren Y-27632 und H-1152P können PHACTR4 hemmen, indem sie die Phosphorylierung von nachgeschalteten Zielen verhindern, die an der Organisation des Aktinzytoskeletts beteiligt sind, was zu einer verringerten Bildung von Stressfasern und folglich zu einer Hemmung der Rolle von PHACTR4 bei der Aktinregulation führt. In ähnlicher Weise können der Myosin-II-ATPase-Aktivitätshemmer Blebbistatin und der MLCK-Inhibitor ML-7 die Aktin-Myosin-Kontraktion unterdrücken, ein Prozess, den PHACTR4 regulieren könnte. Indem sie die Aktinfilamente in einem entspannten Zustand stabilisieren, können diese Verbindungen indirekt die Auswirkungen von PHACTR4 auf das Zytoskelett hemmen. Darüber hinaus können Latrunculin A und Cytochalasin D durch Bindung an Aktinmonomere und Unterbrechung der Aktinpolymerisation die Fähigkeit von PHACTR4 hemmen, mit Aktinfilamenten zu interagieren und diese zu stabilisieren.
Darüber hinaus ist der Arp2/3-Komplex, auf den CK-636 abzielt, für die Keimbildung neuer Aktinfilamente unerlässlich, und seine Hemmung kann daher die Bildung von Aktinnetzwerken stören, die PHACTR4 beeinflussen könnte. SMIFH2 kann durch die Hemmung der Formin-abhängigen Aktin-Kernbildung und -Verlängerung auch die Bildung von Aktinstrukturen reduzieren, die potenzielle Ziele der PHACTR4-Regulierung sind. Jasplakinolid kann durch seine Stabilisierung des Aktinfilaments die dynamische Regulierung des Zytoskeletts durch PHACTR4 stören. Schließlich kann auch der PKC-Inhibitor Chelerythrin die Organisation des Aktin-Zytoskeletts beeinflussen und damit indirekt jegliche regulierende Wirkung von PHACTR4 auf dieses System hemmen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2098.00 ¥7976.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein selektiver Inhibitor von ROCK (Rho-assoziierte Proteinkinase), das an der Organisation des Aktin-Zytoskeletts beteiligt ist. PHACTR4 wurde mit der Regulation des Zytoskeletts in Verbindung gebracht. Die Hemmung von ROCK durch Y-27632 kann zu einer Entspannung des Zytoskeletts führen und somit die Fähigkeit von PHACTR4 hemmen, die Dynamik des Zytoskeletts zu beeinflussen. | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | ¥1173.00 ¥4107.00 | 7 | |
H-1152P ist ein weiterer potenter ROCK-Inhibitor. Angesichts der Rolle von PHACTR4 bei der Organisation von Aktinfilamenten und seiner Interaktion mit dem RhoA/ROCK-Signalweg kann H-1152P den ROCK-Signalweg hemmen und möglicherweise die Fähigkeit von PHACTR4 zur Modulation von Aktin-Zytoskelett-Strukturen verringern. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1534.00 ¥5032.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein SERCA-Pumpenhemmer (sarcoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase), der zu erhöhten zytosolischen Calciumspiegeln führt. Da bekannt ist, dass PHACTR4 mit dem Aktinzytoskelett interagiert, das durch Calciumspiegel beeinflusst werden kann, kann die Wirkung von Thapsigargin zu einem dysregulierten Aktinzytoskelett führen und somit die normale Funktion von PHACTR4 hemmen. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥812.00 ¥2990.00 ¥5585.00 ¥10921.00 | ||
Blebbistatin ist ein Inhibitor der Myosin-II-ATPase-Aktivität. Da PHACTR4 an der Organisation von Aktinfilamenten beteiligt ist, kann die Hemmung von Myosin II durch Blebbistatin die ordnungsgemäße Interaktion von Aktin und Myosin verhindern und so die Rolle von PHACTR4 bei der Dynamik des Aktinzytoskeletts hemmen. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | ¥1027.00 ¥3012.00 | 13 | |
ML-7 ist ein Inhibitor der Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK), die die Myosin-Leichtkette phosphoryliert, was zu einer Aktin-Myosin-Kontraktion führt. Da PHACTR4 an der Aktinregulation beteiligt ist, kann die Hemmung von MLCK durch ML-7 PHACTR4 indirekt hemmen, indem das Aktin-Zytoskelett in einem entspannten Zustand stabilisiert wird. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | ¥1873.00 ¥3452.00 ¥18897.00 | 18 | |
W-7 ist ein Calmodulin-Antagonist, der die Calcium-Signalübertragung stört. PHACTR4, das mit der Regulation des Zytoskeletts in Verbindung steht, kann durch Calcium-Calmodulin-abhängige Signalwege beeinflusst werden. Die Hemmung von Calmodulin durch W-7 kann zur Hemmung von Calcium-vermittelten regulatorischen Prozessen führen, an denen PHACTR4 beteiligt ist. | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | ¥2990.00 ¥9195.00 | 36 | |
Latrunculin A stört die Aktinpolymerisation durch Bindung an Aktinmonomere. Die Aktivität von PHACTR4 bei der Regulierung des Aktinzytoskeletts kann durch Latrunculin A gehemmt werden, da es die Bildung von Aktinfilamenten verhindert, die PHACTR4 regulieren könnte. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | ¥1862.00 ¥5483.00 | 64 | |
Cytochalasin D ist ein Inhibitor der Aktinpolymerisation und induziert die Depolymerisation von Aktinfilamenten. Durch die Unterbrechung der Aktinfilamente kann es die Funktionen von PHACTR4 hemmen, die mit der Organisation und Stabilität von Aktinfilamenten zusammenhängen. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | ¥1579.00 | ||
SMIFH2 ist ein Inhibitor von Formin, der die Aktin-Nukleation und -Elongation behindert. Da PHACTR4 an der Aktindynamik beteiligt ist, kann die Hemmung von Formin durch SMIFH2 zu einer Verringerung der Aktinfilamentbildung führen, wodurch die Interaktion von PHACTR4 mit dem Aktinzytoskelett gehemmt wird. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | ¥2076.00 ¥3441.00 | 59 | |
Jasplakinolid stabilisiert Aktinfilamente und kann zu einer Aktinaggregation führen. Diese Stabilisierung kann die normale Funktion von PHACTR4 hemmen, da PHACTR4 möglicherweise einen dynamischen Aktinfilamentumsatz benötigt, um seine regulierende Wirkung auf das Zytoskelett auszuüben. | ||||||