MLCKSK Inhibitoren
Gängige MLCKSK Inhibitors sind unter underem ML-7 hydrochloride CAS 110448-33-4, ML-9 CAS 105637-50-1, W-7 CAS 61714-27-0, KN-93 CAS 139298-40-1 und Staurosporine CAS 62996-74-1.
MLCKSK-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die selektiv die Aktivität der Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK) und in geringerem Maße der Milz-Tyrosinkinase (Syk) hemmen. MLCK ist ein Enzym, das hauptsächlich für die Phosphorylierung der regulatorischen leichten Kette von Myosin II verantwortlich ist, ein Prozess, der für die Modulation der Interaktion zwischen Myosin und Aktinfilamenten während der zellulären Kontraktilität und Motilität unerlässlich ist. Durch die Hemmung von MLCK stören diese Inhibitoren die Aktomyosin-Kontraktilität und beeinflussen zelluläre Prozesse wie Migration, Adhäsion und Permeabilität. Dies macht MLCKSK-Inhibitoren für die Forschung, die darauf abzielt, die Regulation der Zytoskelettdynamik und der Zellmorphologie zu verstehen, von entscheidender Bedeutung. Darüber hinaus ist Syk an Signaltransduktionswegen innerhalb der Immunantwort beteiligt, und während MLCKSK-Inhibitoren in erster Linie auf MLCK abzielen, sorgt ihre Interaktion mit Syk für eine zusätzliche Komplexitätsebene in der zellulären Signalforschung. Die molekularen Strukturen von MLCKSK-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie in die ATP-Bindungsstelle von MLCK passen und dessen enzymatische Funktion blockieren. Diese Bindung ist im Allgemeinen ATP-kompetitiv und verhindert die Übertragung einer Phosphatgruppe auf die leichte Myosin-Kette. Aufgrund der hochspezifischen Natur von MLCKSK-Inhibitoren erstreckt sich ihr Einsatz auf Studien zur Erforschung der fein abgestimmten Regulierung der zellulären Spannung, der Mechanotransduktion und der Gefäßbiologie. Die Hemmung von MLCK wirkt sich auch auf die Barrierefunktion von Endothel- und Epithelzellen aus und beeinflusst Studien zum Flüssigkeitstransport durch diese Schichten. Auf der Syk-Seite ermöglicht die partielle Hemmung durch diese Verbindungen den Forschern die Analyse immunbezogener Signalwege, obwohl dieser Effekt im Vergleich zur MLCK-Hemmung oft sekundär ist. Insgesamt sind MLCKSK-Inhibitoren unschätzbare Hilfsmittel für die präzise Untersuchung der Regulation des Zytoskeletts und der Signalwege in Zellen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | ¥1027.00 ¥3012.00 | 13 | |
ML-7 ist ein spezifischer Inhibitor der Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK). Es hemmt MLCKSK durch Bindung an die ATP-Bindungsstelle der Kinase und verhindert so die Bindung von ATP, die für die Phosphorylierung der leichten Kette des Myosins und die anschließende Muskelkontraktion erforderlich ist. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥1264.00 ¥5066.00 ¥7593.00 ¥13809.00 | 2 | |
ML-9 hemmt wie ML-7 MLCK durch kompetitive Hemmung an der ATP-Bindungsstelle. Durch die Besetzung dieser Stelle verhindert ML-9, dass ATP die Phosphorylierungskaskade initiiert, die MLCKSK katalysiert, und hemmt so dessen Funktion. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | ¥1873.00 ¥3452.00 ¥18897.00 | 18 | |
W-7 ist ein Calmodulin-Antagonist, der MLCKSK hemmt, indem er Calmodulin daran hindert, die Kinase zu aktivieren. Da MLCK für seine Aktivität auf Calmodulin angewiesen ist, hemmt W-7 MLCKSK effektiv, indem es diese entscheidende Protein-Protein-Interaktion unterbricht. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | ¥2053.00 | 25 | |
KN-93 ist ein selektiver Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase (CaMK), der indirekt MLCKSK hemmen kann, indem er die Calcium/Calmodulin-Signalwege verändert, die sonst MLCK aktivieren würden. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor von Proteinkinasen, einschließlich MLCKSK. Es hemmt das Protein, indem es an seine ATP-Bindungsstelle bindet und so die Bindung von ATP und die anschließende Phosphorylierungsaktivität verhindert. | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | ¥1173.00 ¥4107.00 | 7 | |
H-1152 ist ein stärkerer und selektiverer Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK), die stromaufwärts von MLCK liegt. Es hemmt indirekt MLCKSK, indem es ROCK hemmt, was die Phosphorylierungsniveaus der leichten Myosinkette, einem Substrat von MLCK, reduzieren kann. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | ¥6092.00 | ||
Chelerythrin ist ein wirksamer Inhibitor der Proteinkinase C (PKC), der indirekt MLCKSK hemmen kann, indem er PKC-vermittelte Signalwege moduliert, die die MLCK-Aktivität beeinflussen können. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1185.00 ¥2730.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I ist ein weiterer PKC-Inhibitor, der MLCKSK indirekt hemmen kann, indem er die Phosphorylierungsaktivität von PKC verringert, was sich auf die Funktion der Kinase auswirken kann. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2098.00 ¥7976.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein selektiver ROCK-Inhibitor, der durch die Hemmung von ROCK die Aktivität nachgeschalteter Ziele wie MLCKSK reduzieren kann. Da ROCK MLCK phosphorylieren und aktivieren kann, führt die Hemmung von ROCK zu einer verminderten MLCKSK-Aktivität. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | ¥2561.00 | 8 | |
Gö 6976 ist ein potenter Inhibitor der Januskinase 2 (JAK2) und der Proteinkinase C (PKC), die indirekt MLCKSK hemmen können, indem sie die Signalwege unterbrechen, an denen diese Kinasen beteiligt sind und die vorgeschaltete Regulatoren der MLCK-Aktivität sein könnten. | ||||||