组胺H1受体是一种G蛋白偶联受体(GPCR),在调节组胺的各种生理反应中起着关键作用。组胺是一种生物胺,参与免疫反应调节、神经传递和炎症。该受体主要在平滑肌细胞、内皮细胞和神经元中表达。在组胺结合后,H1受体会发生构象变化,导致细胞内信号通路(如磷脂酶C)激活,最终导致平滑肌收缩、血管通透性增加和瘙痒等细胞反应。因此,H1受体是过敏反应、支气管收缩和炎症反应的关键调节因子,是药物干预的重要靶点。
抑制组胺H1受体可通过多种机制实现,主要通过靶向受体本身或下游信号通路。竞争性拮抗剂与组胺结构相似,可与受体的正位结合位点结合,阻止组胺发挥其作用。这些拮抗剂可有效阻断组胺引起的反应,包括过敏反应和炎症。此外,变构调节剂可与受体上的不同位点结合,改变其构象并降低其对组胺的亲和力。下游信号通路也可以作为抑制目标,例如磷脂酶C抑制或细胞内钙释放阻断,从而有效减弱H1受体激活介导的细胞反应。此外,还可以调节受体脱敏和内化过程,以降低受体活性和下游信号。总体而言,抑制组胺H1受体是治疗过敏性疾病、炎症和其他组胺介导的病理的有前景的方法。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Desloratadine | 100643-71-8 | sc-202133 sc-202133A | 100 mg 500 mg | ¥982.00 ¥4423.00 | 3 | |
地氯雷他定是组胺 H1 受体的强效拮抗剂,其特点是能够稳定受体的非活性形式。这种化合物具有独特的疏水相互作用,能增强其结合特异性,有效阻断组胺诱导的信号传导。它的结构构象使其与受体结合袋的结合达到最佳状态,从而减少了受体的激活,并影响了下游细胞的反应。 | ||||||
Olopatadine Hydrochloride | 140462-76-6 | sc-212473 | 25 mg | ¥2031.00 | ||
盐酸奥洛他定在组胺H1受体中发挥选择性拮抗剂的作用,具有破坏受体构象动态的独特能力。其分子结构有利于特定的静电相互作用,从而增强结合亲和力和选择性。通过将受体稳定在非活性状态,它能够有效调节信号级联,影响各种细胞内通路。该化合物的动力学特征表明其作用迅速,有助于发挥受体调节功效。 | ||||||
(S)-Azelastine Hydrochloride | 153408-27-6 | sc-208363 | 1 mg | ¥3723.00 | ||
(S)-Azelastine Hydrochloride 是组胺 H1 受体的强效拮抗剂,具有诱导异构调节剂的独特能力。其立体化学结构可与受体结合位点产生特定的相互作用,改变受体的构象格局。这种化合物具有独特的动力学行为,由于与受体的解离速度较慢,因此作用持续时间较长,从而有效地影响下游信号传导途径。 | ||||||
(R)-Azelastine Hydrochloride | 153408-28-7 | sc-208236 | 1 mg | ¥3723.00 | ||
(R)-盐酸阿司他丁是组胺 H1 受体的选择性拮抗剂,其独特的结合动力学提高了药效。它的手性结构有利于与受体发生特异性相互作用,促进独特的构象转变,从而稳定非活性状态。该化合物具有显著的反应动力学特征,即逐渐起效和持续占据受体,从而长时间调节细胞反应。 | ||||||
Fexofenadine HCl | 153439-40-8 | sc-203047 sc-203047A | 10 mg 50 mg | ¥1422.00 ¥4659.00 | ||
盐酸非索非那定是组胺 H1 受体的选择性拮抗剂,具有独特的分子相互作用,可阻止组胺产生作用。其独特的结构特征可实现高亲和力结合,从而迅速与受体分离。该化合物具有良好的药代动力学特征,对中枢神经系统的渗透性极低,可确保靶向作用,同时减少与其他抗组胺药相关的潜在副作用。 | ||||||
Asenapine maleate | 65576-45-6 | sc-361110 sc-361110A | 10 mg 50 mg | ¥1636.00 ¥6938.00 | ||
马来酸阿塞那平是一种组胺 H1 受体拮抗剂,其独特的结合动力学涉及与受体位点的特定静电相互作用。这种化合物具有独特的动力学特征,与其他拮抗剂相比,解离速度较慢,这可能会延长其作用时间。它的结构构象允许对受体进行选择性调节,从而影响下游信号传导途径,并提高其与受体结合的整体功效。 | ||||||
Iso Loratadine | 170727-59-0 | sc-394085 | 5 mg | ¥4287.00 | ||
异氯雷他定是一种组胺 H1 受体拮抗剂,它能与受体结合袋中的关键氨基酸残基形成稳定的氢键。这种化合物具有独特的异构调节作用,可改变受体构象并影响信号转导途径。它的亲脂性增强了膜渗透性,有利于在生物系统中快速分布,而它的立体化学特性则有助于提高受体的选择性亲和力和延长相互作用的动力学时间。 | ||||||
4-Diphenylmethoxy-1-methylpiperidine hydrochloride | 132-18-3 | sc-254657 | 10 g | ¥756.00 | ||
4-二苯甲氧基-1-甲基哌啶盐酸盐是一种组胺H1受体拮抗剂,其特点在于能够与受体中的芳香族残基发生π-π堆积相互作用。这种化合物具有独特的结合特性,能够影响受体的动态和下游信号级联。其疏水区域能够促进有效的膜整合,而其构象的灵活性则允许多种相互作用模式,从而增强其整体受体亲和力和调节潜力。 | ||||||
Mianserin hydrochloride | 21535-47-7 | sc-358986 | 100 mg | ¥1241.00 | 1 | |
盐酸米安色林是一种组胺H1受体拮抗剂,具有与受体结合口袋内关键氨基酸侧链形成氢键的独特能力。这种化合物独特的三维结构有助于特定的空间相互作用,从而改变受体的构象和活性。此外,其亲脂特性可提高膜渗透性,从而与脂质双分子层发生各种相互作用,影响受体的可及性和信号通路。 | ||||||
Fexofenadine | 83799-24-0 | sc-218475 | 100 mg | ¥3294.00 | 1 | |
非索非那定是组胺 H1 受体的选择性拮抗剂,其独特之处在于能与受体的跨膜结构域发生疏水相互作用。其刚性分子框架可促进受体发生特定的构象变化,从而有效阻断组胺的结合。该化合物在有机溶剂中的高溶解度和低亲脂性使其具有独特的药代动力学特征,影响生物系统中的吸收和分布。 |