Date published: 2025-9-9

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Histamine H1 Receptor 抑制因子

常见的组胺H1受体抑制剂包括但不限于富马酸酮替芬(CAS 34580-14-8)、阿司咪唑(CAS 58581-89-8)和(R)-盐酸西替利嗪(CAS 130018-77-8)。

组胺H1受体是一种G蛋白偶联受体(GPCR),在调节组胺的各种生理反应中起着关键作用。组胺是一种生物胺,参与免疫反应调节、神经传递和炎症。该受体主要在平滑肌细胞、内皮细胞和神经元中表达。在组胺结合后,H1受体会发生构象变化,导致细胞内信号通路(如磷脂酶C)激活,最终导致平滑肌收缩、血管通透性增加和瘙痒等细胞反应。因此,H1受体是过敏反应、支气管收缩和炎症反应的关键调节因子,是药物干预的重要靶点。

抑制组胺H1受体可通过多种机制实现,主要通过靶向受体本身或下游信号通路。竞争性拮抗剂与组胺结构相似,可与受体的正位结合位点结合,阻止组胺发挥其作用。这些拮抗剂可有效阻断组胺引起的反应,包括过敏反应和炎症。此外,变构调节剂可与受体上的不同位点结合,改变其构象并降低其对组胺的亲和力。下游信号通路也可以作为抑制目标,例如磷脂酶C抑制或细胞内钙释放阻断,从而有效减弱H1受体激活介导的细胞反应。此外,还可以调节受体脱敏和内化过程,以降低受体活性和下游信号。总体而言,抑制组胺H1受体是治疗过敏性疾病、炎症和其他组胺介导的病理的有前景的方法。

関連項目

Items 41 to 50 of 69 total

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Chlorpheniramine Maleate

113-92-8sc-204684
sc-204684A
5 g
25 g
¥474.00
¥1094.00
1
(1)

马来酸氯苯那敏是组胺 H1 受体的竞争性拮抗剂,与受体结合袋中的带电残基有明显的静电相互作用。其灵活的结构允许动态构象调整,从而增强了结合亲和力。该化合物的两性性质有利于与脂质膜相互作用,从而影响其分布和渗透性。此外,其独特的立体化学可能会影响受体的选择性和下游信号传导途径。

(S)-Cetirizine Dihydrochloride

163837-48-7sc-208364
2.5 mg
¥3802.00
(0)

(S)-Cetirizine Dihydrochloride 是组胺 H1 受体的选择性拮抗剂,其特点是能与受体活性位点中的特定氨基酸残基产生强大的氢键作用。该化合物的手性有助于其立体特异性相互作用,从而优化结合效率。其亲水性和亲油性的平衡增强了在生物膜上的溶解性和扩散性,从而可能影响其药代动力学特征和受体参与动力学。

Olopatadine N-Oxide

203188-31-2sc-212474
2.5 mg
¥4062.00
(0)

奥洛他定 N-氧化物可作为组胺 H1 受体拮抗剂,通过与受体位点形成稳定复合物的能力,表现出独特的分子相互作用。其结构构象可产生特定的静电相互作用,从而增强结合亲和力。该化合物独特的立体特性有助于对受体进行选择性调节,而其动态溶解行为会影响反应动力学,从而有可能影响受体激活率和下游信号传导途径。

Fexofenadine-d6

548783-71-7sc-211506
1 mg
¥3339.00
2
(0)

非索非那定-d6是一种组胺H1受体拮抗剂,其同位素标记有助于生化研究中的追踪。其独特的分子结构使其能够与受体发生特定的疏水相互作用,从而促进稳定的结合状态。该化合物的动力学特征表明其结合和解离速度较快,这可能影响受体的占用动力学。此外,其溶解度特征有助于其在各种生物环境中的表现,从而影响相互作用效率。

Doxylamine Succinate

562-10-7sc-211381
100 mg
¥2031.00
1
(0)

琥珀酸多西拉敏是一种组胺H1受体拮抗剂,具有独特的结合亲和力,可促进选择性受体调节。其结构构象可实现复杂的氢键和疏水相互作用,从而增强其在受体位点内的稳定性。该化合物表现出独特的动力学行为,其特点是解离速度较慢,从而可延长其对受体信号传导通路的影响。此外,其亲脂性会影响其在生物系统中的分布,从而影响相互作用。

Epinastine Hydrochloride

108929-04-0sc-211420
10 mg
¥1422.00
(0)

盐酸依匹斯汀是一种组胺H1受体拮抗剂,其独特之处在于能够与受体形成多种离子和范德华相互作用。这种化合物具有高效的结合动力学,能够迅速占据受体,因此起效迅速。其独特的分子结构有助于形成良好的药代动力学特征,提高其溶解度和渗透性,从而影响其整体生物利用度以及在各种生物环境中的相互作用。

Azelastine-13C,d3

58581-89-8 (unlabeled)sc-217683
1 mg
¥3723.00
(0)

阿折拉斯汀-13C,d3 是一种选择性组胺 H1 受体拮抗剂,其独特之处在于同位素标记可提高代谢研究中的追踪能力。其独特的分子结构有利于与受体发生特定的氢键和疏水相互作用,从而影响其结合亲和力。该化合物的动力学特性可延长受体参与时间,而其同位素组成有助于在研究环境中阐明代谢途径和受体动态。

Rupatadine Fumarate

182349-12-8sc-212795
10 mg
¥2256.00
(1)

富马酸鲁帕他定是组胺 H1 受体的选择性拮抗剂,其特点是能够通过特定的静电相互作用调节受体构象。其独特的分子结构可促进有效的立体阻碍,从而增强结合的特异性。该化合物表现出独特的动力学行为,能够快速占据受体并随后解离,为受体配体动力学和信号传导途径提供了深入的见解。

Diphenhydramine-d6 Hydrochloride

147-24-0 (unlabeled)sc-218244
1 mg
¥3802.00
(0)

盐酸苯海拉明-d6 是组胺 H1 受体的竞争性拮抗剂,其独特的同位素标记增强了其在生化研究中的追踪能力。其氚化结构会影响氢键并改变反应动力学,从而为分子相互作用提供深入的见解。该化合物独特的立体特性有助于选择性结合,从而可以详细探索受体激活机制和下游信号级联。

Loratadine-d4

381727-27-1sc-280929
1 mg
¥4287.00
(1)

氯雷他定-d4 是组胺 H1 受体的选择性拮抗剂,其氚同位素的特点是可以进行精确的动力学研究。氘的加入改变了分子的振动频率,影响了其与受体的相互作用动力学。这种改变增强了对结合亲和力和构象变化的理解,从而可以更深入地研究组胺信号传导和受体调节剂所涉及的分子途径。