组胺H1受体是一种G蛋白偶联受体(GPCR),在调节组胺的各种生理反应中起着关键作用。组胺是一种生物胺,参与免疫反应调节、神经传递和炎症。该受体主要在平滑肌细胞、内皮细胞和神经元中表达。在组胺结合后,H1受体会发生构象变化,导致细胞内信号通路(如磷脂酶C)激活,最终导致平滑肌收缩、血管通透性增加和瘙痒等细胞反应。因此,H1受体是过敏反应、支气管收缩和炎症反应的关键调节因子,是药物干预的重要靶点。
抑制组胺H1受体可通过多种机制实现,主要通过靶向受体本身或下游信号通路。竞争性拮抗剂与组胺结构相似,可与受体的正位结合位点结合,阻止组胺发挥其作用。这些拮抗剂可有效阻断组胺引起的反应,包括过敏反应和炎症。此外,变构调节剂可与受体上的不同位点结合,改变其构象并降低其对组胺的亲和力。下游信号通路也可以作为抑制目标,例如磷脂酶C抑制或细胞内钙释放阻断,从而有效减弱H1受体激活介导的细胞反应。此外,还可以调节受体脱敏和内化过程,以降低受体活性和下游信号。总体而言,抑制组胺H1受体是治疗过敏性疾病、炎症和其他组胺介导的病理的有前景的方法。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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trans-Triprolidine hydrochloride | 6138-79-0 | sc-204354 | 1 g | ¥395.00 | ||
反式盐酸曲普利啶是组胺 H1 受体的竞争性拮抗剂,其独特之处在于能形成氢键,从而稳定其结合。该化合物的刚性分子框架促进了特定构象的适应性,使其能够有效阻断受体的激活。其相互作用动力学受亲水和亲油区域的影响,亲水和亲油区域可调节其亲和力和在受体部位的停留时间,从而影响下游信号通路。 | ||||||
Clemastine fumarate | 14976-57-9 | sc-203897 | 100 mg | ¥1602.00 | ||
富马酸氯马斯汀是组胺 H1 受体的选择性拮抗剂,具有独特的双重结合机制,从而增强了药效。它的结构构象允许最佳的立体阻碍,阻止组胺激活受体。该化合物的疏水相互作用有助于其在脂质环境中的稳定性,而其动态分子柔性则有利于快速与受体分离和重新结合,从而影响其药代动力学特征。 | ||||||
Zotepine | 26615-21-4 | sc-360895 sc-360895A | 10 mg 50 mg | ¥756.00 ¥2832.00 | 3 | |
佐替平是一种组胺 H1 受体拮抗剂,其独特的结合亲和力可破坏组胺介导的信号传导。其分子结构具有特定的功能基团,可增强与受体位点的相互作用,促进构象变化,从而抑制受体的启动。该化合物的亲脂性有助于膜的渗透,而其动力学特性则使受体的参与和脱离率达到平衡,从而影响其整体生物活性。 | ||||||
Oxatomide | 60607-34-3 | sc-208136 | 10 mg | ¥2256.00 | ||
Oxatomide 是一种组胺 H1 受体拮抗剂,其特点是选择性结合动态调节组胺信号通路。其独特的结构属性有助于与受体产生强烈的相互作用,从而稳定非活性构象。该化合物具有显著的溶解特性,可增强其在生物系统中的分布。此外,该化合物的动力学特征反映了其快速起效的特性,从而提高了其调节受体的功效。 | ||||||
Azelastine HCl | 79307-93-0 | sc-201096 sc-201096A sc-201096B sc-201096C sc-201096D | 100 mg 250 mg 1 g 5 g 10 g | ¥1061.00 ¥2302.00 ¥7390.00 ¥22440.00 ¥36824.00 | ||
盐酸氮卓斯汀是一种组胺H1受体拮抗剂,其复杂的分子结构能够促进与受体结合位点的特定相互作用。该化合物具有独特的双重机制,能够影响组胺活性的竞争性和非竞争性抑制。其物理化学特性(包括增强的亲脂性)有助于提高膜渗透性,而其反应动力学则表明受体结合持续时间较长,突显了其对组胺通路的独特调节作用。 | ||||||
Levocabastine Hydrochloride | 79547-78-7 | sc-201095 | 10 mg | ¥2121.00 | 4 | |
盐酸左卡巴斯汀是一种组胺H1受体的选择性拮抗剂,其独特的结构构象使其能够精确结合。该化合物起效迅速,动力学曲线显示其能够迅速占据受体并随后脱离。其特殊的分子相互作用增强了其对受体的亲和力,而其溶解度特性则有助于其在生物系统中的有效分布,从而在调节组胺信号通路方面表现出细微差别。 | ||||||
Cetirizine Dihydrochloride | 83881-52-1 | sc-202992 | 50 mg | ¥1376.00 | ||
盐酸西替利嗪是组胺 H1 受体的竞争性拮抗剂,其特点是能使受体稳定在非活性构象。该化合物具有独特的双重结合模式,可延长受体参与时间并降低解离率。它的亲水性提高了溶解度,促进了与受体的有效相互作用,同时将脱靶效应降至最低,从而精确地影响组胺介导的细胞反应。 | ||||||
Mirtazapine | 85650-52-8 | sc-204088 sc-204088A | 10 mg 50 mg | ¥1264.00 ¥4761.00 | ||
米氮平是组胺 H1 受体的强效拮抗剂,通过异构调节剂显示出独特的作用机制。这种化合物与特定的氢键相互作用,可增强受体亲和力并改变下游信号传导途径。它的亲脂特性有助于形成良好的分布特征,在促进受体有效占据的同时,最大限度地减少快速清除,从而以微妙的方式影响组胺能活性。 | ||||||
Ebastine | 90729-43-4 | sc-205663 sc-205663A | 1 g 5 g | ¥1173.00 ¥4738.00 | 2 | |
依巴斯汀是组胺 H1 受体的选择性拮抗剂,其独特的结合亲和力可使受体稳定在非活性构象中。这种化合物具有独特的动力学特征,可与受体长时间相互作用并调节组胺能信号传导。其结构特征有利于特异性疏水相互作用,提高了选择性,减少了脱靶效应,从而有效地影响受体动力学。 | ||||||
Pemirolast Potassium Salt | 100299-08-9 | sc-208156 | 10 mg | ¥2313.00 | ||
Pemirolast 钾盐是组胺 H1 受体的一种选择性调节剂,通过其破坏受体构象状态的能力展现出独特的作用机制。这种化合物会产生特定的静电相互作用,从而增强其结合亲和力,促进对受体活性进行独特的异构调节剂。其分子结构允许有效的立体阻碍,影响受体信号传导途径,并有助于其在组胺能系统中的选择性特征。 |