Date published: 2025-9-7

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Histamine H1 Receptor 抑制因子

常见的组胺H1受体抑制剂包括但不限于富马酸酮替芬(CAS 34580-14-8)、阿司咪唑(CAS 58581-89-8)和(R)-盐酸西替利嗪(CAS 130018-77-8)。

组胺H1受体是一种G蛋白偶联受体(GPCR),在调节组胺的各种生理反应中起着关键作用。组胺是一种生物胺,参与免疫反应调节、神经传递和炎症。该受体主要在平滑肌细胞、内皮细胞和神经元中表达。在组胺结合后,H1受体会发生构象变化,导致细胞内信号通路(如磷脂酶C)激活,最终导致平滑肌收缩、血管通透性增加和瘙痒等细胞反应。因此,H1受体是过敏反应、支气管收缩和炎症反应的关键调节因子,是药物干预的重要靶点。

抑制组胺H1受体可通过多种机制实现,主要通过靶向受体本身或下游信号通路。竞争性拮抗剂与组胺结构相似,可与受体的正位结合位点结合,阻止组胺发挥其作用。这些拮抗剂可有效阻断组胺引起的反应,包括过敏反应和炎症。此外,变构调节剂可与受体上的不同位点结合,改变其构象并降低其对组胺的亲和力。下游信号通路也可以作为抑制目标,例如磷脂酶C抑制或细胞内钙释放阻断,从而有效减弱H1受体激活介导的细胞反应。此外,还可以调节受体脱敏和内化过程,以降低受体活性和下游信号。总体而言,抑制组胺H1受体是治疗过敏性疾病、炎症和其他组胺介导的病理的有前景的方法。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Ketotifen fumarate

34580-14-8sc-201094A
sc-201094
100 mg
1 g
¥508.00
¥812.00
3
(1)

富马酸酮替芬在组胺H1受体中充当强效拮抗剂,其特点在于能够以非活性构象稳定受体。该化合物通过特定的氢键和疏水相互作用调节受体活性并改变细胞内信号级联。其独特的双重作用机制还涉及抑制肥大细胞脱颗粒,从而产生复杂的药效学作用。该化合物的亲脂性增强了其膜渗透性,有助于更深入地探索组胺相关通路。

Loratadine

79794-75-5sc-203117
sc-203117A
10 mg
50 mg
¥1207.00
¥5133.00
1
(1)

氯雷他定是组胺 H1 受体的选择性拮抗剂,具有破坏组胺介导的信号传导的独特能力。它通过特定的静电相互作用和疏水接触,有效改变受体构象,抑制下游信号传导途径。其动力学特征表明,它与受体的解离速度较慢,因此可以长时间发挥作用。此外,它的亲脂性适中,有助于细胞吸收,从而影响组胺反应调节剂。

Chlorpromazine, Hydrochloride

69-09-0sc-202537
sc-202537A
sc-202537B
sc-202537C
sc-202537D
500 mg
5 g
25 g
100 g
250 g
¥440.00
¥621.00
¥1681.00
¥5596.00
¥12264.00
7
(1)

盐酸氯丙嗪是组胺 H1 受体的非选择性拮抗剂,其特点是能将受体稳定在非活性构象中。该化合物具有独特的立体阻碍作用,可阻止组胺结合和随后的受体激活。它的相互作用动力学显示其起效迅速,同时它的两性性质增强了膜渗透性,从而促进了组胺调节以外的多种生物相互作用。

Terfenadine

50679-08-8sc-208421A
sc-208421B
sc-208421
500 mg
1 g
5 g
¥485.00
¥790.00
¥1331.00
(1)

特非那定是组胺 H1 受体的选择性拮抗剂,具有破坏受体构象动态的独特能力。其分子结构允许特定的疏水相互作用,从而使受体稳定在非活性状态。该化合物的动力学特征表明其解离速度较慢,有助于延长受体阻断时间。此外,它的亲脂特性还能增强对脂质膜的亲和力,从而影响细胞信号传导途径。

Astemizole

68844-77-9sc-201088
sc-201088A
10 mg
50 mg
¥1275.00
¥4558.00
5
(1)

阿司咪唑是组胺 H1 受体的选择性拮抗剂,其独特的结合亲和力可改变受体构象。该化合物会产生特定的静电相互作用,从而调节受体的活性。它的半衰期较长,这得益于其缓慢的关闭速率,从而实现了持续的抑制作用。此外,Astemizole 的疏水区域有助于融入脂质双分子层,从而影响膜的流动性和受体的可及性。

Methapyrilene HCl

135-23-9sc-257708
1 g
¥1083.00
(0)

盐酸甲基吡咯烷酮是组胺 H1 受体的竞争性拮抗剂,具有独特的结合特性,能稳定非活性受体构象。其分子结构允许特定的氢键和疏水相互作用,从而提高了受体的选择性。该化合物的动力学特性显示其起效迅速,而其在水环境中的溶解度影响了其在生物膜内的分布和相互作用动力学。

Diphenhydramine hydrochloride

147-24-0sc-204729
sc-204729A
sc-204729B
10 g
25 g
100 g
¥575.00
¥925.00
¥1376.00
4
(1)

盐酸苯海拉明在组胺H1受体中充当强效拮抗剂,其特点是能够诱导构象变化,从而抑制受体激活。其独特的芳香结构有利于π-π堆积相互作用,从而增强结合亲和力。该化合物具有相对较慢的解离速率,从而延长了其作用时间。此外,其两亲性增强了膜渗透性,从而能够有效与脂质双分子层结合,并影响细胞信号通路。

Meclizine Dihydrochloride

1104-22-9sc-211779A
sc-211779
5 g
10 g
¥745.00
¥1557.00
3
(1)

盐酸美克洛嗪是组胺 H1 受体的选择性拮抗剂,具有稳定受体非活性构象的独特能力。其独特的环状结构允许疏水相互作用,从而增强了结合的特异性。该化合物的受体解离率适中,这有助于其持续发挥作用。此外,它的亲脂性特点有助于穿透生物膜,影响细胞内的信号动态。

(S)-(+)-Dimethindene maleate

121367-05-3sc-361329
sc-361329A
10 mg
50 mg
¥2651.00
¥10831.00
1
(0)

(S)-(+)-马来酸二甲茚定在组胺H1受体中起竞争性拮抗剂的作用,其特点是能够诱导构象变化,从而破坏受体的激活。其独特的立体化学结构通过特定的静电相互作用增强了结合亲和力。该化合物在受体结合中表现出快速动力学,从而能够快速调节组胺能信号通路。此外,其两亲性会影响膜相互作用,从而可能改变受体的定位和功能。

Mepyramine maleate

59-33-6sc-203629
sc-203629A
100 mg
1 g
¥733.00
¥2482.00
1
(1)

马来酸美吡胺是组胺 H1 受体的选择性拮抗剂,具有稳定受体非活性构象的独特能力。其独特的分子结构有利于产生强烈的疏水相互作用,从而增强了结合的特异性。该化合物的动力学特征显示其解离率适中,可延长受体占据时间。此外,它的亲脂特性可能会影响细胞的吸收和分布,从而影响受体的整体动态。