Date published: 2025-9-7

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Histamine H1 Receptor激活剂

常见的组胺H1受体激活剂包括但不限于组胺二盐酸盐(CAS 56-92-8)、2-吡啶乙胺二盐酸盐(CAS 3343-39- 3、环西津盐酸盐CAS 303-25-3、HTMT二马来酸盐CAS 195867-54-0和组胺游离碱CAS 51-45-6。

组胺H1受体激活剂是一类能与组胺H1受体相互作用并激活该受体的化合物。组胺H1受体是一种G蛋白偶联受体(GPCR),存在于人体内各种细胞表面。该受体是组胺能系统的重要组成部分,在调节神经传递、免疫反应和胃酸分泌调节等生理过程方面发挥着重要作用。组胺H1受体主要参与过敏反应和炎症反应,因为其激活会触发促炎介质释放、血管扩张和血管通透性增加。

组胺H1受体激活剂与受体相互作用,导致构象变化,从而启动下游信号级联。这种激活可导致典型的过敏反应,但也会对睡眠调节、昼夜节律和神经递质释放调节等过程产生更广泛的影响,尤其是对中枢神经系统的影响。了解这些激活剂与H1受体相互作用的方式有助于深入了解组胺信号的复杂性及其对各种生理功能的影响。该领域的研究有助于揭示组胺受体药理学的复杂性及其与过敏和炎症以外疾病的相关性,有助于我们了解组胺如何影响人类生物学的各个方面。

関連項目

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Histamine dihydrochloride

56-92-8sc-202650
sc-202650A
sc-202650B
5 g
25 g
500 g
¥530.00
¥2110.00
¥5607.00
1
(1)

组胺二盐酸盐是组胺 H1 受体的激动剂,可通过 G 蛋白偶联启动一连串细胞内信号传导。组胺二盐酸盐与受体残基形成氢键的独特能力增强了结合亲和力,从而迅速激活磷脂酶 C,随后产生三磷酸肌醇。这引发内质网释放钙,影响平滑肌收缩和神经递质释放,从而调节各种生理反应。

2-Pyridylethylamine dihydrochloride

3343-39-3sc-203467
50 mg
¥3024.00
1
(0)

2-Pyridylethylamine dihydrochloride 可作为组胺 H1 受体的选择性调节剂,参与特定的静电相互作用以稳定其结合。这种化合物具有独特的构象灵活性,能够适应受体的活性位点。它的动力学特征显示出快速的结合和解离速度,有助于迅速激活受体。此外,它还能影响下游信号通路,影响细胞的钙动力学和磷酸肌酸周转。

Cyclizine Hydrochloride

303-25-3sc-391816
1 g
¥3385.00
(0)

盐酸环嗪是组胺 H1 受体的强效拮抗剂,其特点是能在受体结合袋内形成氢键和疏水相互作用。该化合物具有独特的立体化学结构,可增强其亲和力,从而选择性地占据受体。它的反应动力学表明其结合持续时间适中,这可能会影响受体脱敏和随后的信号级联,尤其是在调节神经递质释放方面。

HTMT dimaleate

195867-54-0sc-204003
sc-204003A
10 mg
50 mg
¥2482.00
¥9364.00
(0)

HTMT 二马来酸盐是组胺 H1 受体的选择性拮抗剂,具有独特的静电相互作用,能稳定其结合。其结构构象允许在受体内进行特定的立体配合,从而增强了其抑制作用。该化合物的动力学特征显示出快速的结合和解离速度,从而影响下游信号通路。此外,它的溶解特性有助于在生物系统中有效分布,从而影响受体调节。

Histamine, free base

51-45-6sc-204000
sc-204000A
sc-204000B
1 g
5 g
25 g
¥1038.00
¥3125.00
¥10932.00
7
(1)

组胺(游离碱)是组胺 H1 受体的强效激动剂,可参与特定的氢键和疏水相互作用,促进受体启动子。其灵活的分子结构可实现动态构象变化,优化结合亲和力。该化合物的快速动力学使其能够迅速与受体结合,引发一连串的细胞内信号转导事件。此外,它的两亲性还能增强膜渗透性,从而影响细胞反应。

N-Methyl-1H-imidazole-4-ethanamine dihydrochloride

16503-22-3sc-203638
sc-203638A
10 mg
50 mg
¥1207.00
¥4637.00
(0)

N-甲基-1H-咪唑-4-乙胺二盐酸盐与组胺H1受体具有独特的相互作用,其特点是能够形成强离子键并与芳香族残基发生π-π堆积。该化合物的刚性咪唑环有助于其特异性,而其双胺功能则有助于质子化,从而提高在水环境中的溶解度。该化合物的反应性使其能够快速调节受体活性,从而有效影响下游信号通路。

Desloratadine

100643-71-8sc-202133
sc-202133A
100 mg
500 mg
¥982.00
¥4423.00
3
(1)

Desloratadine通过疏水性和静电相互作用与组胺H1受体相互作用,促进稳定的结合构象。其独特的结构允许选择性抑制受体激活,最大限度地减少脱靶效应。该化合物的扩展芳香系统增强了π-π相互作用,而其叔胺则促进了构象的灵活性,优化了受体的结合。这种动态行为影响了受体-配体相互作用的动力学,促成了其独特的药理学特征。

Methimepip dihydrobromide

151070-80-3sc-204080
sc-204080A
10 mg
50 mg
¥1749.00
¥7559.00
1
(0)

甲噻咪哌二氢溴酸盐对组胺H1受体具有独特的结合亲和力,其特点是能够形成强氢键并参与范德华相互作用。该化合物的刚性双环结构增强了其特异性,从而能够精确调节受体。其独特的电子特性有助于快速构象变化,从而影响受体活化和脱敏的动力学。这种动态相互作用特性凸显了其与受体进行细微接触的潜力。

2-((3-Trifluoromethyl)phenyl)histamine dimaleate

162049-83-4sc-251656
5 mg
¥1117.00
(0)

2-((3-三氟甲基)苯基)组胺二马来酸盐对组胺 H1 受体具有显著的选择性,这要归功于它的三氟甲基基团,该基团增强了亲脂性并改变了电子分布。这种化合物具有独特的 π-π 堆叠相互作用,可提高与受体结合的稳定性。它的双马来酸酯分子促进了离子相互作用,有可能调节受体构象,并以不同的动力学方式影响下游信号传导途径。

2-(2-Methylaminoethyl)pyridine

5638-76-6sc-254040
5 g
¥1139.00
(0)

2-(2-甲基氨基乙基)吡啶对组胺 H1 受体具有独特的亲和力,其结构特征促进了氢键和立体相互作用。甲基氨基基团的存在增强了其参与静电相互作用的能力,从而影响受体的激活。这种化合物的柔性链允许动态构象变化,可能会影响受体与配体相互作用的动力学和下游信号级联。