组胺H1受体是一种G蛋白偶联受体(GPCR),在调节组胺的各种生理反应中起着关键作用。组胺是一种生物胺,参与免疫反应调节、神经传递和炎症。该受体主要在平滑肌细胞、内皮细胞和神经元中表达。在组胺结合后,H1受体会发生构象变化,导致细胞内信号通路(如磷脂酶C)激活,最终导致平滑肌收缩、血管通透性增加和瘙痒等细胞反应。因此,H1受体是过敏反应、支气管收缩和炎症反应的关键调节因子,是药物干预的重要靶点。
抑制组胺H1受体可通过多种机制实现,主要通过靶向受体本身或下游信号通路。竞争性拮抗剂与组胺结构相似,可与受体的正位结合位点结合,阻止组胺发挥其作用。这些拮抗剂可有效阻断组胺引起的反应,包括过敏反应和炎症。此外,变构调节剂可与受体上的不同位点结合,改变其构象并降低其对组胺的亲和力。下游信号通路也可以作为抑制目标,例如磷脂酶C抑制或细胞内钙释放阻断,从而有效减弱H1受体激活介导的细胞反应。此外,还可以调节受体脱敏和内化过程,以降低受体活性和下游信号。总体而言,抑制组胺H1受体是治疗过敏性疾病、炎症和其他组胺介导的病理的有前景的方法。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Olopatadine-d6 Hydrochloride | 1217229-05-4 | sc-219484 | 1 mg | ¥4062.00 | ||
奥洛他定-D6盐酸盐是一种组胺H1受体拮抗剂,具有有趣的同位素效应,可改变其电子分布和反应性。氘的存在增强了其动力学稳定性,影响与受体的结合亲和力和相互作用动力学。这种变化可导致独特的构象状态,影响受体调节的整体功效。此外,其独特的溶解特性允许在各种环境中对分子相互作用进行细致入微的探索。 | ||||||
Trimipramine-d3 Maleate Salt | 521-78-8 (unlabeled) | sc-220342 | 1 mg | ¥2708.00 | ||
马来酸曲米帕明-D3是一种组胺H1受体调节剂,具有独特的同位素标记,可影响其分子动力学和相互作用。氘的掺入改变了振动频率,可能增强其结合动力学和选择性。这种修饰还可能影响受体的构象,从而产生不同的变构效应。此外,其溶解性有助于实现不同的实验条件,从而对受体-配体相互作用进行深入研究。 | ||||||
Mebhydroline 1,5-naphthalenedisulfonate salt | 6153-33-9 | sc-263459 | 1 g | ¥305.00 | ||
1,5-萘二磺酸甲萘胺盐是一种组胺 H1 受体拮抗剂,其独特的磺酸基团可提高溶解度并促进与受体位点的特异性离子相互作用。其萘骨架有助于疏水相互作用,影响结合亲和力和受体构象变化。该化合物的动力学特征表明其结合和解离速度很快,可以在各种生化环境中对受体活性进行细微调节剂。 | ||||||
Acrivastine | 87848-99-5 | sc-357283 sc-357283A | 10 mg 50 mg | ¥1173.00 ¥3723.00 | ||
阿伐斯汀是一种组胺H1受体的选择性拮抗剂,其独特的结构特征能够促进特定的配体-受体相互作用。哌啶环的存在增强了其穿透生物膜的能力,而其芳香族成分则促进了与受体残基的π-π堆积相互作用。这种化合物表现出良好的动力学特征,其特点是结合动力学迅速,从而能够在不同的生物环境中有效调节受体信号通路。 | ||||||
Pheniramine maleate salt | 132-20-7 | sc-253258 | 5 g | ¥1241.00 | ||
马来酸非尼拉敏在组胺H1受体中起竞争性拮抗剂的作用,其双胺结构可增强结合亲和力。其独特的空间构型可在受体相互作用期间实现最佳空间定向,从而有效抑制组胺引起的反应。该化合物的可溶性使其能够在各种环境中分布,而其静电相互作用则有助于稳定配体-受体复合物,从而影响下游信号级联。 | ||||||
Bepotastine besilate | 190786-44-8 | sc-482068 | 10 mg | ¥891.00 | ||
Bepotastine besilate是一种组胺H1受体选择性拮抗剂,由于其特殊的分子构象,表现出独特的结合特性。这种化合物通过独特的疏水相互作用增强受体亲和力,同时其形成瞬时氢键的能力有助于稳定配体-受体复合物。此外,其溶解特性使其能够有效扩散穿过生物膜,从而影响其在各种环境中的动力学行为。 | ||||||
Desmethyl doxylamine | 1221-70-1 | sc-500284 sc-500284A | 100 mg 1 g | ¥3836.00 ¥27077.00 | ||
去甲多西拉敏具有独特的结构排列,可促进强大的氢键能力,使其能够与生物大分子有效地相互作用。它的平面几何结构增强了它参与范德华相互作用的能力,从而提高了它对脂质膜的亲和力。受极性和非极性区域的影响,该化合物具有多种溶解特性,这对其在各种环境中的分布和相互作用动态起着至关重要的作用。 | ||||||
Imipramine | 50-49-7 | sc-507545 | 5 mg | ¥2144.00 | ||
Diphenylamine Hydrochloride | 537-67-7 | sc-485023 | 25 g | ¥778.00 | ||
盐酸二苯胺是一种组胺H1受体拮抗剂,其特点是能够破坏组胺介导的信号通路。它独特的电子供体特性能够与受体中的芳香族残基形成强烈的π-π堆积相互作用,从而增强结合特异性。该化合物的电荷分布能够实现有效的离子相互作用,从而影响其动力学特征和受体结合。此外,其在极性溶剂中的溶解度有助于其在生物系统中的分布和相互作用动态。 |