基因 1600016N20Rik 所编码蛋白质的化学抑制剂可通过 PI3K/Akt 信号通路中的不同干预点有效调节其活性。Wortmannin和LY294002是磷酸肌醇3-激酶(PI3K)的直接抑制剂,而PI3K是该通路的上游启动因子。它们的抑制作用会导致 Akt 的磷酸化减少,而 Akt 是信号级联的核心激酶。因此,1600016N20Rik 编码的蛋白质(这是该途径的下游靶标)由于缺乏必要的磷酸化信号而活性降低。同样,MK-2206 直接抑制 Akt,从而不仅阻止了 Akt 本身的激活,也阻止了其下游靶标(包括 1600016N20Rik 蛋白)的激活。另一方面,雷帕霉素能特异性地靶向并抑制 PI3K/Akt 通路中的关键下游效应器 mTOR。因此,雷帕霉素的抑制作用会抑制通常包括 1600016N20Rik 蛋白激活在内的下游信号传导。
在更上游,达沙替尼广泛针对可能影响 PI3K/Akt 通路的酪氨酸激酶,并进而影响 1600016N20Rik 蛋白的活性。同时,SB203580 和 SP600125 等抑制剂可干扰 MAP 激酶通路(分别为 p38 MAP 激酶和 JNK),而 MAP 激酶通路可与 PI3K/Akt 通路交叉,并通过复杂的信号交叉作用调节 1600016N20Rik 编码蛋白的活性。此外,PD98059 和 U0126 是 MEK1/2 的选择性抑制剂,它们的作用是减少 ERK 途径的激活。ERK 通路是影响 PI3K/Akt 通路的另一个途径,抑制 ERK 通路会对 1600016N20Rik 蛋白的功能状态产生影响。最后,Bisindolylmaleimide I 和 Staurosporine 可分别抑制蛋白激酶 C(PKC)和多种蛋白激酶。这些不同的激酶可在不同的关口调节 PI3K/Akt 通路,通过限制对 1600016N20Rik 蛋白的功能至关重要的磷酸化和激活信号,降低其活性。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin 是一种强效的磷酸肌醇 3- 激酶(PI3K)抑制剂。鉴于 1600016N20Rik 是 PI3K/Akt 信号通路的一部分,Wortmannin 对 PI3K 的抑制将导致 Akt 活化的减少,进而抑制包括 1600016N20Rik 在内的下游靶标的磷酸化和活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是另一种 PI3K 抑制剂,可直接与酶的 ATP 结合位点结合。通过抑制 PI3K,LY294002 阻止了 1600016N20Rik 上游的 Akt 的磷酸化和激活。这就破坏了 1600016N20Rik 活性所必需的信号级联,从而对其产生了功能性抑制。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素专门抑制哺乳动物雷帕霉素靶标(mTOR),mTOR 是 PI3K/Akt 通路的下游成分。由于 1600016N20Rik 的活性依赖于通过该途径传播的信号,雷帕霉素诱导的 mTOR 抑制将通过破坏该途径的下游信号来抑制 1600016N20Rik 的功能。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580 是 p38 MAP 激酶的抑制剂。p38 MAP 激酶通路可与 PI3K/Akt 通路交叉,而 PI3K/Akt 通路参与 1600016N20Rik 的调节。因此,SB203580 对 p38 MAP 激酶的抑制可通过削弱这些途径之间的交叉作用间接抑制 1600016N20Rik 的功能。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059 是 MEK1/2 的选择性抑制剂,而 MEK1/2 是 ERK 通路的上游激活剂。PD98059 对 MEK 的抑制将导致 ERK 通路活性降低,从而可能降低其对 PI3K/Akt 通路的调节影响,并间接抑制 1600016N20Rik 的活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126是另一种MEK抑制剂,可防止激活ERK1/2。通过抑制MEK,U0126可间接导致1600016N20Rik的功能抑制,减少可能影响PI3K/Akt通路的ERK介导的信号事件。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125 是一种 c-Jun N 端激酶(JNK)抑制剂,属于 MAPK 信号家族。JNK 可对 PI3K/Akt 通路产生调节作用,因此,SP600125 对 JNK 的抑制作用可通过减少 PI3K/Akt 通路的信号传导而降低 1600016N20Rik 的活性。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
达沙替尼是一种广谱酪氨酸激酶抑制剂,可抑制与 PI3K/Akt 通路相互作用的激酶。通过抑制这些激酶,达沙替尼可通过减少磷酸化和激活这一途径,间接降低 1600016N20Rik 的功能活性。 | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | ¥2008.00 ¥3667.00 | 67 | |
MK-2206是AKT的变构抑制剂,在PI3K/Akt通路中发挥核心作用。MK-2206抑制AKT,会直接减少下游靶标(如1600016N20Rik)的磷酸化与激活,从而抑制其功能。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 是蛋白激酶 C(PKC)的一种强效选择性抑制剂,可调节 PI3K/Akt 途径。双吲哚马来酰亚胺 I 抑制 PKC,可通过降低 PI3K/Akt 途径的活性间接抑制 1600016N20Rik。 |