Date published: 2025-9-6

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Dasatinib (CAS 302962-49-8)

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备用名:
Dasatinib is also known as Sprycel.
应用:
Dasatinib 是一种强效抑制剂,在亚纳摩尔浓度下对非受体酪氨酸激酶 Abl 和 Src 以及 Src 家族的其他成员有效。
CAS号码:
302962-49-8
纯度:
≥98%
分子量:
488.01
分子式:
C22H26ClN7O2S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

达沙替尼在抑制表达野生型Bcr-Abl和Bcr-Abl突变体(T315I除外)的Ba/F3细胞增殖方面比伊马替尼更有效。与伊马替尼相比,达沙替尼的效力提高了两个对数(325倍)。达沙替尼是一种强效的野生型和突变型c-Abl抑制剂,T315I除外。达沙替尼直接靶向野生型和突变型c-Abl激酶结构域,以浓度依赖性方式抑制自磷酸化和底物磷酸化。与伊马替尼相比,达沙替尼对表达野生型Bcr-Abl的细胞的效力高出325倍。达沙替尼可抑制SRC信号转导,降低生长速度,并诱导细胞周期停滞和凋亡。


Dasatinib (CAS 302962-49-8) 参考文献

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  2. 肥胖诱导的细胞衰老驱动焦虑并损害神经发生  |  Ogrodnik, M., et al. 2019. Cell Metab. 29: 1061-1077.e8. PMID: 30612898
  3. 酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼是 CAR T 细胞的药理开关。  |  Mestermann, K., et al. 2019. Sci Transl Med. 11: PMID: 31270272
  4. 达沙替尼通过抑制AKT/STAT3信号传导调节LPS诱导的小胶质细胞和星形胶质细胞神经炎症反应  |  Ryu, KY., et al. 2019. J Neuroinflammation. 16: 190. PMID: 31655606
  5. 达沙替尼和槲皮素的抗衰老组合可缓解肠道衰老和炎症,并调节老年小鼠的肠道微生物组。  |  Saccon, TD., et al. 2021. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 76: 1895-1905. PMID: 33406219
  6. SRC家族激酶(SFK)抑制剂达沙替尼通过抑制Treg细胞的转化和增殖,提高了抗PD-1在NSCLC模型中的抗肿瘤活性。  |  Redin, E., et al. 2021. J Immunother Cancer. 9: PMID: 33658304
  7. 细胞进行性衰老介导缺血性肾病的肾功能障碍  |  Kim, SR., et al. 2021. J Am Soc Nephrol. 32: 1987-2004. PMID: 34135081
  8. Src/lck抑制剂达沙替尼可逆地关闭T细胞双特异性抗体刺激后的细胞因子释放和T细胞细胞毒性。  |  Leclercq, G., et al. 2021. J Immunother Cancer. 9: PMID: 34326166
  9. 长期服用抗衰老药物达沙替尼和槲皮素可改善小鼠年龄依赖性椎间盘退化。  |  Novais, EJ., et al. 2021. Nat Commun. 12: 5213. PMID: 34480023
  10. 发现用于靶向蛋白质降解的共价 FEM1B 招募剂  |  Henning, NJ., et al. 2022. J Am Chem Soc. 144: 701-708. PMID: 34994556
  11. 与年龄相关的胼胝体衰老细胞产生的 TGF-β1 可抑制老年小鼠的骨折愈合。  |  Liu, J., et al. 2022. J Clin Invest. 132: PMID: 35426372
  12. 在高胆固醇血症小鼠模型中,达沙替尼通过抑制胆固醇摄取抑制动脉粥样硬化病变。  |  Takaba, M., et al. 2022. J Pharmacol Sci. 149: 158-165. PMID: 35641028
  13. MicroRNA-485-5p靶向角蛋白17,通过整合素/FAK/Src/ERK/β-catenin通路调控口腔癌干性和化疗耐药性。  |  Jang, TH., et al. 2022. J Biomed Sci. 29: 42. PMID: 35706019
  14. 慢性高胰岛素血症会促进人类肝细胞衰老。  |  Baboota, RK., et al. 2022. Mol Metab. 64: 101558. PMID: 35872305
  15. YES1是SCLC中可药用的致癌靶点  |  Redin, E., et al. 2022. J Thorac Oncol. 17: 1387-1403. PMID: 35988891

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Dasatinib, 25 mg

sc-358114
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Dasatinib, 1 g

sc-358114A
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