Date published: 2025-9-5

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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) (CAS 133052-90-1)

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备用名:
3-(1-(3-(Dimethylamino)propyl)-1H-indol-3-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
应用:
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)是一种高选择性的PKC同工酶抑制剂,也是GSK-3的弱抑制剂
CAS号码:
133052-90-1
纯度:
≥98%
分子量:
412.48
分子式:
C25H24N4O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)是一个受staurosporine (sc-3510)启发的分子,它已被证明对所有已知的PKC(蛋白激酶C)异构体显示同样强烈的抑制作用,但具有极高的选择性(IC50 = 8-20 nM)。这种抑制作用相对于ATP而言是竞争性的,这表明Bisindolylmaleimide I占据了PKC异构体的ATP结合域。Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)已被用于选择性探测PKC介导的激素、细胞因子和生长因子信号的转导途径。它抑制完整血小板和T细胞中的PKC,Fas介导的细胞凋亡,以及T细胞介导的自身免疫性疾病,同时也抑制GSK-3。关于Bisindolylmaleimide I的水溶性形式,请参见sc-24004。Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)是PHK/CaM、PKCα、PKCβ、PKCδ、PKCε、PKCγ和SR/HTR3的抑制剂。


Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) (CAS 133052-90-1) 参考文献

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  2. 蛋白激酶 C 抑制剂双吲哚马来酰亚胺 I(GF 109203x)和 IX(Ro 31-8220)是糖原合酶激酶-3 活性的强效阻抑剂。  |  Hers, I., et al. 1999. FEBS Lett. 460: 433-6. PMID: 10556511
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  11. 毒蕈碱受体亚型在钙敏化中的功能作用及其对人体逼尿肌平滑肌收缩中的 rho-kinase 和蛋白激酶 C 通路的贡献  |  Shahab, N., et al. 2012. Urology. 79: 1184.e7-13. PMID: 22546411
  12. 双吲哚马来酰亚胺 GF 109203X 是一种蛋白激酶 C 的选择性抑制剂,它不能抑制植物醇酯对乙醇诱导的磷脂酶 C 介导的磷脂酰乙醇胺水解的增效作用。  |  Kiss, Z., et al. 1995. Biochim Biophys Acta. 1265: 93-5. PMID: 7857990
  13. 吲哚咔唑 Gö 6976 对蛋白激酶 C 同工酶的选择性抑制。  |  Martiny-Baron, G., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 9194-7. PMID: 8486620
  14. 选择性双吲哚马来酰亚胺蛋白激酶 C 抑制剂 GF 109203X 对 P 糖蛋白介导的多药耐药性的影响  |  Gekeler, V., et al. 1996. Br J Cancer. 74: 897-905. PMID: 8826855
  15. 双吲哚马来酰亚胺 VIII 可促进 Fas 介导的细胞凋亡,抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。  |  Zhou, T., et al. 1999. Nat Med. 5: 42-8. PMID: 9883838

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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X), 1 mg

sc-24003A
1 mg
RMB1162.00

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X), 5 mg

sc-24003
5 mg
RMB2674.00