PAC3 抑制剂是一类能与蛋白酶体组装伴侣 3(PAC3)相互作用的化合物,PAC3 是一种对蛋白酶体复合物的正常组装和功能不可或缺的蛋白质。蛋白酶体是细胞系统中的一个关键酶簇,负责通过蛋白分解降解不需要的或受损的蛋白质,蛋白分解是一种将肽分解成氨基酸的化学过程。这一过程对于维持细胞平衡、调节蛋白质浓度以及清除未处理的对细胞功能有害的蛋白质至关重要。PAC3 有助于正确组装蛋白酶体的 20S 核心颗粒,确保高效准确地进行蛋白水解。以 PAC3 为靶点的抑制剂通过干扰这种蛋白质的功能,影响蛋白酶体的组装,进而影响其蛋白水解活性。
PAC3 抑制剂的设计和开发基于对该蛋白结构及其在蛋白酶体形成过程中作用的了解。通过与 PAC3 蛋白结合,这些抑制剂可以破坏蛋白酶体正确形成所需的相互作用,进而影响蛋白质降解途径。这些抑制剂通常是小分子,能够特异性地与 PAC3 的活性位点或异构位点结合,从而阻碍其伴侣功能。这些化合物的特异性至关重要,因为这决定了它们能否选择性地靶向 PAC3 而不影响其他蛋白质或细胞功能。这些抑制剂通常通过高通量筛选、计算建模和结构-活性关系研究等各种方法进行鉴定和优化,从而有助于提高它们与 PAC3 的高亲和力和选择性结合能力。研究 PAC3 抑制剂是出于对蛋白质降解的基本细胞机制以及参与蛋白酶体途径的蛋白质之间复杂相互作用的兴趣。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂,可抑制对蛋白质合成和细胞生长至关重要的 mTORC1 通路。PAC3 的活性依赖于这些细胞过程;因此,雷帕霉素抑制 mTORC1 会导致蛋白质合成和细胞生长减少,从而降低 PAC3 的活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂,可阻断 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。通过抑制 PI3K,LY294002 可减少 AKT 磷酸化和随后的 mTOR 激活。这导致 PAC3 活性降低,因为该通路对细胞存活和增殖至关重要,而 PAC3 参与了这些过程。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin是另一种PI3K抑制剂,其作用与LY294002相似。它还能阻止PI3K/AKT/mTOR级联反应,通过阻止PAC3发挥功能所必需的细胞过程来降低PAC3的活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059 是一种 MEK 抑制剂,可干扰 MAPK/ERK 通路。由于 PAC3 在该通路的下游运行,抑制 MEK 和随后的 ERK 磷酸化会限制细胞分化和增殖信号,从而间接导致 PAC3 活性降低。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126也是一种MEK抑制剂,后者在MAPK/ERK通路中起作用。通过抑制MEK,U0126可阻碍ERK激活,从而降低PAC3活性,因为MAPK/ERK通路是控制PAC3功能活性的过程所不可或缺的。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580 是一种 p38 MAPK 抑制剂,可以干扰 p38 MAPK 信号通路。PAC3 的功能是通过这一途径调节的,它参与了炎症反应和应激刺激。SB203580 可抑制 p38 MAPK,从而破坏这些细胞反应过程,导致 PAC3 活性减弱。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125是一种JNK抑制剂,属于MAPK家族。抑制JNK会破坏细胞应激反应、细胞凋亡和炎症(PAC3参与其中的过程)的信号传导,从而降低PAC3的活性。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
索拉非尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可通过阻断RAF/MEK/ERK通路间接降低PAC3活性。这种阻断会导致细胞增殖和血管生成等过程的下调,而这些过程对于PAC3活性至关重要。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1692.00 ¥10379.00 | 5 | |
舒尼替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂,靶向多种途径,包括表皮生长因子受体(PDGFR)和血管内皮生长因子受体(VEGFR)。这些途径会影响对 PAC3 活性至关重要的细胞过程。通过抑制这些受体,舒尼替尼可减少细胞增殖和血管生成,从而间接降低 PAC3 的功能活性。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥699.00 ¥1264.00 ¥2414.00 ¥3858.00 | 74 | |
吉非替尼是一种EGFR抑制剂,可抑制EGFR信号传导通路。由于PAC3活性受EGFR信号传导下游效应(包括细胞增殖和存活)调节,Gefitinib抑制EGFR会导致PAC3活性降低。 |