Date published: 2025-9-6

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Gefitinib (CAS 184475-35-2)

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备用名:
Iressa; N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-4-amine
应用:
Gefitinib 是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂
CAS号码:
184475-35-2
纯度:
>99%
分子量:
446.90
分子式:
C22H24ClFN4O3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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吉非替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,并已证明可增加HaCaT细胞中c-Jun NH2-末端激酶(JNK)和p38丝裂原激活蛋白激酶(MAPK)的磷酸化。研究表明,吉非替尼可以通过EGFR非依赖性JNK激活途径增强角质细胞凋亡。研究表明,吉非替尼可以诱导几种细胞系的凋亡,包括HaCaT细胞、KG-1、P39和主要的CD34+髓单核细胞。厄洛替尼(sc-202154)具有与吉非替尼相似的特性。


Gefitinib (CAS 184475-35-2) 参考文献

  1. 厄洛替尼和吉非替尼治疗骨髓增生异常综合征和急性髓性白血病:临床前比较。  |  Boehrer, S., et al. 2008. Biochem Pharmacol. 76: 1417-25. PMID: 18617157
  2. 非小细胞肺癌细胞系吸收吉非替尼的功能特征。  |  Galetti, M., et al. 2010. Biochem Pharmacol. 80: 179-87. PMID: 20363215
  3. 比较吉非替尼和厄洛替尼对晚期 NSCLC 的治疗效果以及表皮生长因子受体突变的影响。  |  Wu, JY., et al. 2011. Lung Cancer. 72: 205-12. PMID: 20832137
  4. 吉非替尼诱导的表皮生长因子受体依赖性角朊细胞凋亡是由 JNK 激活途径介导的。  |  Lu, PH., et al. 2011. Br J Dermatol. 164: 38-46. PMID: 20846305
  5. 在表皮生长因子受体突变阳性的非小细胞肺癌中,存活素在表皮生长因子受体抑制剂诱导的细胞凋亡中的作用。  |  Okamoto, K., et al. 2010. Cancer Res. 70: 10402-10. PMID: 21159653
  6. 吉非替尼诱发严重低钠血症:病例报告  |  Meena, DS., et al. 2021. J Oncol Pharm Pract. 27: 711-715. PMID: 32686614
  7. FGL1 通过抑制非小细胞肺癌细胞凋亡调节对吉非替尼的获得性耐药性。  |  Sun, C., et al. 2020. Respir Res. 21: 210. PMID: 32778129
  8. 长非编码RNA CASC9通过表观遗传抑制DUSP1促进NSCLC对吉非替尼的耐药性  |  Chen, Z., et al. 2020. Cell Death Dis. 11: 858. PMID: 33056982
  9. PLK1(类激酶1)依赖的自噬作用通过降解COX6A1(细胞色素c氧化酶亚基6A1)促进吉非替尼诱导的肝毒性。  |  Luo, P., et al. 2021. Autophagy. 17: 3221-3237. PMID: 33315519
  10. 吉非替尼通过两种不同的机制促进IL-1β和HMGB1的释放,从而引发无菌性炎症。  |  Noguchi, T., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 49. PMID: 33414419
  11. GPX4 介导的铁氧化作用在三阴性乳腺癌细胞对吉非替尼的敏感性中的作用  |  Song, X., et al. 2020. Front Oncol. 10: 597434. PMID: 33425751
  12. 吉非替尼诱导 QT 间期延长的机制。  |  Jie, LJ., et al. 2021. Eur J Pharmacol. 910: 174441. PMID: 34474028
  13. HMGB1介导的自噬促进吉非替尼对人类非小细胞肺癌的耐药性  |  Lei, T., et al. 2022. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 54: fpage-lpage. PMID: 35462475
  14. 厄洛替尼和吉非替尼的抗氧化活性:理论和实验见解。  |  K P, SH., et al. 2022. Free Radic Res. 56: 196-208. PMID: 35514158
  15. FOXO3突变通过调节自噬预测吉非替尼诱导的NSCLC患者肝毒性  |  Guan, S., et al. 2022. Acta Pharm Sin B. 12: 3639-3649. PMID: 36176901

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Gefitinib, 100 mg

sc-202166
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