AU021838 的化学抑制剂可通过各种机制发挥抑制作用,针对对该蛋白质功能至关重要的不同途径和过程。Staurosporine 是一种直接针对 AU021838 激酶活性的强效抑制剂。它能阻断 AU021838 激酶结构域内的 ATP 结合位点,该位点对其磷酸化活性至关重要。这种抑制作用使 AU021838 无法催化磷酸基团向其底物的转移,从而阻碍其在信号级联中发挥作用。同样,伊马替尼通过抑制某些酪氨酸激酶发挥作用,如果 AU021838 是酪氨酸激酶依赖性信号通路的一个组成部分,它就会受到下游抑制。这种抑制可能会阻止 AU021838 参与依赖于酪氨酸激酶介导的磷酸化事件的细胞过程。
此外,有几种抑制剂以涉及 AU021838 的通路的上游成分为靶点,从而导致随后对该蛋白质的抑制。例如,LY294002 和 Wortmannin 都能抑制磷酸肌醇 3- 激酶(PI3K)。由于 PI3K 是许多信号通路的上游调节因子,如果 AU021838 在 PI3K/Akt 通路中起作用,这些化学物质的抑制作用可能会导致其活性降低。U0126 和 PD98059 靶向 MEK1,通过抑制 MEK,它们可以降低细胞外信号调节激酶(ERK)通路的活性。如果 AU021838 是该途径的下游,其活性也会因此降低。SB203580 和 SP600125 可分别抑制 p38 MAP 激酶和 c-Jun N 端激酶(JNK)。如果 AU021838 是这些 MAPK 通路的下游效应物,那么抑制这些激酶会降低它的活性。最后,双吲哚马来酰亚胺 I 能特异性地抑制蛋白激酶 C(PKC),如果 AU021838 参与了 PKC 依赖性信号通路,就会导致其受到抑制,这突出了一种通过干扰 AU021838 的调节机制来抑制其功能的方法。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
通过阻止 ATP 与激酶结构域结合,从而阻断磷酸化过程,从而抑制 AU021838 的激酶活性。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
抑制 mTOR 通路,降低下游蛋白(包括参与 mTOR 信号转导的 AU021838)的活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
抑制 PI3K,而 PI3K 是包括 AU021838 在内的许多蛋白质的上游,因此如果 AU021838 处于 PI3K 通路中,其活性就会受到抑制。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
抑制 MEK,这可能会降低 ERK 通路的活性,从而导致 AU021838(如果它是该通路的一部分)的功能抑制。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
抑制 MEK1,从而抑制 ERK 通路,如果 AU021838 与该通路相关,则可能导致其受到抑制。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
抑制 PI3K,如果 AU021838 等下游蛋白是 PI3K/Akt 通路的一部分,则可能抑制这些蛋白。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
抑制 p38 MAP 激酶,如果 AU021838 是 p38 MAPK 通路的下游靶点,则有可能抑制其活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
抑制 JNK,如果 AU021838 在 JNK 信号通路下游运行,则可能导致其受到抑制。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2516.00 | 30 | |
抑制 Src 家族激酶,如果 AU021838 参与了包括 Src 激酶在内的信号通路,则可能对其产生抑制作用。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥282.00 ¥1320.00 ¥2358.00 | 27 | |
抑制某些酪氨酸激酶,如果 AU021838 是酪氨酸激酶信号通路的一部分,则可能导致其功能抑制。 |