Date published: 2025-9-6

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Staurosporine (CAS 62996-74-1)

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备用名:
Staurosporine is also known as Staurosporin and Antibiotic AM-2282.
应用:
Staurosporine 是一种抗真菌抑制剂,通过与 ATP 结合位点的相互作用抑制多种不同的激酶
CAS号码:
62996-74-1
纯度:
≥95%
分子量:
466.53
分子式:
C28H26N4O3
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Staurosporine是一种微生物生物碱,也被称为抗生素AM-2282,具有抗真菌活性。研究表明,Staurosporine通过与ATP结合位点的相互作用来抑制多种激酶。它可以诱导纯化的PKC与红细胞膜内外翻囊泡的结合,并增强PMA诱导的鸟氨酸脱羧酶活性。此外,Staurosporine还可以激活bcl-2调控的凋亡途径。Staurosporine抑制的激酶包括PKA(Ki=7.0 nM)、PKG(Ki=8.5 nM)、MYLK(MLCK,Ki=1.3 nM)、PKC(Ki=0.7 nM)、CaMK(IC50=20 nM)、CAMKII(Ki=20nM)、酪氨酸激酶(IC50=70 nM)和磷酸化酶激酶(IC50=0.5 nM)。此外,还有证据表明Staurosporine抑制了c-Src、Cdc2、Cdk2、Cdk4、Cdk5、cGKI、cyclin A、cyclin B、cyclin D、Fgr、GSK-3 beta、Lyn、p35、Pim-3、PKC alpha、Syk和Topo II等激酶。


Staurosporine (CAS 62996-74-1) 参考文献

  1. 石杉碱诱导 Jurkat 细胞凋亡过程中线粒体膜电位的变化  |  Scarlett, JL., et al. 2000. FEBS Lett. 475: 267-72. PMID: 10869569
  2. 石杉碱诱导成骨细胞凋亡的分子机制  |  Chae, HJ., et al. 2000. Pharmacol Res. 42: 373-81. PMID: 10987998
  3. Staurosporine 可通过依赖性和非依赖性两种机制诱导细胞凋亡。  |  Belmokhtar, CA., et al. 2001. Oncogene. 20: 3354-62. PMID: 11423986
  4. 石杉碱诱导小鼠肝细胞凋亡的机制  |  Feng, G. and Kaplowitz, N. 2002. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 282: G825-34. PMID: 11960779
  5. Staurosporine 可通过依赖和不依赖于 Caspase 的凋亡途径诱导黑色素瘤凋亡。  |  Zhang, XD., et al. 2004. Mol Cancer Ther. 3: 187-97. PMID: 14985459
  6. Staurosporine 是 p34cdc2 和 p34cdc2 样激酶的强效抑制剂。  |  Gadbois, DM., et al. 1992. Biochem Biophys Res Commun. 184: 80-5. PMID: 1567459
  7. Staurosporine:一种有效的 Ca2+/calmodulin 依赖性蛋白激酶 II 抑制剂。  |  Yanagihara, N., et al. 1991. J Neurochem. 56: 294-8. PMID: 1846174
  8. 芪茯苓能抑制人中性粒细胞的可溶性和膜结合蛋白酪氨酸激酶。  |  Badwey, JA., et al. 1991. Biochem Biophys Res Commun. 178: 423-9. PMID: 1859401
  9. 芪茯苓能抑制人肝癌细胞膜上的一种酪氨酸蛋白激酶。  |  Fallon, RJ. 1990. Biochem Biophys Res Commun. 170: 1191-6. PMID: 2167672
  10. K252a 是一种强效的磷酸化酶激酶选择性抑制剂。  |  Elliott, LH., et al. 1990. Biochem Biophys Res Commun. 171: 148-54. PMID: 2393389
  11. 蛋白激酶 C 抑制剂 Staurosporine 可阻抑动脉平滑肌细胞的增殖。  |  Matsumoto, H. and Sasaki, Y. 1989. Biochem Biophys Res Commun. 158: 105-9. PMID: 2912441
  12. 蛋白激酶抑制剂staurosporine与phorbol酯一样,能诱导蛋白激酶C与膜缔合作用。  |  Wolf, M. and Baggiolini, M. 1988. Biochem Biophys Res Commun. 154: 1273-9. PMID: 3408497
  13. Staurosporine,一种有效的磷脂/Ca++依赖性蛋白激酶抑制剂。  |  Tamaoki, T., et al. 1986. Biochem Biophys Res Commun. 135: 397-402. PMID: 3457562
  14. 石杉碱对蛋白激酶的抑制揭示了与 CDK2 分子相互作用的细节。  |  Lawrie, AM., et al. 1997. Nat Struct Biol. 4: 796-801. PMID: 9334743
  15. 钙和活性氧介导了石杉碱诱导的 PC12 细胞线粒体功能障碍和细胞凋亡。  |  Kruman, I., et al. 1998. J Neurosci Res. 51: 293-308. PMID: 9486765
  16. 石杉碱诱导的心肌细胞凋亡:Caspase-3 的潜在作用  |  Yue, TL., et al. 1998. J Mol Cell Cardiol. 30: 495-507. PMID: 9515027

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sc-3510
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