Inhibiteurs PDIK1L
Les inhibiteurs courants de PDIK1L comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le SP600125 CAS 129-56-6 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs chimiques de PDIK1L peuvent affecter sa fonction par différents mécanismes, principalement en entrant en compétition avec l'ATP pour le site de liaison ou en interférant avec la voie d'activation de la kinase. La staurosporine, connue pour son inhibition des kinases à large spectre, peut se lier à la poche de liaison de l'ATP de PDIK1L, entravant ainsi l'ATP nécessaire à la phosphorylation des substrats. De même, le Bisindolylmaleimide I, qui est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C, pourrait potentiellement inhiber PDIK1L de manière comparable en raison de l'homologie structurelle avec les kinases. Le H-89, qui cible la protéine kinase A, est un autre exemple qui peut inhiber PDIK1L en empêchant l'ATP de se lier à la kinase. Le LY294002 et la Wortmannine, tous deux inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases, peuvent interférer avec les voies de signalisation PI3K, ce qui peut être une condition préalable à l'activité kinase de PDIK1L.
En outre, le SP600125, qui inhibe la c-Jun N-terminal kinase, peut entraver les événements de phosphorylation médiés par JNK, qui peuvent être essentiels à l'activation de PDIK1L. U0126, un inhibiteur de MEK1/2 dans la voie MAPK/ERK, peut arrêter la signalisation en aval nécessaire à la fonction de PDIK1L. Le SB203580 inhibe spécifiquement la MAP kinase p38, et si l'activité de PDIK1L est médiée par cette voie, sa fonction peut être inhibée. Le lapatinib, qui cible les tyrosines kinases EGFR et HER2/neu, peut également inhiber PDIK1L s'il est activé par des voies impliquant ces récepteurs. L'Imatinib Mesylate, qui cible les tyrosines kinases comme BCR-ABL, c-Kit et PDGFR, et le Dasatinib, qui inhibe BCR-ABL et les kinases de la famille Src, peuvent empêcher la phosphorylation nécessaire à l'activation de PDIK1L si elle est effectivement régulée par ces kinases. Enfin, le Sorafenib, qui cible divers récepteurs tyrosine kinases impliqués dans la signalisation cellulaire, peut inhiber PDIK1L s'il fait partie d'une cascade de signalisation impliquant ces récepteurs. Chaque inhibiteur a un mode d'action unique, mais tous convergent finalement vers l'objectif commun d'entraver l'activité kinase de PDIK1L.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases, et PDIK1L est une protéine de type kinase. La staurosporine inhibe PDIK1L en se liant à sa poche de liaison à l'ATP, empêchant ainsi la liaison de l'ATP et la phosphorylation subséquente des substrats. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1162.00 ¥2674.00 | 36 | |
Le bisindolylmaléimide I est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase C (PKC), et comme PDIK1L a une homologie avec les kinases, il pourrait partager une sensibilité similaire aux inhibiteurs de la PKC. Le bisindolylmaleimide I inhiberait PDIK1L en entrant en compétition avec l'ATP au niveau du site de liaison. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur spécifique des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Si PDIK1L est impliqué dans la voie de signalisation PI3K, LY294002 inhiberait PDIK1L en bloquant les étapes de phosphorylation PI3K-dépendantes nécessaires à son activation. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). Si PDIK1L fait partie d'une cascade de signalisation impliquant JNK, SP600125 inhiberait la fonction de PDIK1L en bloquant les événements de phosphorylation médiés par JNK qui sont nécessaires à l'activation de PDIK1L. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, protéines clés de la voie MAPK/ERK. Si PDIK1L est modulé par la voie MAPK/ERK, U0126 inhiberait PDIK1L en empêchant l'activation de MEK1/2 et les événements de signalisation ultérieurs nécessaires à la fonction de PDIK1L. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur sélectif de la MAP kinase p38. Si l'activité de PDIK1L est médiée par la signalisation de la MAP kinase p38, le SB203580 inhiberait PDIK1L en bloquant l'activité kinase de la MAP kinase p38 qui pourrait être en amont de PDIK1L. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de PI3K. Si l'activité de PDIK1L est liée à la voie PI3K/Akt, Wortmannin pourrait inhiber PDIK1L en bloquant PI3K et en empêchant ainsi l'activation en aval d'Akt et d'autres kinases qui peuvent réguler PDIK1L. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4648.00 | 32 | |
Le lapatinib est un double inhibiteur de tyrosine kinase qui cible l'EGFR et HER2/neu. Si PDIK1L est activé dans une voie impliquant ces récepteurs, le Lapatinib inhiberait PDIK1L en empêchant la phosphorylation et l'activation du récepteur qui peuvent être nécessaires à la fonction de PDIK1L. | ||||||
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | ¥496.00 ¥1230.00 | 61 | |
L'imatinib mesylate est un inhibiteur de tyrosine kinase qui cible spécifiquement BCR-ABL, c-Kit et PDGFR. Si PDIK1L est impliqué dans les voies régulées par ces kinases, le mésylate d'imatinib inhiberait PDIK1L en bloquant l'activité tyrosine kinase nécessaire à l'activation de PDIK1L. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
Le sorafénib est un inhibiteur de kinases qui cible plusieurs récepteurs tyrosine kinases (RTK) impliqués dans la croissance tumorale et l'angiogenèse. Si PDIK1L fait partie d'une voie impliquant ces RTK, le sorafénib inhiberait PDIK1L en bloquant l'activité de ces kinases, inhibant ainsi la fonction de PDIK1L. | ||||||