V1RK1 Inhibitoren
Gängige V1RK1 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 und SB 203580 CAS 152121-47-6.
V1RK1-Inhibitoren gehören zu einer Klasse von chemischen Verbindungen, die selektiv an das Enzym V1RK1 binden und dessen Aktivität hemmen. V1RK1, die Abkürzung für ein bestimmtes Kinase-Enzym, spielt eine entscheidende Rolle in einem bestimmten Signalübertragungsweg innerhalb von Zellen. Kinaseenzyme sind dafür verantwortlich, eine Phosphatgruppe von einem energiereichen Molekül wie ATP auf bestimmte Substrate zu übertragen - ein Prozess, der als Phosphorylierung bekannt ist. Dieser Phosphorylierungsvorgang ist eine gängige Methode, mit der Zellen eine Vielzahl biologischer Prozesse regulieren, darunter den Stoffwechsel, die Zellteilung und die Signaltransduktion. Durch Hemmung von V1RK1 können diese Wirkstoffe die Aktivität dieses Enzyms modulieren und so den Phosphorylierungszustand seiner Substrate und die nachgeschalteten Signalwege beeinflussen.
Der Entwurf und die Entwicklung von V1RK1-Inhibitoren erfordern ein tiefes Verständnis der Struktur und Funktion des Enzyms. Bei diesen Inhibitoren handelt es sich in der Regel um kleine Moleküle, die sich an das aktive Zentrum des V1RK1-Enzyms binden können und dessen Fähigkeit zur Interaktion mit ATP und Substratmolekülen blockieren. Die Wirksamkeit des Inhibitors wird durch seine Fähigkeit bestimmt, mit ATP und Substraten um die Bindung an V1RK1 zu konkurrieren, sowie durch die Stabilität des Inhibitor-Enzym-Komplexes. Die Forscher nutzen verschiedene Techniken wie Röntgenkristallographie, Computermodellierung und SAR-Studien (Structure-Activity Relationship), um die Interaktion zwischen dem Inhibitor und dem Enzym zu optimieren. Diese Studien tragen dazu bei, die molekulare Struktur der Inhibitoren zu verfeinern, um ihre Wirksamkeit und Selektivität zu verbessern und sicherzustellen, dass sie auf V1RK1 abzielen und nur minimale Auswirkungen auf andere Kinasen haben, was für ihre Spezifität entscheidend ist. Die Entwicklung dieser Inhibitoren umfasst auch die Bewertung ihrer pharmakokinetischen Eigenschaften, wie Absorption, Verteilung, Metabolismus und Ausscheidung (ADME), um zu verstehen, wie sie sich im Kontext komplexer biologischer Systeme verhalten.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein starker Inhibitor von Proteinkinasen. Durch die Hemmung dieser Kinasen unterbricht es die für die V1RK1-Aktivierung und -Signalisierung erforderlichen Phosphorylierungsvorgänge. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein Phosphoinositid-3-Kinase-Inhibitor (PI3K). Die PI3K-Signalübertragung ist oft verschiedenen Kinasen vorgeschaltet, darunter V1RK1, und die Hemmung von PI3K kann aufgrund einer Abnahme der PI3K-abhängigen Signalübertragung zu einer verminderten V1RK1-Aktivität führen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor. Da mTOR ein zentraler Regulator des Zellwachstums und des Stoffwechsels ist und sein Signalweg sich mit dem V1RK1-Signalweg überschneiden kann, kann seine Hemmung V1RK1-vermittelte Signalwege herunterregulieren. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist ein spezifischer Inhibitor von MEK, der im MAPK/ERK-Signalweg stromaufwärts wirkt. Durch die Hemmung von MEK wird die Aktivierung von ERK und die nachfolgende nachgeschaltete Signalübertragung verhindert, die die V1RK1-Aktivität beeinflussen könnten. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor. Der p38-Signalweg kann mit den von V1RK1 regulierten Signalwegen in Wechselwirkung treten, und die Hemmung von p38 MAPK kann aufgrund dieser Wechselwirkung zu einer Verringerung der V1RK1-Signalgebung führen. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die an Stress- und Entzündungsreaktionen beteiligt ist. Durch die Hemmung von JNK könnte es zu veränderten zellulären Signalumgebungen kommen, die indirekt die V1RK1-Aktivität verringern. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥350.00 ¥598.00 ¥1399.00 ¥4219.00 | 25 | |
Brefeldin A stört den Proteintransport, indem es den Austausch von Guanin-Nukleotiden auf ARF-Proteinen hemmt. Dies kann sich indirekt auf V1RK1 auswirken, indem es den Transport und die Lokalisierung von Proteinen verändert, die für die Funktionalität von V1RK1 in Zellen unerlässlich sind. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der zu einer Verringerung der AKT-Phosphorylierung und -Aktivität führt. Da AKT ein vorgeschalteter Regulator der V1RK1-Signalwege sein kann, kann die Hemmung von PI3K mit Wortmannin zu einer verminderten Aktivität von V1RK1 führen. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥790.00 ¥1636.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Inhibitor der Src-Kinase-Familie. Src-Kinasen können mehrere nachgeschaltete Signalwege aktivieren, die die V1RK1-Aktivität modulieren können. Daher könnte die Hemmung von Src-Kinasen mit Dasatinib zu einer Herunterregulierung der V1RK1-Signalübertragung führen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 ist ein selektiver Inhibitor sowohl von MEK1 als auch von MEK2 und verhindert durch die Hemmung dieser Kinasen die Aktivierung des nachgeschalteten ERK-Signalwegs, der an der Regulierung der V1RK1-Aktivität beteiligt sein könnte. | ||||||