V1RK1 抑制因子
常见的 V1RK1 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8 和 SB 203580 CAS 152121-47-6。
V1RK1 抑制剂属于一类化学化合物，旨在选择性地与 V1RK1 酶结合并抑制其活性。V1RK1 是一种特定激酶的简称，在细胞内的特定信号转导途径中发挥着至关重要的作用。激酶负责将磷酸基团从高能分子（如 ATP）转移到特定底物上，这一过程被称为磷酸化。这种磷酸化事件是细胞调节一系列生物过程（包括新陈代谢、细胞分裂和信号转导）的常用方法。通过抑制 V1RK1，这些化合物可以调节这种酶的活性，从而影响其底物的磷酸化状态并改变下游信号传导途径。
设计和开发 V1RK1 抑制剂需要深入了解该酶的结构和功能。这些抑制剂通常是小分子，可以与 V1RK1 酶的活性位点结合，阻断其与 ATP 和底物分子相互作用的能力。抑制剂的功效取决于它与 ATP 和底物竞争结合 V1RK1 的能力，以及抑制剂-酶复合物的稳定性。研究人员利用 X 射线晶体学、计算建模和结构-活性关系（SAR）研究等各种技术来优化抑制剂与酶之间的相互作用。这些研究有助于完善抑制剂的分子结构，提高其效力和选择性，确保它们在靶向 V1RK1 的同时对其他激酶的影响最小，这对抑制剂的特异性至关重要。这些抑制剂的开发还涉及评估它们的药代动力学特性，如吸收、分布、代谢和排泄（ADME），以了解它们在复杂生物系统中的表现。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1692.00 ¥4377.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。通过抑制这些激酶，它可以破坏 V1RK1 激活和信号传递所需的磷酸化事件。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是一种磷酸肌醇 3-激酶（PI3K）抑制剂。PI3K 信号通常是包括 V1RK1 在内的各种激酶的上游，抑制 PI3K 可因 PI3K 依赖性信号的减少而导致 V1RK1 活性降低。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种mTOR抑制剂。由于mTOR是细胞生长和代谢的核心调节器，其通路可与V1RK1信号交叉，因此抑制mTOR可以下调V1RK1介导的通路。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥1015.00 | 212 | |
PD98059是MEK的特异性抑制剂，在MAPK/ERK通路中起上游作用。抑制MEK可防止激活ERK和随后的下游信号传导，从而影响V1RK1的活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥3858.00 | 284 | |
SB203580 是一种 p38 MAPK 抑制剂。p38 通路可与 V1RK1 调控的通路发生交叉作用，抑制 p38 MAPK 可导致 V1RK1 信号的减少。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥301.00 ¥1128.00 | 257 | |
SP600125 是一种 c-Jun N 端激酶（JNK）抑制剂，它参与应激和炎症反应。通过抑制 JNK，它可导致细胞信号环境的改变，从而间接降低 V1RK1 的活性。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
Brefeldin A通过抑制ARF蛋白上鸟苷核苷酸的交换来破坏蛋白质运输。这可能会间接影响V1RK1，改变细胞内V1RK1功能所必需的蛋白质的运输和定位。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥745.00 ¥2471.00 ¥4705.00 | 97 | |
Wortmannin是另一种PI3K抑制剂，可导致AKT磷酸化作用和活性降低。由于AKT可能是V1RK1信号传导通路的上游调节因子，因此用Wortmannin抑制PI3K可导致V1RK1活性降低。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥530.00 ¥1636.00 | 51 | |
达沙替尼是一种 Src 家族激酶抑制剂。Src 激酶可激活多种下游通路，这些通路可能会调节 V1RK1 的活性。因此，用达沙替尼抑制 Src 激酶可导致 V1RK1 信号下调。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126 是 MEK1 和 MEK2 的选择性抑制剂，通过抑制这些激酶，它可以阻止下游 ERK 通路的激活，而 ERK 通路可能参与调节 V1RK1 的活性。 | ||||||