TMPRSS11B Inhibitoren
Gängige TMPRSS11B Inhibitors sind unter underem Gabexate mesylate CAS 56974-61-9, Camostat mesylate CAS 59721-29-8, Nafamostat mesylate CAS 82956-11-4, AEBSF hydrochloride CAS 30827-99-7 und Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5.
TMPRSS11B-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die speziell auf die proteolytische Aktivität dieser Serinprotease abzielen. Gabexat-Mesilat, Camostat-Mesilat und Nafamostat-Mesilat sind direkte Inhibitoren, die sich an den Serinrest im aktiven Zentrum von TMPRSS11B binden und so dessen Fähigkeit, Peptidbindungen zu spalten, wirksam blockieren. Auch AEBSF und seine strukturell analoge Verbindung 4-(2-Aminoethyl)benzolsulfonylfluorid-Hydrochlorid verändern diesen entscheidenden Serinrest kovalent, was zu einer irreversiblen Inaktivierung führt. Leupeptin-Hemisulfat und Aprotinin sind reversible Inhibitoren, die mit Substraten um den Zugang zum aktiven Zentrum von TMPRSS11B konkurrieren, während Benzamidin-Hydrochlorid ebenfalls auf das aktive Zentrum abzielt, jedoch mit anderen Bindungsinteraktionen, die alle zur Reduzierung der Enzymfunktion von TMPRSS11B beitragen.
Wenn man den Anwendungsbereich auf indirekte Inhibitoren ausdehnt, könnten Verbindungen wie E-64 und Pepstatin A, die klassischerweise für ihre Wirkung auf Cystein- bzw. Asparagin-Proteasen bekannt sind, durch ihre Auswirkungen auf miteinander verbundene proteolytische Pfade einen Einfluss auf TMPRSS11B ausüben. Sivelestat, ein neutrophiler Elastase-Inhibitor, und Marimastat, ein Metalloprotease-Inhibitor, beeinflussen das Protease-Antiprotease-Gleichgewicht und den Umbau der extrazellulären Matrix, Prozesse, die möglicherweise die Aktivität von TMPRSS11B indirekt verändern. Zusammengenommen zeigen diese Inhibitoren die vielfältigen Ansätze zur Modulation der Funktion von TMPRSS11B, die von der direkten Blockade der aktiven Stelle bis hin zur indirekten Beeinflussung des Signalwegs reichen und die Komplexität der Proteaseregulierung verdeutlichen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | ¥1128.00 | ||
Ein Serinproteaseinhibitor, der die Aktivität von TMPRSS11B direkt behindert, indem er an den Serinrest im aktiven Zentrum von TMPRSS11B bindet, was zur Hemmung seiner proteolytischen Funktion führt. | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | ¥485.00 ¥2065.00 ¥3520.00 ¥7040.00 ¥23478.00 ¥50476.00 | 5 | |
Ein Serinproteaseinhibitor, der TMPRSS11B blockiert, indem er seine enzymatische Aktivität hemmt, die für die TMPRSS11B-vermittelte proteolytische Verarbeitung von Proteinen wesentlich ist. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | ¥925.00 ¥3452.00 | 4 | |
Ein Serinproteaseinhibitor, der TMPRSS11B daran hindert, andere Proteine durch Proteolyse zu aktivieren, wodurch die proteolytische Kaskade, an der TMPRSS11B beteiligt ist, wirksam reduziert wird. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥733.00 ¥1376.00 ¥4829.00 ¥9601.00 ¥21131.00 ¥56342.00 | 33 | |
Ein Serinproteaseinhibitor, der den Serinrest im aktiven Zentrum von TMPRSS11B kovalent modifiziert und dadurch seine Proteaseaktivität hemmt. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | ¥824.00 ¥1670.00 ¥3565.00 ¥5630.00 ¥16099.00 ¥1139.00 | 19 | |
Ein reversibler Serinprotease-Inhibitor, der sich an das aktive Zentrum von TMPRSS11B bindet und dadurch den Zugang zum Substrat verhindert und die proteolytische Aktivität hemmt. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥1264.00 ¥4603.00 ¥33846.00 | 51 | |
Ein kompetitiver Serinproteaseinhibitor, der einen reversiblen Komplex mit TMPRSS11B bildet, was zu einer Hemmung seiner Proteaseaktivität führt. | ||||||
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | ¥3294.00 | 1 | |
Ein reversibler Inhibitor, der auf das aktive Zentrum von Serinproteasen wie TMPRSS11B abzielt, was zur Unterdrückung ihrer enzymatischen Funktion führt. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | ¥3170.00 ¥10684.00 ¥17758.00 | 14 | |
Ein irreversibler Cysteinprotease-Inhibitor, der zwar nicht direkt auf Serinproteasen abzielt, aber theoretisch die Aktivität von TMPRSS11B indirekt durch die Modulation proteolytischer Signalwege beeinflussen könnte, an denen TMPRSS11B indirekt beteiligt sein könnte. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | ¥1185.00 | 2 | |
Ein neutrophiler Elastase-Inhibitor, der die TMPRSS11B-Aktivität indirekt reduzieren kann, indem er das Gleichgewicht zwischen Protease und Antiprotease beeinflusst und sich somit auf die proteolytischen Prozesse auswirkt, mit denen TMPRSS11B in Verbindung steht. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | ¥1895.00 ¥2459.00 ¥4558.00 ¥7096.00 ¥55282.00 | 19 | |
Ein Breitband-Metalloprotease-Inhibitor, der indirekt die TMPRSS11B-Aktivität beeinflusst, indem er die Umgestaltung der extrazellulären Matrix verändert, was sich nachgeschaltet auf die Rolle von TMPRSS11B in diesen Prozessen auswirken könnte. | ||||||