TMPRSS11B激活剂

常见的TMPRSS11B激活剂包括但不限于苄脒（Benzamidine CAS 618-39-3）、甲磺酸卡莫司他（Camostat mesylate CAS 59721-29-8）、甲磺酸加贝酯（Gabexate mes CAS 56974-61-9、抑肽酶CAS 9087-70-1和硫酸半胱氨酸蛋白酶抑制剂CAS 55123-66-5。

TMPRSS11B 激活剂是一种能特异性提高跨膜丝氨酸蛋白酶 11B （TMPRSS11B）活性的化合物。这种酶属于较大的丝氨酸蛋白酶家族，其特点是丝氨酸残基在酶的催化活性中起关键作用。TMPRSS11B 是一种 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶，这意味着它只有一个跨膜结构域将其固定在细胞膜上，而大部分蛋白质，包括活性位点，都位于细胞外。与其他丝氨酸蛋白酶一样，TMPRSS11B 的结构包括一个由氨基酸组成的催化三元组--通常是丝氨酸、组氨酸和天冬氨酸--这对其蛋白水解功能至关重要，该功能涉及裂解蛋白质中的肽键。因此，TMPRSS11B 的活化剂应该是能够增强该酶与天然底物的相互作用或催化效率，同时又不会对其结构造成永久性改变的分子。

特定分子可通过各种机制激活 TMPRSS11B。一些激活剂可能会与异构位点结合，而异构位点与活性位点不同，它们会诱导构象变化，从而增加活性位点对底物的可及性。其他激活剂则可能直接与活性位点相互作用，促进催化三元组与底物更有利的排列，或在催化过程中稳定过渡态。由于 TMPRSS11B 是一种膜结合酶，活化剂还可能影响酶在细胞膜内的定位或分布，从而可能影响其与底物的相互作用。值得注意的是，TMPRSS11B 的活性也可能受内源性因素的调控，而激活剂可以模拟或增强这些天然调控机制。研究和开发 TMPRSS11B 激活剂的基础是详细了解该酶的结构、功能及其参与的生化途径。