Die Klasse der Smad5-Inhibitoren umfasst eine Reihe von Chemikalien, die die Funktion des Transkriptionsfaktors Smad5 durch selektives Angreifen des TGF-β-Signalwegs auf komplexe Weise modulieren. Diese Inhibitoren üben ihre Wirkung aus, indem sie präzise in spezifische Rezeptoren und Signalkaskaden eingreifen, die der Smad5-Aktivierung vorgeschaltet sind, und bieten so Einblicke in Strategien zur Regulierung Smad5-abhängiger Reaktionen in verschiedenen zellulären Kontexten. Ein Vertreter dieser Klasse ist SB-431542 (CAS-Nummer: 301836-43-1), ein potenter und selektiver Inhibitor des TGF-β-Rezeptors ALK5. SB-431542 unterbricht die TGF-β-Signalkaskaden, was zu einer indirekten Hemmung der Smad5-Aktivierung führt. Diese Störung findet stromaufwärts der Smad5-Phosphorylierung statt, wodurch die nachgeschalteten Signalreaktionen verändert werden und ein wertvolles Instrument zur Erforschung der Folgen der Modulation von TGF-β-Signalwegen auf die Smad5-Funktion bereitgestellt wird.
Ein weiteres bemerkenswertes Mitglied ist LDN-193189 (CAS-Nummer: 1062368-49-3), ein selektiver Inhibitor der BMP-Typ-I-Rezeptoren ALK2 und ALK3. Indem er auf den BMP-Smad1/5/8-Signalweg abzielt, moduliert LDN-193189 indirekt die Smad5-Aktivität. Diese selektive Interferenz mit der BMP-Signalgebung stellt einen spezifischen Ansatz zur Untersuchung der Rolle von Smad5 in BMP-vermittelten Prozessen dar und verdeutlicht das komplexe Zusammenspiel zwischen verschiedenen Zweigen der TGF-β-Superfamilie. Darüber hinaus dienen Verbindungen wie RepSox (CAS-Nummer: 446859-33-2) und GW788388 (CAS-Nummer: 852391-15-2) als selektive Inhibitoren des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5 und tragen zu unserem Verständnis der Smad5-Modulation innerhalb des TGF-β-Signalnetzwerks bei. Diese Inhibitoren bieten Forschern ein Instrumentarium, mit dem sie die Folgen einer selektiven Beeinflussung der TGF-β/Smad5-Achse erforschen können, und liefern wertvolle Einblicke in Strategien, die eine Modulation von Smad5 beinhalten. Die Spezifität dieser Inhibitoren, die auf Schlüsselrezeptoren innerhalb der TGF-β-Signalkaskade abzielen, unterstreicht die Bedeutung maßgeschneiderter Interventionen, um die nuancierten Interaktionen zwischen Smad5 und seinen Regulierungswegen zu entschlüsseln.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥925.00 ¥2437.00 ¥4693.00 | 48 | |
SB-431542 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des TGF-β-Rezeptors, der auf den ALK5-Rezeptorsubtyp abzielt. Durch die Hemmung von ALK5 unterbricht SB-431542 den kanonischen TGF-β-Signalweg und beeinflusst indirekt die Smad5-Aktivierung. Diese indirekte Hemmung erfolgt stromaufwärts von Smad5 und stört dessen Phosphorylierung und anschließende Kern-Translokation, wodurch letztlich Smad5-abhängige Transkriptionsreaktionen in verschiedenen zellulären Kontexten moduliert werden. | ||||||
Smad3 Inhibitor, SIS3 | 1009104-85-1 | sc-222318 | 1 mg | ¥2899.00 | 36 | |
SIS3 hemmt speziell die Aktivität von Smad3, einem eng verwandten Mitglied der Smad-Familie. Da Smad5 und Smad3 gemeinsame Signalwege nutzen, wirkt sich die Hemmung von Smad3 durch SIS3 indirekt auf Smad5-vermittelte Reaktionen aus. SIS3 wirkt als selektiver Inhibitor der TGF-β/Smad3-Achse und stört das empfindliche Gleichgewicht zwischen den Aktivitäten von Smad3 und Smad5 in zellulären Kontexten. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥869.00 ¥1726.00 ¥2471.00 ¥7480.00 ¥14080.00 ¥49438.00 ¥88564.00 | 8 | |
RepSox ist ein selektiver Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5, ähnlich wie SB-431542. Durch die gezielte Beeinflussung von ALK5 unterbricht RepSox die TGF-β-Signalkaskaden, was zu einer indirekten Hemmung der Smad5-Aktivierung führt. Diese Interferenz erfolgt stromaufwärts der Smad5-Phosphorylierung und verändert die nachgeschalteten Signalantworten. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | ¥2708.00 | ||
LDN-193189 ist ein selektiver Inhibitor der BMP-Typ-I-Rezeptoren ALK2 und ALK3, der auf den BMP-Smad1/5/8-Signalweg abzielt. Da Smad5 ein nachgeschalteter Effektor des BMP-Signalwegs ist, moduliert die Hemmung von ALK2 und ALK3 durch LDN-193189 indirekt die Smad5-Aktivität. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | ¥1862.00 | ||
LDN-214117 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5, ähnlich wie SB-431542 und RepSox. Durch die gezielte Beeinflussung von ALK5 unterbricht LDN-214117 die TGF-β-Signalübertragung, was zu einer indirekten Hemmung der Smad5-Aktivierung führt. Diese Interferenz erfolgt stromaufwärts der Smad5-Phosphorylierung und verändert die nachgeschalteten Signalreaktionen. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | ¥3892.00 | ||
EW-7197 ist ein niedermolekularer Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5. Durch die gezielte Beeinflussung von ALK5 greift EW-7197 in die TGF-β-Signalkaskaden ein und führt zu einer indirekten Hemmung der Smad5-Aktivierung. Diese Hemmung erfolgt vor der Smad5-Phosphorylierung und beeinflusst die nachgeschalteten Signalreaktionen. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | ¥2403.00 ¥4050.00 | 3 | |
LY2157299 ist ein oraler Inhibitor des TGF-β-Rezeptors Typ I (ALK5). Durch die gezielte Beeinflussung von ALK5 unterbricht Galunisertib die TGF-β-Signalkaskaden, was zu einer indirekten Hemmung der Smad5-Aktivierung führt. Diese Interferenz erfolgt stromaufwärts der Smad5-Phosphorylierung und verändert die nachgeschalteten Signalreaktionen. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | ¥1072.00 ¥4332.00 | ||
GW788388 ist ein selektiver Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5, ähnlich wie SB-431542, RepSox und LDN-214117. Durch die gezielte Beeinflussung von ALK5 unterbricht GW788388 die TGF-β-Signalkaskaden, was zu einer indirekten Hemmung der Smad5-Aktivierung führt. Diese Interferenz erfolgt stromaufwärts der Smad5-Phosphorylierung und beeinflusst deren nachgeschaltete Signalantworten. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | ¥2279.00 ¥9150.00 | 16 | |
A83-01 ist ein selektiver Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5. Durch die gezielte Beeinflussung von ALK5 unterbricht A83-01 die TGF-β-Signalkaskaden, was zu einer indirekten Hemmung der Smad5-Aktivierung führt. Diese Interferenz erfolgt stromaufwärts der Smad5-Phosphorylierung und verändert die nachgeschalteten Signalantworten. | ||||||
ITD 1 | 1099644-42-4 | sc-507349 | 10 mg | ¥2482.00 | ||
ITD-1 ist ein selektiver Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5, ähnlich wie SB-431542, RepSox, LDN-214117 und GW788388. Durch die gezielte Beeinflussung von ALK5 unterbricht ITD-1 die TGF-β-Signalkaskaden, was zu einer indirekten Hemmung der Smad5-Aktivierung führt. Diese Interferenz tritt vor der Smad5-Phosphorylierung auf und beeinflusst deren nachgeschaltete Signalantworten. | ||||||