Smad5 抑制剂包括一系列化学物质,它们通过选择性地靶向 TGF-β 信号通路,复杂地调节 Smad5 转录因子的功能。这些抑制剂通过精确干扰 Smad5 激活上游的特定受体和信号级联来发挥其作用,为在不同细胞环境中调节 Smad5 依赖性反应的策略提供了启示。SB-431542(化学文摘社编号:301836-43-1)是此类药物中的一个代表,它是 TGF-β 受体 ALK5 的一种强效选择性抑制剂。SB-431542 可干扰 TGF-β 信号级联,从而间接抑制 Smad5 的激活。这种干扰发生在 Smad5 磷酸化的上游,改变了其下游信号反应,为探索调节 TGF-β 通路对 Smad5 功能的影响提供了一种有价值的工具。
另一个值得注意的成员是 LDN-193189(化学文摘社编号:1062368-49-3),它是一种 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的选择性抑制剂。通过靶向 BMP-Smad1/5/8 通路,LDN-193189 间接调节 Smad5 的活性。这种对 BMP 信号转导的选择性干扰为研究 Smad5 在 BMP 介导的过程中的作用提供了一种特殊方法,凸显了 TGF-β 超家族不同分支之间错综复杂的相互作用。此外,RepSox(化学文摘社编号:446859-33-2)和 GW788388(化学文摘社编号:852391-15-2)等化合物是 TGF-β I 型受体 ALK5 的选择性抑制剂,有助于我们了解 Smad5 在 TGF-β 信号网络中的调节作用。这些抑制剂共同为研究人员探索选择性操纵 TGF-β/Smad5 轴的后果提供了一个工具箱,为涉及 Smad5 调节的策略提供了宝贵的见解。这些抑制剂在靶向 TGF-β 信号级联中的关键受体方面具有特异性,这凸显了定制干预措施以剖析 Smad5 及其调控通路之间微妙相互作用的重要性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥2392.00 ¥4603.00 | 48 | |
SB-431542是一种强效且选择性的TGF-β受体抑制剂,作用于ALK5受体亚型。通过抑制ALK5,SB-431542可阻断典型的TGF-β信号通路,间接影响Smad5的激活。这种间接抑制作用发生在Smad5的上游,干扰其磷酸化并影响其随后的核易位,最终调节Smad5在不同细胞环境中的转录反应。 | ||||||
Smad3 Inhibitor, SIS3 | 1009104-85-1 | sc-222318 | 1 mg | ¥2843.00 | 36 | |
SIS3 可特异性抑制 Smad 家族中关系密切的 Smad3 的活性。由于 Smad5 和 Smad3 有共同的信号通路,SIS3 对 Smad3 的抑制会间接影响 Smad5 介导的反应。SIS3 可作为 TGF-β/Smad3 轴的选择性抑制剂,破坏细胞内 Smad3 和 Smad5 活性之间的微妙平衡。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥846.00 ¥1692.00 ¥2426.00 ¥7333.00 ¥13809.00 ¥48467.00 ¥88203.00 | 8 | |
RepSox 是一种 TGF-β I 型受体 ALK5 的选择性抑制剂,与 SB-431542 类似。通过靶向 ALK5,RepSox 破坏了 TGF-β 信号级联,从而间接抑制了 Smad5 的激活。这种干扰发生在 Smad5 磷酸化的上游,从而改变其下游信号反应。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | ¥2708.00 | ||
LDN-193189是一种选择性BMP I型受体ALK2和ALK3抑制剂,作用于BMP-Smad1/5/8通路。由于Smad5是BMP信号传导的下游效应因子,LDN-193189抑制ALK2和ALK3可间接调节Smad5的活性。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | ¥1862.00 | ||
LDN-214117 是一种强效的 TGF-β I 型受体 ALK5 选择性抑制剂,与 SB-431542 和 RepSox 相似。通过靶向 ALK5,LDN-214117 破坏了 TGF-β 信号传导,从而间接抑制了 Smad5 的激活。这种干扰发生在 Smad5 磷酸化的上游,从而改变其下游信号反应。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | ¥3892.00 | ||
EW-7197 是一种 TGF-β I 型受体 ALK5 的小分子抑制剂。通过靶向 ALK5,EW-7197 可干扰 TGF-β 信号级联,从而间接抑制 Smad5 的活化。这种抑制发生在 Smad5 磷酸化的上游,影响其下游信号反应。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | ¥2358.00 ¥3971.00 | 3 | |
LY2157299 是一种口服 TGF-β 受体 I 型(ALK5)抑制剂。通过靶向 ALK5,Galunisertib 可破坏 TGF-β 信号级联,从而间接抑制 Smad5 的激活。这种干扰发生在 Smad5 磷酸化的上游,从而改变其下游信号反应。 | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | ¥1072.00 ¥4332.00 | ||
GW788388 是一种 TGF-β I 型受体 ALK5 的选择性抑制剂,与 SB-431542、RepSox 和 LDN-214117 类似。通过靶向 ALK5,GW788388 破坏了 TGF-β 信号级联,从而间接抑制了 Smad5 的激活。这种干扰发生在 Smad5 磷酸化的上游,影响其下游信号反应。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | ¥2234.00 ¥8969.00 | 16 | |
A83-01 是一种 TGF-β I 型受体 ALK5 的选择性抑制剂。通过靶向 ALK5,A83-01 破坏了 TGF-β 信号级联,从而间接抑制了 Smad5 的激活。这种干扰发生在 Smad5 磷酸化的上游,从而改变其下游信号反应。 | ||||||
ITD 1 | 1099644-42-4 | sc-507349 | 10 mg | ¥2482.00 | ||
ITD-1 是一种 TGF-β I 型受体 ALK5 的选择性抑制剂,与 SB-431542、RepSox、LDN-214117 和 GW788388 相似。通过靶向 ALK5,ITD-1 破坏了 TGF-β 信号级联,从而间接抑制了 Smad5 的激活。这种干扰发生在 Smad5 磷酸化的上游,影响其下游信号反应。 |