Geruchsrezeptoren (ORs) sind eine große Familie von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, die für die Erkennung von Geruchsmolekülen verantwortlich sind. Die Hemmung dieser Rezeptoren, entweder direkt oder indirekt, umfasst verschiedene chemische Strategien, die sich in erster Linie auf die Modulation der nachgeschalteten Signalwege konzentrieren. Da es keine direkten Hemmstoffe für spezifische ORs wie Olfr1057 gibt, zielt der Ansatz häufig auf die allgemeinen Mechanismen der olfaktorischen Signaltransduktion ab. Dazu gehören die Regulierung der Adenylatzyklase-Aktivität, die Modulation des intrazellulären Kalziumspiegels und die Veränderung der durch Proteinkinasen vermittelten Phosphorylierungsvorgänge. Ein gängiger Ansatz ist die Modulation des Spiegels von Botenstoffen wie cAMP und Kalziumionen, die für die Funktion der Geruchsrezeptoren von zentraler Bedeutung sind. Chemikalien wie Forskolin, das den cAMP-Spiegel durch Aktivierung der Adenylatzyklase erhöht, und W-7-Hydrochlorid, das Calmodulin hemmt und damit die Kalzium-Signalübertragung beeinflusst, sind Beispiele für diese Strategie. Ein weiterer Ansatz ist die Hemmung von Proteinkinasen und Phosphatasen, die an den Phosphorylierungszuständen von Proteinen beteiligt sind, die an der olfaktorischen Signalübertragung beteiligt sind. Wirkstoffe wie Staurosporin und KN-93 funktionieren nach diesem Prinzip und zielen auf ein breites Spektrum von Proteinkinasen bzw. auf spezifische Kinasen wie die Ca2+/Calmodulin-abhängige Proteinkinase II.
Die Hemmung der Funktion von Geruchsrezeptoren, insbesondere im Zusammenhang mit unspezifischen Rezeptoren wie Olfr1057, erfordert ein detailliertes Verständnis der olfaktorischen Signaltransduktion und der beteiligten zellulären Prozesse. Die aufgelisteten Chemikalien bieten ein Spektrum von Mechanismen, durch die diese Signalwege moduliert werden können, und bieten Einblicke in potenzielle indirekte Hemmungsmethoden für Olfr1057. Es ist jedoch wichtig zu beachten, dass diese Inhibitoren nicht spezifisch für Olfr1057 sind und ihre Auswirkungen auf die olfaktorische Signalübertragung Teil eines umfassenderen Einflusses auf zelluläre Funktionen sind.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥350.00 ¥598.00 ¥1399.00 ¥4219.00 | 25 | |
Brefeldin A unterbricht den Proteinverkehr und beeinflusst die Funktion der Geruchsrezeptoren, indem es ihren Transport zur Zelloberfläche verändert. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥508.00 ¥1850.00 ¥2256.00 ¥4535.00 ¥6487.00 ¥11068.00 ¥22914.00 | 46 | |
Genistein, ein Tyrosinkinase-Hemmer, kann intrazelluläre Signalwege modulieren und so möglicherweise die Funktion des Geruchsrezeptors beeinflussen. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
Staurosporin hemmt auf breiter Basis Proteinkinasen und kann so indirekt die Phosphorylierungszustände beeinflussen, die für die Signalübertragung an den Geruchsrezeptoren relevant sind. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | ¥1873.00 ¥3452.00 ¥18897.00 | 18 | |
W-7-Hydrochlorid hemmt Calmodulin, ein Kalzium-bindendes Protein, und beeinflusst so die Kalzium-Signalübertragung bei Geruchsprozessen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 hemmt PI3K, eine Kinase, die an vielen Signalwegen beteiligt ist, auch an denen, die mit dem Geruchssinn zusammenhängen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist ein MEK-Inhibitor, der an MAP-Kinase-Signalwegen beteiligt ist und sich möglicherweise auf die Signalgebung von Riechrezeptoren auswirkt. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | ¥2053.00 | 25 | |
KN-93 ist ein Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II, der die für den Geruchssinn relevanten Kalzium-Signalwege beeinflusst. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1185.00 ¥3373.00 ¥5348.00 | 15 | |
Gö 6983 hemmt die Proteinkinase C, die bei verschiedenen zellulären Signalwegen eine Rolle spielt, darunter auch bei denen, die mit dem Geruchssinn zusammenhängen. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | ¥1015.00 ¥3576.00 | 17 | |
Chelerythrinchlorid ist ein Hemmstoff der Proteinkinase C, der möglicherweise die mit der Funktion der Geruchsrezeptoren verbundenen Signalwege beeinflusst. | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | ¥5754.00 | 14 | |
Xestospongin C hemmt IP3-Rezeptoren und beeinflusst damit die intrazelluläre Kalziumfreisetzung, die für die olfaktorischen Signalwege von entscheidender Bedeutung ist. | ||||||