KKIALRE Inhibitoren

Gängige KKIALRE Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, 5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4, Roscovitine CAS 186692-46-6, Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8 und Olomoucine CAS 101622-51-9.

Zu den chemischen Inhibitoren von KKIALRE gehören eine Reihe von Verbindungen, die in erster Linie dadurch funktionieren, dass sie mit ATP um das aktive Zentrum der Kinase konkurrieren, eine Strategie, die die katalytische Aktivität des Enzyms wirksam hemmt. Staurosporin zum Beispiel ist für seine Breitspektrum-Kinasehemmung bekannt, die es durch Bindung an die ATP-Bindungstasche von KKIALRE erreicht, wodurch der Phosphorylierungsprozess, für den KKIALRE verantwortlich ist, verhindert wird. In ähnlicher Weise dient 5-Iodotubercidin als Adenosin-Analogon, das um ATP-Bindungsstellen konkurriert und die phosphorylierende Wirkung von KKIALRE blockiert. Roscovitin und Purvalanol A, beides selektive Inhibitoren cyclinabhängiger Kinasen, hemmen KKIALRE ebenfalls, indem sie sich an sein aktives Zentrum binden und das Enzym daran hindern, die für seine Funktion notwendige Übertragung von Phosphatgruppen zu katalysieren.

Darüber hinaus richten sich Moleküle wie Indirubin-3'-monoxim und Olomoucin gegen KKIALRE, indem sie die ATP-Bindungsstelle blockieren und so seine Aktivität empfindlich stören. Flavopiridol konkurriert in ähnlicher Weise mit ATP, das für die Aktivität der Kinase unerlässlich ist, und hemmt dadurch KKIALRE. PD 0332991 (Palbociclib) und Dinaciclib binden beide an die ATP-Bindungsstelle von KKIALRE und verhindern so die Phosphorylierung, die KKIALRE ermöglicht. AZD5438 hemmt KKIALRE, indem es die aktive Stelle besetzt und die Aktivierung des Enzyms durch ATP verhindert. Ribociclib, ein weiterer CDK-Inhibitor, blockiert die ATP-Bindungsstelle von KKIALRE, während Milciclib an die Kinasedomäne bindet und die ATP-Bindung und damit die Aktivität von KKIALRE blockiert. Zusammengenommen nutzen diese Inhibitoren einen konsistenten Mechanismus, der eine direkte Interaktion mit der ATP-Bindungsstelle von KKIALRE beinhaltet, wodurch seine wesentliche Phosphorylierungsfunktion blockiert und das Protein wirksam gehemmt wird.