KKIALRE 的化学抑制剂包括一系列化合物,它们的主要功能是与 ATP 竞争激酶的活性位点,这种策略可有效抑制酶的催化活性。例如,Staurosporine 以其广谱的激酶抑制作用而闻名,它通过与 KKIALRE 的 ATP 结合口袋结合,从而阻止 KKIALRE 负责的磷酸化过程。同样,5-碘小檗碱作为一种腺苷类似物,可竞争 ATP 结合位点,从而阻断 KKIALRE 的磷酸化作用。Roscovitine 和 Purvalanol A 都是细胞周期蛋白依赖性激酶的选择性抑制剂,它们也会通过与 KKIALRE 的活性位点结合来抑制 KKIALRE,阻止该酶催化磷酸基团的转移,而磷酸基团的转移对其功能至关重要。
此外,Indirubin-3'-monoxime 和 Olomoucine 等分子通过阻碍 ATP 结合位点来抑制 KKIALRE,严重破坏其活性。Flavopiridol 同样会与激酶活性所必需的 ATP 竞争,从而抑制 KKIALRE。PD 0332991 或 palbociclib 和 Dinaciclib 都与 KKIALRE 的 ATP 结合位点结合,阻止 KKIALRE 促进的磷酸化。AZD5438 通过占据活性位点并阻止 ATP 激活酶来抑制 KKIALRE。另一种 CDK 抑制剂 Ribociclib 会阻碍 KKIALRE 的 ATP 结合位点,而 Milciclib 则会与激酶结构域结合,阻止 ATP 结合,从而阻止 KKIALRE 的活性。总而言之,这些抑制剂采用了一种一致的机制,即与 KKIALRE 的 ATP 结合位点直接相互作用,阻断其重要的磷酸化功能,从而有效抑制该蛋白。
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | ¥5077.00 | ||
CDK 抑制剂 Ribociclib 可通过阻碍 ATP 结合位点来抑制 KKIALRE,从而阻碍激酶将底物磷酸化的能力。 | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | ¥3430.00 ¥6262.00 | ||
Milciclib 可通过与激酶结构域结合并阻断对 KKIALRE 催化活性至关重要的 ATP 结合来抑制 KKIALRE。 |