GK1 Inhibitoren
Gängige GK1 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 und U-0126 CAS 109511-58-2.
GK1-Inhibitoren gehören zu einer besonderen chemischen Klasse, die in erster Linie darauf abzielt, die Aktivität des Enzyms Glycerinkinase 1 (GK1) zu modulieren. Die Glycerinkinase ist ein entscheidendes Enzym im Glycerinstoffwechselweg, das eine zentrale Rolle bei der Umwandlung von Glycerin in Glycerin-3-phosphat spielt. Die Hemmung von GK1 ist von besonderem Interesse, da es an verschiedenen Stoffwechselprozessen beteiligt ist, darunter die Gluconeogenese, die Glyceroneogenese und die Lipolyse im Fettgewebe. Die chemische Struktur der GK1-Inhibitoren ist durch spezifische molekulare Merkmale gekennzeichnet, die es ihnen ermöglichen, selektiv mit dem aktiven Zentrum des Glycerinkinase-Enzyms zu interagieren.
Der Wirkmechanismus der GK1-Inhibitoren besteht darin, die normale katalytische Funktion des Glycerinkinase-Enzyms zu stören und dadurch die Umwandlung von Glycerin in Glycerin-3-phosphat zu behindern. Diese Hemmung kann nachgelagerte Auswirkungen auf Stoffwechselwege haben, die auf Glycerin-3-phosphat als Substrat angewiesen sind. Die Entwicklung von GK1-Inhibitoren erfordert häufig ein detailliertes Verständnis der Struktur-Aktivitäts-Beziehung des Enzyms, wobei die Forscher darauf abzielen, Verbindungen zu entwickeln, die spezifisch an das aktive Zentrum der Glycerinkinase binden können.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Kinaseinhibitor, der ein breites Spektrum von Kinasen, einschließlich GK1, hemmen kann, indem er an die ATP-Bindungstasche bindet und so verhindert, dass ATP Substrate phosphoryliert. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin bindet an FKBP12, und der Komplex hemmt mTOR, eine Kinase, die vielen Signaltransduktionswegen nachgeschaltet ist, zu denen auch Wege gehören können, an denen GK1 beteiligt ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor; PI3K ist häufig verschiedenen Kinasen vorgeschaltet, und seine Hemmung kann die Aktivierung von Proteinen, einschließlich GK1, verringern. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 hemmt MEK, das Teil des MAPK/ERK-Wegs ist, was die Aktivität von nachgeschalteten Kinasen wie GK1 verringern könnte. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
Wie PD98059 ist U0126 ein MEK-Inhibitor und kann indirekt die Aktivierung von GK1 verringern, wenn es Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase; die Hemmung von p38 MAPK kann sich auf nachgeschaltete Kinasen auswirken, möglicherweise auch auf GK1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der durch Hemmung von PI3K den Phosphorylierungsstatus und die Aktivität von GK1 beeinflussen kann. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 ist ein JNK-Inhibitor, und durch die Hemmung der JNK-Aktivität kann es die Aktivität von GK1 beeinflussen, wenn JNK vorgeschaltet ist. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥790.00 ¥1636.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Hemmstoff der Src-Kinase-Familie und kann auch andere Kinasen hemmen, was möglicherweise die Aktivität von GK1 beeinflusst. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥293.00 ¥1343.00 ¥2403.00 | 27 | |
Imatinib ist ein BCR-ABL-Kinaseinhibitor und hemmt auch andere Tyrosinkinasen, was sich auf die Signalwege auswirken könnte, an denen GK1 beteiligt ist. | ||||||