ERA1 Inhibitoren
Gängige ERA1 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 und U-0126 CAS 109511-58-2.
Chemische Inhibitoren von ERA1 können ihre Wirkung über verschiedene Wirkmechanismen entfalten, die jeweils auf unterschiedliche Aspekte der Kinase-Signalwege abzielen, in die ERA1 eingebunden ist. Staurosporin zeichnet sich als Breitspektrum-Kinaseinhibitor aus, der die Kinaseaktivität von ERA1 direkt behindert, indem er die ATP-Bindungsstelle blockiert, die für seine Phosphorylierungsaktivität entscheidend ist. Bisindolylmaleimid I hemmt ERA1 indirekt, indem es selektiv die Proteinkinase C (PKC) hemmt, eine Kinase, die in denselben Signalwegen wie ERA1 aktiv ist. Durch die Einschränkung der PKC-Aktivität reduziert Bisindolylmaleimid I die Phosphorylierungskaskade, die ERA1 normalerweise auslösen könnte.
Darüber hinaus kann H-89 die Funktionalität von ERA1 einschränken, indem es auf die Proteinkinase A (PKA) abzielt, die Substrate phosphoryliert, die mit ERA1 interagieren könnten oder ihm vorgeschaltet sind, und so indirekt die Rolle von ERA1 bei der Signaltransduktion abschwächt. In ähnlicher Weise unterbrechen LY294002 und Wortmannin den PI3K/AKT-Signalweg, zu dem ERA1 möglicherweise gehört, indem sie PI3K hemmen und damit die Aktivität der mit ERA1 assoziierten nachgeschalteten Komponenten vermindern. PD98059 und U0126, beides MEK-Inhibitoren, behindern den MAPK/ERK-Signalweg, der ERA1 vorgeschaltet ist, und hemmen so die Aktivierung und Funktion von ERA1 innerhalb dieses speziellen Signalwegs. Inhibitoren wie SB203580 und SP600125, die auf p38 MAPK bzw. JNK abzielen, dienen ebenfalls dazu, die Signalwege zu dämpfen, an denen ERA1 beteiligt ist, wobei SB203580 sich auf die Stressreaktionswege und SP600125 auf die JNK-vermittelten Wege konzentriert. Rapamycin schließlich hemmt mTOR, eine Schlüsselkomponente des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs, zu dem ERA1 beitragen könnte, was zu einem Rückgang der ERA1-Aktivität führt, während PP2 die Kinasen der Src-Familie hemmt, die ERA1 oder die damit verbundenen Komponenten phosphorylieren könnten. Gefitinib kann durch Hemmung der EGFR-Tyrosinkinase auch die Signalaktivität verringern, die zur Beteiligung von ERA1 an verschiedenen zellulären Prozessen führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Kinase-Inhibitor, der auf eine Vielzahl von Kinasen abzielt. Es kann ERA1 hemmen, indem es seine Kinaseaktivität blockiert, die für seine Funktion bei Signaltransduktionsprozessen unerlässlich ist. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | ¥1185.00 ¥2730.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I hemmt selektiv die Proteinkinase C (PKC), die an denselben Signalwegen wie ERA1 beteiligt ist. Durch die Hemmung von PKC können die Phosphorylierungsereignisse, die ERA1 möglicherweise auslöst, reduziert werden, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die PI3K/AKT-Signalübertragung unterbrechen kann, einen Signalweg, an dem ERA1 beteiligt sein könnte. Durch die Hemmung dieses Signalwegs kann LY294002 die Aktivität nachgeschalteter Effektoren, einschließlich ERA1, reduzieren. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059 ist ein Inhibitor von MEK, das dem MAPK/ERK-Signalweg vorgeschaltet ist, einem bekannten Partner des ERA1-Signals. Durch die Hemmung von MEK kann PD98059 die Aktivierung des MAPK/ERK-Signalwegs unterdrücken und dadurch den funktionalen Beitrag von ERA1 zu dieser Signalkaskade hemmen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥722.00 ¥2775.00 | 136 | |
U0126 ist ein weiterer MEK-Inhibitor, der die Aktivierung des MAPK/ERK-Signalwegs verhindern kann. Wie PD98059 kann er ERA1 indirekt hemmen, indem er die Signalereignisse blockiert, die zur Aktivierung und Funktion von ERA1 führen. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor. Wenn ERA1 mit dem p38-MAPK-Signalweg in Verbindung steht, kann die Hemmung von p38-MAPK zu einer verminderten ERA1-Signalübertragung führen, da p38-MAPK an Signalwegen der Stressreaktion beteiligt ist, bei denen ERA1 möglicherweise eine Rolle spielt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
SP600125 hemmt JNK, das an Signalwegen beteiligt sein kann, die mit ERA1 in Verbindung stehen. Die Hemmung von JNK kann die Signalmechanismen beeinträchtigen, an denen ERA1 beteiligt sein könnte, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor. Durch die Hemmung von PI3K unterbricht er den PI3K/AKT-Signalweg, der für die Rolle von ERA1 bei der Signaltransduktion wesentlich sein kann, was zu einem Rückgang der ERA1-Aktivität führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR, das Teil des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs ist. Da ERA1 möglicherweise an diesem Signalweg beteiligt ist, kann die Hemmung von mTOR durch Rapamycin zu einer funktionellen Hemmung von ERA1 führen. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2561.00 | 30 | |
PP2 ist ein Inhibitor der Src-Kinase-Familie. Da Src-Kinasen mehrere Ziele in verschiedenen Signalwegen phosphorylieren und aktivieren können, einschließlich derer, die mit ERA1 in Verbindung stehen, kann die Hemmung durch PP2 zu einer Verringerung der ERA1-Aktivität führen. | ||||||