ERA1 抑制因子

常见的ERA1抑制剂包括但不限于：CAS 62996-74-1的Staurosporine、CAS 133052-90-1的Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)、 LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8和U-0126 CAS 109511-58-2。

ERA1的化学抑制剂可以通过不同的作用方式发挥其作用，每种抑制剂都针对ERA1不可或缺的激酶信号通路的不同方面。Staurosporine是一种广谱激酶抑制剂，它通过阻碍对ERA1磷酸化活性至关重要的ATP结合位点，直接阻碍ERA1的激酶活性。双吲哚马来酰亚胺 I 通过选择性抑制蛋白激酶 C（PKC）来间接抑制ERA1。通过抑制 PKC 的活性，双吲哚马来酰亚胺 I 可减少 ERA1 通常可能传播的磷酸化级联。

此外，H-89 还能通过靶向蛋白激酶 A（PKA）来抑制 ERA1 的功能，PKA 会使可能与 ERA1 相互作用或位于其上游的底物磷酸化，从而间接减轻 ERA1 在信号转导中的作用。同样，LY294002 和 Wortmannin 通过抑制 PI3K，从而降低与 ERA1 相关的下游成分的活性，破坏了 PI3K/AKT 信号通路，而 ERA1 可能是该通路的一部分。PD98059 和 U0126 这两种 MEK 抑制剂都会阻碍ERA1 上游的 MAPK/ERK 通路，从而抑制ERA1 在这一特定信号通路中的激活和功能。SB203580 和 SP600125 等抑制剂分别以 p38 MAPK 和 JNK 为靶点，也能抑制涉及ERA1 的信号通路，其中 SB203580 主要针对应激反应通路，而 SP600125 则针对 JNK 介导的通路。最后，雷帕霉素抑制ERA1可能参与的PI3K/AKT/mTOR通路的关键成分mTOR，导致ERA1活性下降，而PP2则阻碍可能使ERA1或其相关成分磷酸化的Src家族激酶。吉非替尼通过抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶，也能降低ERA1参与各种细胞过程的信号活性。