Date published: 2026-2-10

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CRB2 Inhibitoren

Gängige CRB2 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Y-27632, free base CAS 146986-50-7, PD 98059 CAS 167869-21-8 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

Chemische Inhibitoren von CRB2 verfolgen verschiedene Strategien, um seine Funktion in zellulären Signalwegen zu behindern. Staurosporin kann als Breitspektrum-Kinaseinhibitor die Phosphorylierungsprozesse unterbrechen, die für die Signalfunktionen von CRB2 entscheidend sind, insbesondere diejenigen, die mit der Zellpolarität und dem Zusammenbau von Verbindungsstellen zusammenhängen. LY294002 und Wortmannin können als PI3K-Inhibitoren den Beitrag des PI3K/Akt-Signalwegs zu CRB2-regulierten Prozessen wie Zellüberleben und -polarität abschwächen, da sie die Kinaseaktivität stromaufwärts dieser CRB2-vermittelten Ereignisse unterbrechen können. Y-27632 zielt auf die Rho-assoziierte Proteinkinase (ROCK), was möglicherweise zu einer Desorganisation des Zytoskeletts führt, die eng mit der Rolle von CRB2 bei der Aufrechterhaltung der Zellpolarität verbunden ist. In ähnlicher Weise können PD98059 und U0126, beides Inhibitoren des MEK/ERK-Signalwegs, die MAPK-Signalkaskade dämpfen, die für die Beteiligung von CRB2 an der Zelldifferenzierung und -polarität wesentlich ist, indem sie die Aktivierung von Kinasen verhindern, die für diese Prozesse entscheidend sind.

Ergänzend dazu können SB203580 und SP600125, die auf die p38 MAP-Kinase bzw. JNK abzielen, die Stressreaktion und die Apoptoseregulierung beeinträchtigen, Prozesse, bei denen CRB2 eine wichtige Rolle spielt. Die Kinasen der Src-Familie, auf die PP2 abzielt, sind an Wegen zur Regulierung der Zellmigration und -polarisierung beteiligt, bei denen CRB2 ebenfalls eine Schlüsselrolle spielt. Die Hemmung durch PP2 kann daher die Funktion von CRB2 bei diesen dynamischen zellulären Ereignissen beeinflussen. Lestaurtinib, ein Tyrosinkinase-Hemmer, kann die Aktivität von Kinasen unterdrücken, die an der Zelladhäsion und -migration beteiligt sind, Prozesse, bei denen CRB2 eine funktionelle Bedeutung hat. Die Hemmung von mTOR durch Rapamycin, einem zentralen Regulator des Zellwachstums und der Zellproliferation, kann sich ebenfalls auf die an CRB2 beteiligten Signalwege in Bezug auf Zellgröße und -polarität auswirken. Schließlich kann Gefitinib als EGFR-Inhibitor die EGFR-Signalkaskaden unterbrechen, die für die Regulierungsfunktionen von CRB2 bei der Polarität und Proliferation von Epithelzellen von zentraler Bedeutung sind, und damit einen direkten Weg aufzeigen, über den die Aktivität von CRB2 gehemmt werden kann.

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Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
¥925.00
¥1726.00
¥4468.00
113
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Staurosporin ist ein potenter Kinasehemmer, der eine Vielzahl von Kinasen hemmen kann. Da CRB2 an zellulären Signalwegen beteiligt ist, die durch Phosphorylierungsereignisse reguliert werden, könnte Staurosporin die CRB2-Funktion hemmen, indem es die Aktivität von Kinasen verändert, die für die Rolle von CRB2 in diesen Signalwegen erforderlich sind.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
¥1388.00
¥4513.00
148
(1)

LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K). Da bekannt ist, dass CRB2 mit dem PI3K/Akt-Signalweg interagiert, kann die Hemmung von PI3K durch LY294002 zu einer Verringerung der Akt-Phosphorylierung und -Aktivität führen, wodurch möglicherweise die CRB2-Funktion bei der Zellpolarität und der Bildung von Tight Junctions gehemmt wird.

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
¥2098.00
¥7976.00
88
(1)

Y-27632 ist ein Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). Die Funktion von CRB2 bei der Aufrechterhaltung der apikal-basalen Polarität wird durch das Aktin-Zytoskelett beeinflusst, das durch ROCK reguliert wird. Eine Hemmung von ROCK kann daher die Organisation des Zytoskeletts und damit die Rolle von CRB2 bei der Zellpolarität stören.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
¥451.00
¥1038.00
212
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PD98059 ist ein Inhibitor der mitogen-aktivierten Proteinkinase (MEK), einem Teil des MAPK/ERK-Signalwegs. CRB2 ist durch seine Interaktion mit dem Gerüstprotein MUPP1 mit dem MAPK-Signalweg verbunden. Eine Hemmung von MEK könnte daher den Einfluss des Signalwegs auf die CRB2-Funktion abschwächen.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
¥1015.00
¥3937.00
284
(5)

SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase. CRB2 ist an Stressreaktionswegen beteiligt, die durch p38-MAPK moduliert werden. Durch die Hemmung von p38-MAPK könnte SB203580 stressinduzierte Signalereignisse beeinträchtigen, die die CRB2-Funktion beeinflussen.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
¥451.00
¥1692.00
257
(3)

SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). Der JNK-Signalweg ist an der Regulierung der Zellpolarität und der Apoptose beteiligt, Prozesse, von denen bekannt ist, dass sie von CRB2 beeinflusst werden. Die Hemmung durch SP600125 könnte die JNK-vermittelten CRB2-Funktionen stören.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
¥756.00
¥2516.00
¥4795.00
97
(3)

Wortmannin ist ein potenter PI3K-Inhibitor. Durch die Hemmung von PI3K kann Wortmannin den PI3K/Akt-Signalweg unterbrechen, der für die CRB2-vermittelte Regulierung zellulärer Prozesse wie das Überleben und die Polarität von Zellen von entscheidender Bedeutung ist.

PP 2

172889-27-9sc-202769
sc-202769A
1 mg
5 mg
¥1061.00
¥2561.00
30
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PP2 ist ein Inhibitor der Tyrosinkinasen der Src-Familie. CRB2 ist Teil zellulärer Signalwege, die für Prozesse wie Zellmigration und Polarisierung auf Src-Signale angewiesen sind, und PP2 kann diese Src-abhängigen Signalwege hemmen, was sich auf die CRB2-Funktion auswirkt.

Lestaurtinib

111358-88-4sc-218657
sc-218657A
sc-218657B
1 mg
5 mg
10 mg
¥3103.00
¥3678.00
¥6905.00
3
(1)

Lestaurtinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der mehrere Kinasen beeinflussen kann, die an Signalwegen beteiligt sind, die mit der CRB2-Funktion in Zusammenhang stehen, wie z. B. Zelladhäsion und -migration. Die Hemmung dieser Kinasen könnte die funktionelle Rolle von CRB2 in diesen Prozessen beeinträchtigen.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
¥711.00
¥1783.00
¥3678.00
233
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Rapamycin hemmt mTOR (mammalian target of rapamycin), das für das Zellwachstum und die Zellproliferation von entscheidender Bedeutung ist. Die mTOR-Signalübertragung überschneidet sich mit Signalwegen, an denen CRB2 beteiligt ist, und seine Hemmung durch Rapamycin könnte die CRB2-vermittelte Signalübertragung stören, die an der Zellgröße und -polarität beteiligt ist.