CPSF Aktivatoren

Gängige CPSF Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Rolipram CAS 61413-54-5, Spermidine CAS 124-20-9, Caffeine CAS 58-08-2 und Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.

CPSF-Aktivatoren sind verschiedene chemische Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität des Cleavage and Polyadenylation Specificity Factor (CPSF) durch Modulation zellulärer Signalwege oder der RNA-Verarbeitungsumgebung erhöhen. Forskolin erhöht durch die Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels indirekt die funktionelle Rolle von CPSF bei der mRNA-3'-Ende-Verarbeitung durch die Aktivierung von PKA, die Substrate phosphorylieren kann, die die CPSF-Aktivität beeinflussen. In ähnlicher Weise führen Rolipram und Vinpocetin, die PDE4 bzw. PDE1 hemmen, sowie Koffein, ein allgemeiner Phosphodiesterase-Hemmer, zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels und verstärken somit die CPSF-Aktivität über PKA-Signale. Zaprinast und IBMX, die PDE5 bzw. verschiedene Phosphodiesterasen hemmen, erhöhen ebenfalls den cAMP-Spiegel, wodurch die CPSF-Aktivität durch PKA-vermittelte Phosphorylierung weiter verstärkt wird. Das cAMP-Analogon 8-Br-cAMP aktiviert direkt PKA und fördert Phosphorylierungsvorgänge, die die Rolle von CPSF bei der mRNA-Verarbeitung modulieren können. Spermidin, das die RNA-Bindung fördert, und S-Adenosylmethionin, das die Methylierung von RNA-Substraten bewirkt, verbessern die Effizienz von CPSF bei der RNA-Verarbeitung.

Dimethylsulfoxid (DMSO) erleichtert die Zufuhr von Aktivatoren oder Substraten zu CPSF und erhöht damit indirekt dessen Aktivität, während Olomoucin, ein Cyclin-abhängiger Kinase-Inhibitor, die Funktion von CPSF durch Modulation des Zellzyklus und damit Beeinflussung der Verfügbarkeit von CPSF verbessern kann. DRB wiederum kann durch die Hemmung der RNA-Polymerase II zu Veränderungen in der Dynamik der mRNA-Synthese und -Verarbeitung führen und damit möglicherweise die Rolle von CPSF im Zellkern beeinflussen. Zusammengenommen erleichtern diese CPSF-Aktivatoren durch gezielte Wirkungen auf die zelluläre Signalübertragung und den RNA-Stoffwechsel die Verstärkung der CPSF-vermittelten Funktionen in der mRNAI.