Caldesmon-Inhibitoren sind eine Klasse von chemischen Verbindungen, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung zellulärer Prozesse spielen, indem sie auf das Protein Caldesmon abzielen. Caldesmon ist ein Schlüsselregulator für die Kontraktion der glatten Muskulatur, ein Prozess, der für verschiedene physiologische Funktionen im menschlichen Körper von entscheidender Bedeutung ist, z. B. für die Verengung und Entspannung der Blutgefäße und die Bewegung der Nahrung durch das Verdauungssystem. Diese Hemmstoffe wirken, indem sie die normale Funktion von Caldesmon stören und dadurch die kontraktile Aktivität der glatten Muskelzellen beeinflussen. Der primäre Wirkmechanismus der Caldesmon-Hemmer liegt in ihrer Fähigkeit, an Caldesmon zu binden und es so daran zu hindern, sich an die Aktinfilamente in den Muskelzellen zu binden. Aktinfilamente sind ein grundlegender Bestandteil des Zytoskeletts, und ihre Interaktion mit Caldesmon ist für die Regulierung der Muskelkontraktion wesentlich. Wenn Caldesmon-Inhibitoren an Caldesmon binden, stören sie diese Interaktion, was zu einer Abnahme der Kontraktionsfähigkeit der Muskelzellen führt. Diese Hemmung der Kontraktion der glatten Muskulatur kann verschiedene physiologische Wirkungen haben, wie z. B. die Entspannung der Blutgefäße, was in bestimmten Situationen von Vorteil sein kann.
Zusammenfassend lässt sich sagen, dass Caldesmon-Inhibitoren eine Klasse chemischer Verbindungen darstellen, die ihre Wirkung dadurch entfalten, dass sie die Interaktion zwischen Caldesmon und Aktinfilamenten in glatten Muskelzellen stören. Diese Störung der normalen Regulierungsmechanismen der Muskelkontraktion kann zu Veränderungen in der Zellphysiologie führen, die sich auf verschiedene physiologische Prozesse auswirken können.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | ¥1365.00 ¥5145.00 | 28 | |
Calpeptin hemmt Caldesmon, indem es an Calpain bindet, dessen Aktivierung und anschließende Spaltung von Caldesmon verhindert und so den hemmenden Zustand von Caldesmon auf Aktin-Myosin-Interaktionen aufrechterhält. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | ¥1027.00 ¥3012.00 | 13 | |
ML-7 ist ein selektiver Inhibitor der Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK), der indirekt auf Caldesmon wirkt, indem er die Phosphorylierung der Myosin-Leichtketten reduziert und die inhibitorische Aktivität von Caldesmon fördert. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | ¥1873.00 ¥3452.00 ¥18897.00 | 18 | |
W-7 hemmt Caldesmon durch Interferenz mit Calmodulin (CaM), das für die Aktivierung von Caldesmon erforderlich ist. W-7 unterbricht die Wechselwirkung zwischen CaM und Caldesmon und hält Caldesmon in einem hemmenden Zustand. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥1264.00 ¥5066.00 ¥7593.00 ¥13809.00 | 2 | |
ML-9 ist ein weiterer MLCK-Inhibitor, der die Phosphorylierung der leichten Myosinketten verhindert und damit indirekt die hemmende Wirkung von Caldesmon auf Aktin-Myosin-Interaktionen fördert. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | ¥1839.00 ¥9026.00 | 59 | |
Calyculin A ist ein potenter Inhibitor von Proteinphosphatasen, einschließlich PP1 und PP2A, die an der Dephosphorylierung von Caldesmon beteiligt sind. Die Hemmung führt zu einer erhöhten Phosphorylierung und Aktivierung von Caldesmon. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | ¥2076.00 ¥3441.00 | 59 | |
Jasplakinolid stabilisiert Aktinfilamente, verhindert deren Depolymerisation und verstärkt die hemmende Wirkung von Caldesmon auf Aktin-Myosin-Interaktionen. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2098.00 ¥7976.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK), die die Aktin-Myosin-Kontraktion reguliert. Die Hemmung von ROCK fördert indirekt die hemmende Funktion von Caldesmon. | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥2065.00 ¥3531.00 ¥5235.00 ¥10628.00 ¥19439.00 | 7 | |
Blebbistatin hemmt selektiv die Aktivität der Myosin-II-ATPase, wodurch die Interaktion zwischen Aktin und Myosin verhindert und die Notwendigkeit der Hemmung durch Caldesmon verringert wird. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | ¥1546.00 ¥5776.00 | 7 | |
ML-141 ist ein niedermolekularer Inhibitor des G-Protein-gekoppelten Rezeptors GPR54, der Caldesmon indirekt über seine nachgeschalteten Signalwege beeinflusst. | ||||||