Arylsulfatase J Inhibitoren
Gängige Arylsulfatase J Inhibitors sind unter underem Sodium chlorate CAS 7775-09-9, Heparin CAS 9005-49-6, Suramin sodium CAS 129-46-4, Phenylmethylsulfonyl Fluoride CAS 329-98-6 und Warfarin CAS 81-81-2.
Arylsulfatase J-Inhibitoren sind eine Reihe von chemischen Verbindungen, die die Fähigkeit des Enzyms, Sulfatester zu hydrolysieren, behindern, was eine wichtige Funktion in verschiedenen biologischen Prozessen ist. Oxidationsmittel wie Natriumchlorat können das Enzym inaktivieren, indem sie den kritischen Cysteinrest in seinem aktiven Zentrum verändern, während Verbindungen wie Heparin und Suramin direkt an die Arylsulfatase J binden, den Zugang zum Substrat behindern und Konformationsänderungen hervorrufen, die die enzymatische Aktivität verringern. Phenylmethylsulfonylfluorid und 1,8-Dihydroxyanthrachinon hemmen das Enzym durch kovalente Modifikation bzw. Interkalation in seinem aktiven Zentrum, wodurch die Substratbindung verhindert und die katalytische Funktion von Arylsulfatase J verringert wird.
Eine weitere Beeinträchtigung der Aktivität von Arylsulfatase J stellen Verbindungen dar, die das Enzym indirekt beeinflussen; so könnte beispielsweise Warfarin durch die Hemmung der Vitamin-K-Epoxidreduktase zu einer Anhäufung von Sulfatasesubstraten führen und damit die Effizienz von Arylsulfatase J verringern. Kupfersulfat und Bleiacetat beeinträchtigen die Struktur des Enzyms und die Bindung der Metall-Cofaktoren, was zu Denaturierung und Aktivitätsverlust führt. Molybdat konkurriert als Sulfatanalogon mit den natürlichen Substraten des Enzyms, während Disulfiram die für die Aktivität des Enzyms wichtigen Cysteinreste modifiziert. Chloroquin verändert den lysosomalen pH-Wert und beeinträchtigt damit das saure Milieu, das für die Arylsulfatase J erforderlich ist, und Methotrexat führt zu einem Rückgang der Makromolekülsynthese, was sich auf die Stabilität und Funktion des Enzyms auswirken könnte. Zusammengenommen nutzen diese Inhibitoren eine Reihe von Mechanismen, um die funktionelle Aktivität der Arylsulfatase J wirksam zu verringern.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium chlorate | 7775-09-9 | sc-212938 | 100 g | ¥666.00 | 1 | |
Natriumchlorat ist ein Oxidationsmittel, das zur Oxidation des kritischen Cysteinrestes im aktiven Zentrum von Sulfatasen, wie z. B. Arylsulfatase J, führt, was zur Inaktivierung des Enzyms führt. | ||||||
Heparin | 9005-49-6 | sc-507344 | 25 mg | ¥1343.00 | 1 | |
Heparin bindet an die Arylsulfatase J und vermindert ihre Aktivität, indem es Konformationsänderungen hervorruft, die die Verfügbarkeit des aktiven Zentrums des Enzyms stören und seine Fähigkeit, Sulfatester zu hydrolysieren, beeinträchtigen. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1715.00 ¥2414.00 ¥8213.00 ¥29344.00 ¥123707.00 ¥246376.00 ¥463645.00 | 5 | |
Suramin wirkt als Inhibitor, indem es sich an das aktive Zentrum der Arylsulfatase J bindet, den Zugang zum Substrat blockiert und somit die Sulfatasefunktion des Enzyms beeinträchtigt. | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | ¥564.00 ¥7864.00 | 92 | |
Phenylmethylsulfonylfluorid ist ein Serinprotease-Inhibitor, der irreversibel an den Serinrest im aktiven Zentrum bestimmter Hydrolasen binden kann. Bei Arylsulfatase J würde es die Aktivität durch kovalente Modifikation des aktiven Zentrums verringern. | ||||||
Warfarin | 81-81-2 | sc-205888 sc-205888A | 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2775.00 | 7 | |
Warfarin hemmt kompetitiv die Vitamin-K-Epoxid-Reduktase, was indirekt zur Anhäufung von Sulfatase-Substraten führen könnte, wodurch die katalytische Effizienz von Arylsulfatase J möglicherweise überlastet und verringert wird. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | ¥519.00 ¥1376.00 ¥2132.00 | 3 | |
Kupferionen können sich an Proteine wie Arylsulfatase J binden und diese denaturieren, was zu einem Verlust der enzymatischen Aktivität aufgrund der Veränderung der tertiären und quaternären Strukturen führen würde. | ||||||
Sodium molybdate | 7631-95-0 | sc-236912 sc-236912A sc-236912B | 5 g 100 g 500 g | ¥632.00 ¥948.00 ¥3633.00 | 1 | |
Molybdat wirkt als Sulfatanalogon und kann Sulfatasen, einschließlich Arylsulfatase J, konkurrierend hemmen, indem es das natürliche Substrat des Enzyms nachahmt und dadurch dessen Aktivität verringert. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | ¥598.00 ¥1004.00 | 7 | |
Disulfiram kann Arylsulfatase J hemmen, indem es die Cysteinreste im aktiven Zentrum des Enzyms verändert und damit seine Fähigkeit, Sulfatgruppen von Substraten abzuspalten, verringert. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥778.00 | 2 | |
Chloroquin reichert sich in Lysosomen an und hebt deren pH-Wert an, was die Funktion lysosomaler Enzyme wie Arylsulfatase J beeinträchtigen kann, da das für eine optimale Aktivität erforderliche saure Milieu gestört wird. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | ¥1061.00 ¥2403.00 | 33 | |
Methotrexat hemmt die Dihydrofolatreduktase, was zu einer verminderten Purinsynthese und möglicherweise zu einer verminderten Synthese von Makromolekülen führt, die für die Stabilität und Funktion von Enzymen wie Arylsulfatase J notwendig sind. | ||||||