AdSS1 Inhibitoren
Gängige AdSS1 Inhibitors sind unter underem Auranofin CAS 34031-32-8, Mycophenolic acid CAS 24280-93-1, 6-Mercaptopurine CAS 50-44-2, Methotrexate CAS 59-05-2 und Ribavirin CAS 36791-04-5.
ADSS1-Inhibitoren, die auch als Adenylosuccinat-Synthetase-1-Inhibitoren bekannt sind, bilden eine chemische Klasse von Verbindungen, die auf ein Schlüsselenzym des Purin-Biosynthesewegs abzielen. Diese Klasse von Inhibitoren konzentriert sich in erster Linie auf die Störung der Aktivität der Adenylosuccinat-Synthetase 1 (ADSS1), eines Enzyms, das für die De-novo-Synthese von Purin-Nukleotiden, den Bausteinen von DNA und RNA, entscheidend ist. Purine spielen eine zentrale Rolle in verschiedenen zellulären Prozessen, was ADSS1 zu einem vielversprechenden Ziel für die biochemische Forschung und die potenzielle Entwicklung von Arzneimitteln macht.
ADSS1-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie die enzymatische Funktion von ADSS1 durch verschiedene Mechanismen beeinträchtigen. Diese Verbindungen ahmen häufig die Struktur von Substraten nach, die am Purin-Biosyntheseweg beteiligt sind, wie Adenylosuccinat oder Adenosinmonophosphat (AMP). Indem sie an das aktive Zentrum von ADSS1 binden, stören sie die Fähigkeit des Enzyms, die Bildung von Adenylosuccinat aus Inosinmonophosphat (IMP) und Aspartat zu katalysieren. Diese Störung führt zu einer verminderten Produktion von Purinnukleotiden, was wesentliche zelluläre Prozesse wie DNA-Replikation, RNA-Synthese und Energiestoffwechsel beeinträchtigt. Einige ADSS1-Inhibitoren wirken kompetitiv, d. h. sie konkurrieren direkt mit Substraten um die Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms, während andere nicht-kompetitiv wirken, d. h. sie verändern die Konformation oder Aktivität des Enzyms indirekt.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | ¥1726.00 ¥2414.00 ¥45128.00 | 39 | |
Auranofin hemmt ADSS1, indem es dessen aktive Stelle unterbricht und so die Umwandlung von Adenosinmonophosphat (AMP) in Adenosindiphosphat (ADP) verhindert. Diese Unterbrechung führt zu einer verminderten Nukleotidsynthese in den Zellen, was sich auf deren Fähigkeit zur Vermehrung auswirkt. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | ¥778.00 ¥3001.00 | 8 | |
Mycophenolsäure ist ein reversibler nicht-kompetitiver Inhibitor von ADSS1. Sie beeinträchtigt die Fähigkeit des Enzyms, die Bildung von AMP aus Inosinmonophosphat (IMP) zu katalysieren, und hemmt so die Purinsynthese. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | ¥812.00 ¥1173.00 | ||
6-Mercaptopurin wirkt als kompetitiver Inhibitor von ADSS1, indem es der Struktur von AMP ähnelt. Es konkurriert mit AMP um das aktive Zentrum und reduziert die AMP-Syntheserate. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | ¥1061.00 ¥2403.00 | 33 | |
Methotrexat hemmt ADSS1 indirekt durch die Blockierung der Dihydrofolatreduktase (DHFR), die für die Purinsynthese erforderlich ist. Dies führt zu einer geringeren Verfügbarkeit von Substraten für ADSS1. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | ¥711.00 ¥1241.00 ¥2414.00 | 1 | |
Ribavirin hemmt ADSS1 über einen Mechanismus, der die Purinbiosynthese unterbricht und letztlich zu einer geringeren Zellproliferation führt. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | ¥226.00 ¥936.00 | 5 | |
Leflunomid hemmt ADSS1, indem es in die De-novo-Pyrimidinsynthese eingreift. Dies wirkt sich indirekt auf die Purinsynthese aus, indem es die Verfügbarkeit von Pyrimidin-Vorläufern verringert. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | ¥1478.00 | ||
Allopurinol hemmt ADSS1 durch Verringerung der Produktion von Xanthin und Harnsäure, die beide der Purinsynthese vorgeschaltet sind. Dies führt zu einer verringerten AMP-Bildung. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | ¥417.00 ¥1715.00 | 11 | |
5-Fluorouracil wird in aktive Metaboliten umgewandelt, die sowohl die Purin- als auch die Pyrimidinsynthesewege stören und letztlich die ADSS1-Aktivität hemmen. | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | ¥1625.00 | 1 | |
Cladribin wird während der Replikation in die DNA eingebaut, was zum Kettenabbruch und zum Zelltod führt. Es beeinflusst indirekt die Purinsynthese, einschließlich ADSS1. | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | ¥1647.00 | ||
Raltitrexed hemmt die Thymidylatsynthase (TS), die für die DNA-Synthese unerlässlich ist. Dies wirkt sich indirekt auf ADSS1 aus, indem es die Verfügbarkeit von Desoxyadenosinmonophosphat (dAMP) verringert. | ||||||