ABR-Inhibitoren umfassen eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von ABR unterdrücken, indem sie gezielt auf spezifische Signalwege einwirken, von denen bekannt ist, dass sie mit ABR interagieren. Staurosporin und Securinin beispielsweise wirken durch die Hemmung von Proteinkinasen bzw. die Veränderung der GABA-Rezeptoraktivität, die beide in der Modulation der von ABR kontrollierten Rho-GTPasen-Signalprozesse gipfeln. Die Rho-GTPasen sind für verschiedene zelluläre Funktionen von entscheidender Bedeutung, und ABR reguliert diese durch seine GTPase-aktivierende Proteinaktivität. Indem sie Kinasen hemmen, die ABR-Substrate phosphorylieren, oder indem sie die Rho-GTPase-Signalübertragung verändern, schwächen diese Wirkstoffe die regulierende Rolle von ABR. In ähnlicher Weise wirken der Rho-Kinase-Inhibitor Y-27632 und der PI3K-Inhibitor LY294002 auf Enzyme in Signalwegen, die sich mit denen überschneiden, die von ABR reguliert werden, was zu einer Nettoabnahme der Signalwirkung von ABR führt.
Einen weiteren Einfluss auf die Aktivität von ABR haben Verbindungen wie ML141 und NSC23766, die auf Cdc42 bzw. Rac1 wirken, zwei Mitglieder der Rho-GTPase-Familie, die ABR bekanntermaßen beeinflusst. Durch die Hemmung dieser GTPasen schwächen ML141 und NSC23766 die nachgeschalteten Effekte ab, die ABR-Inhibitoren umfassen eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von ABR unterdrücken, indem sie gezielt auf spezifische Signalwege einwirken, mit denen ABR bekanntermaßen interagiert. Staurosporin und Securinin beispielsweise wirken durch die Hemmung von Proteinkinasen bzw. die Veränderung der GABA-Rezeptoraktivität, die beide in der Modulation der von ABR kontrollierten Rho-GTPasen-Signalprozesse gipfeln. Die Rho-GTPasen sind für verschiedene zelluläre Funktionen von entscheidender Bedeutung, und ABR reguliert diese durch seine GTPase-aktivierende Proteinaktivität. Indem sie Kinasen hemmen, die ABR-Substrate phosphorylieren, oder indem sie die Rho-GTPase-Signalübertragung verändern, schwächen diese Wirkstoffe die regulierende Rolle von ABR. In ähnlicher Weise wirken der Rho-Kinase-Inhibitor Y-27632 und der PI3K-Inhibitor LY294002 auf Enzyme in Signalwegen, die sich mit denen überschneiden, die von ABR reguliert werden, was zu einer Nettoabnahme der Signalwirkung von ABR führt.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
Staurosporin, ein Kinase-Inhibitor, hemmt indirekt ABR, indem es auf Proteinkinasen abzielt, die ABR-Substrate phosphorylieren, wodurch die Fähigkeit von ABR, als GTPase-aktivierendes Protein für Mitglieder der Rho-Familie zu fungieren, verringert wird. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | ¥1704.00 ¥6871.00 | 75 | |
NSC23766 unterbricht die Bindung und Aktivierung von Rac1, ein Prozess, der durch ABR reguliert wird. Die Hemmung von Rac1 kann zu einer funktionellen Unterdrückung der nachgeschalteten ABR-Signalgebung führen. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | ¥1546.00 ¥5776.00 | 7 | |
ML141 ist ein wirksamer Inhibitor der GTPase Cdc42, und da ABR als GTPase-aktivierendes Protein fungiert, kann die Hemmung von Cdc42 die ABR-vermittelten Signalwege reduzieren. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2098.00 ¥7976.00 | 88 | |
Y-27632 hemmt die Rho-assoziierte Kinase, die der Rho-Familie von GTPasen nachgeschaltet ist; durch die Hemmung dieser Kinase wird die Signalkaskade, an der ABR beteiligt ist, vermindert. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der, wenn PI3K gehemmt wird, die nachgeschalteten Signalwege unterdrücken kann, an denen ABR beteiligt ist, da ABR bekanntermaßen mit PI3K-verwandten Wegen interagiert. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥327.00 ¥1015.00 ¥3825.00 | 12 | |
Lovastatin hemmt die HMG-CoA-Reduktase, was zu einer verminderten Prenylierung von Proteinen führt. Infolgedessen kann es die ordnungsgemäße Lokalisierung und Funktion von Rho-GTPasen beeinträchtigen und somit die ABR-Signalübertragung beeinträchtigen. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | ¥1106.00 ¥3847.00 | 50 | |
LPA wirkt über seine Rezeptoren, um Rho-GTPasen zu aktivieren, und kann die von ABR regulierten zellulären Signalwege beeinflussen, was möglicherweise zu einer verringerten ABR-Aktivität durch eine veränderte Dynamik der Signalwege führt. | ||||||