ZNF561 抑制因子

常见的 ZNF561 抑制剂包括但不限于 PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2、SP600125 CAS 129-56-6、SB 203580 CAS 152121-47-6 和 LY 294002 CAS 154447-36-6。

ZNF561 的化学抑制剂通过靶向对该转录因子的磷酸化和激活至关重要的特定激酶和酶来发挥作用。PD 98059 和 U0126 是 MEK1/2 的抑制剂，MEK1/2 是 MAPK 通路中 ERK 的直接上游激酶。由于 ERK 的磷酸化可激活 ZNF561，因此用这些化学物质抑制 MEK 会降低 ERK 的活性，从而减少 ZNF561 的磷酸化和随之而来的激活。同样，SP600125 可抑制 JNK（另一种可使 ZNF561 磷酸化的激酶）。通过阻碍 JNK 的活性，SP600125 可抑制 ZNF561 的磷酸化状态，从而抑制其功能。SB203580 的靶点是 p38 MAP 激酶，它可能参与 ZNF561 的磷酸化。SB203580 对 p38 MAP 激酶的抑制导致 ZNF561 的磷酸化和活性降低。

此外，LY294002 和 Wortmannin 可抑制 PI3K，减弱 PI3K/AKT 通路，而 PI3K/AKT 通路与通过磷酸化调节 ZNF561 的活性有关。通过阻止下游靶点的激活，这些抑制剂限制了 ZNF561 的激活状态。雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂，它能干扰细胞信号传导的中心枢纽，该枢纽整合了可能影响 ZNF561 功能的各种信号。通过抑制 mTOR，雷帕霉素降低了 ZNF561 的活性。吉非替尼（Gefitinib）和厄洛替尼（Erlotinib）等以表皮生长因子受体（EGFR）为靶点的激酶抑制剂会破坏参与 ZNF561 激活的下游信号通路。抑制包括 RAF 在内的多种激酶的索拉非尼（Sorafenib）也会阻碍 ZNF561 活性所需的信号传导。针对 Src 家族激酶、BCR-ABL 和其他酪氨酸激酶的达沙替尼和伊马替尼会破坏 ZNF561 激活所需的信号网络。通过抑制这些激酶，达沙替尼和伊马替尼可以阻止活化，从而降低 ZNF561 的功能活性。